2018年执业药师考试《药学专业知识一》考前冲刺模拟试题

2018年执业药师考试《药学专业知识一》考前冲刺模拟试题

一、最佳选择题

1、新药Ⅲ期临床试验需要完成

A、20~30例

B、大于100例

C、大于200例

D、大于300例

E、200~300例

2、某药物分解被确定为一级反应，反应速度常数在25℃时，k为2.48×10 -4 (天 -1 )，则该药物在室温下的有效期为

A、279天

B、375天

C、425天

D、516天

E、2794天

3、喷雾剂属于的剂型类别为

A、溶液型

B、胶体溶液型

C、固体分散型

D、气体分散型

E、混悬型

4、脂水分配系数的符号表示

A、P

B、pKa

C、Cl

D、V

E、HLB

5、酸类药物成酯后，其理化性质变化是

A、脂溶性增大，易离子化

B、脂溶性增大，不易通过生物膜

C、脂溶性增大，刺激性增加

D、脂溶性增大，易吸收

E、脂溶性增大，与碱性药物作用强

6、以下关于药物引入羟基或巯基对生物活性的的影响不正确的是

A、引入羟基水溶性增加

B、羟基取代在脂肪链活性下降

C、羟基取代在芳环上活性下降

D、羟基酰化成酯活性多降低

E、引入巯基后可作为解毒药

7、有关乳剂特点的错误表述是

A、静脉营养乳剂，是高能营养输液的重要组成部分

B、不能改善药物的不良臭味

C、油性药物制成乳剂能保证剂量准确、使用方便

D、外用乳剂能改善对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激性

E、静脉注射乳剂具有一定的靶向性

8、下关于溶胶剂的说法不正确的是

A、Tyndall效应是由胶粒的折射引起的

B、不同溶胶剂对特定波长的吸收，使溶胶剂产生不同的颜色

C、ζ电位越高溶胶剂愈稳定

D、水化膜愈厚，溶胶愈稳定

E、高分子化合物对溶胶具有保护作用

9、以下不属于固体制剂的是

A、散剂

B、片剂

C、胶囊剂

D、溶胶剂

E、颗粒剂

10、下列辅料不用于凝胶剂的是

A、保湿剂

B、抑菌剂

C、崩解剂

D、抗氧剂

E、乳化剂

11、眼部手术用的溶液剂要求

A、F≥0.9

B、无色

C、无热原

D、无菌

E、低渗

12、关于纯化水的说法，错误的是

A、可作为制备中药注射剂时所用饮片的提取溶剂

B、可作为制备中药滴眼剂时所用饮片的提取溶剂

C、可作为配制口服制剂的溶剂

D、可作为配制外用制剂的溶剂

E、可作为配制注射剂的溶剂

13、关于粉雾剂的特点以下说法不正确的是

A、无胃肠道降解作用

B、可避免肝脏首过效应

C、大分子药物尤其适用于呼吸道直接吸入或喷入给药

D、可用于胃肠道难以吸收的水溶性大的药物

E、顺应性好

14、关于微囊技术的说法，错误的是

A、将对光、湿度和氧不稳定的药物制成微囊，可防止药物降解

B、利用缓释材料将药物微囊化后，可延缓药物释放

C、油类药物或挥发性药物不适宜制成微囊

D、PLA是可生物降解的高分子囊材

E、将不同药物分别包囊后,可减少药物之间的配伍变化

15、硝苯地平渗透泵片中的致孔剂是

A、二氯甲烷

B、硬脂酸镁

C、HPMC

D、PEG

E、醋酸纤维素

16、控制颗粒的大小，其缓控释制剂释药所利用的原理是

A、扩散原理

B、溶出原理

C、渗透泵原理

D、溶蚀与扩散相结合原理

E、离子交换作用原理

17、以下不是滴丸油溶性基质的是

A、虫蜡

B、蜂蜡

C、甘油明胶

D、硬脂酸

E、氢化植物油

18、孕妇服药后不一定会影响到胎儿主要是因为存在

A、胎盘屏障

B、血脑屏障

C、体液屏障

D、心肺屏障

E、脑膜屏障

19、药物与血浆蛋白结合后

A、可以透过血脑屏障

B、可以进入肝脏代谢

C、可以向组织转运

D、可以由肾脏排泄

E、以上都不对

20、肺部给药的药物粒子大小影响药物到达的部位，到达肺泡的粒径要求是

A、1～2μm

B、2～3μm

C、3～5μm

D、5～7μm

E、7～10μm

21、注射剂中药物释放速率最快的是

A、水溶液

B、油溶液

C、O/W型乳剂

D、W/O型乳剂

E、油混悬液

22、在片剂中加入吐温作为润湿剂的目的是

A、延长药物的作用时间

B、发挥乳化作用

C、增加药物黏度便于压片成型

D、润滑作用

E、加快药物的溶出速度

23、胃排空速率快导致药物吸收增加，疗效增强的是

A、主要在胃吸收的药物

B、在胃内易破坏的药物

C、作用点在胃的药物

D、需要在胃内溶解的药物

E、在肠道特定部位吸收的药物

24、下列关于主动转运描述错误的是

A、需要载体

B、不消耗能量

C、结构特异性

D、逆浓度转运

E、饱和性

25、下列药物较易被氧化的是

A、硝普钠

B、去甲肾上腺素

C、乙醚

D、硝苯地平

E、硝酸甘油

26、属于对因治疗的药物作用方式是

A、胰岛素降低糖尿病患者的血糖

B、阿司匹林治疗感冒引起的发热

C、硝苯地平降低高血压患者的血压

D、硝酸甘油缓解心绞痛的发作

E、青霉素治疗脑膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脊髓膜炎

27、A、B两种药物制剂的药物剂量-效应关系曲线比较见下图，对A药和B药的安全性分析，正确的是

A、A药的治疗指数和安全范围大于B药

B、A药的治疗指数和安全范围小于B药

C、A药治疗指数大于B药，A药安全范围小于B药

D、A药治疗指数大于B药，A药安全范围等于B药

E、A药治疗指数等于B药，A药安全范围大于B药

28、长期吸烟对哪种酶产生诱导作用

A、CYP1A2

B、CYP2E1

C、CYP3A4

D、CYP2C9

E、CYP2D6

29、不属于国家基本药物遴选原则的是

A、安全有效

B、防治必需

C、疗效最佳

D、价格合理

E、中西药并重

30、药物警戒不涉及的内容是

A、药物的不良反应

B、药物滥用与错用

C、不合格药品

D、研究药物的药理活性

E、药物治疗错误

31、人体对一种药物产生身体依赖性时，停用该药所引发的戒断综合征可能为另一性质相似的药物所抑制，并维持原已形成的依赖性状态，这种状态称作

A、精神依赖性

B、心理依赖性

C、身体依赖性

D、生理依赖性

E、交叉依赖性

32、磺胺二甲基嘧啶的代谢能力在不同成年人中有所差异主要是因为

A、G-6-PD缺陷

B、红细胞生化异常

C、乙酰化代谢异常

D、性别不同

E、年龄不同

34、已知某药物的消除速度常数为0.1h -1 ，则它的生物半衰期

A、4h

B、1.5h

C、2.0h

D、6.93h

E、1h

35、《日本药局方》的英文缩写是

A、NF

B、BP

C、JP

D、USP

E、GMP

36、下列药物中与其他药物临床用途不同的是

A、伊托必利

B、奥美拉唑

C、多潘立酮

D、莫沙必利

E、甲氧氯普胺

37、结构与β受体拮抗剂相似，但β受体拮抗作用较弱，临床用于心律失常的药物是

A、普鲁卡因胺

B、美西律

C、利多卡因

D、奎尼丁

E、普罗帕酮

38、以S(-)异构体上市的药物是

A、泮托拉唑

B、埃索美拉唑

C、雷贝拉唑

D、奥美拉唑

E、兰索拉唑

39、以布洛芬为代表的芳基烷酸类药物在临床上的作用是

A、中枢兴奋

B、利尿

C、降压

D、消炎、镇痛、解热

E、抗病毒

40、根据骈合原理而设计的非典型抗精神病药是

A、洛沙平

B、利培酮

C、喹硫平

D、帕利哌酮

E、多塞平

二、配伍选择题

1、A.商品名

B.通用名

C.化学名

D.通俗名

E.拉丁名

<1> 、阿司匹林属于

A B C D E

<2> 、芬必得属于

A B C D E

2、A.甾体

B.吩噻嗪环

C.二氢呲啶环

D.鸟嘌呤环

E.喹啉酮环

<3> 、阿昔洛韦的母核结构是

A B C D E

<4> 、醋酸氢化可的松的母核结构是

A B C D E

3、A.pH值改变

B.离子作用

C.溶剂组成改变

D.盐析作用

E.直接反应

<5> 、诺氟沙星注射液与氨苄青霉素钠注射液混合析出沉淀，其原因是

A B C D E

<6> 、安定注射液(含40%丙二醇和10%乙醇)与5%葡萄糖注射液配伍析出沉淀，其原因是

A B C D E

<7> 、两性霉素B注射液遇氯化钠输液析出沉淀，其原因是

A B C D E

4、A.甲基化结合反应

B.乙酰化结合反应

C.与葡萄糖醛酸的结合反应

D.与硫酸的结合反应

E.与谷胱甘肽结合反应

关于药物的第Ⅱ相生物转化

<8> 、肾上腺素生成3-O-甲基肾上腺素

A B C D E

<9> 、吗啡生成6-O-葡萄糖醛苷物阿片激动剂

A B C D E

<10> 、抗结核药对氨基水杨酸生成对乙酰氨基水杨酸

A B C D E

5、A.脂溶性增大，易吸收

B.脂溶性增大，易离子化

C.水溶性增大，易透过生物膜

D.水溶性减小，易离子化

E.水溶性增大，脂水分配系数下降

<11> 、结构中引入羟基

A B C D E

<12> 、结构中引入卤素原子

A B C D E

6、A.丙二醇

B.醋酸纤维素酞酸酯

C.醋酸纤维素

D.蔗糖

E.乙基纤维素

片剂的薄膜包衣材料通常由高分子成膜材料组成，并可添加增塑剂、致孔剂(释放调节剂)、着色剂与遮光剂等。

<13> 、常用的致孔剂是

A B C D E

<14> 、常用的增塑剂是

A B C D E

7、A.絮凝

B.增溶

C.助溶

D.潜溶

E.盐析

<15> 、药物在一定比例混合溶剂中溶解度大于在单一溶剂中溶解度的现象称为

A B C D E

<16> 、碘酊中碘化钾的作用是

A B C D E

<17> 、难溶性药物在表面活性剂的作用下溶解度增加的现象称为

A B C D E

8、A.白蜡

B.聚山梨酯80

C.叔丁基对甲酚

D.苯扎溴铵

E.凡士林

<18> 、可作为栓剂吸收促进剂的是

A B C D E

<19> 、可作为栓剂抗氧化剂的是

A B C D E

<20> 、可作为栓剂硬化剂的是

A B C D E

9、A.骨髓

B.肝、脾

C.肺

D.脑

E.肾

<21> 、小于10nm的纳米囊或纳米球，静注后的靶部位是

A B C D E

<22> 、粒径小于7μm的被动靶向微粒，静注后的靶部位是

A B C D E

<23> 、大于7μm的微粒，静注后的靶部位是

A B C D E

10、A.吸收

B.分布

C.代谢

D.排泄

E.消除

<24> 、药物在体内化学结构发生转变的过程

A B C D E

<25> 、药物吸收后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程是

A B C D E

<26> 、体内原形药物或其代谢产物排出体外的过程

A B C D E

11、A.生理性拮抗

B.生化性拮抗

C.增敏作用

D.相加作用

E.增强作用

以下药物效应属于

<27> 、普鲁卡因注射液中加入少量肾上腺素，使其局麻作用延长，毒性降低

A B C D E

<28> 、三环类抗抑郁药通过抑制去甲肾上腺素摄入末梢引起高血压危象

A B C D E

<29> 、呋塞米和地高辛合用增加心肌毒性

A B C D E

12、A.离子作用

B.竞争血浆蛋白结合部位

C.酶抑制

D.酶诱导

E.肾小管分泌

以下实例的影响因素是

<30> 、青霉素合用丙磺舒使青霉素药效发挥持久

A B C D E

<31> 、氯霉素与双香豆素合用，加强双香豆素的抗凝血作用

A B C D E

<32> 、合用利福平导致服用口服避孕药者避孕失败

A B C D E

13、A.年龄

B.心理活动

C.精神状态

D.种族差异

E.电解质紊乱

关于影响药物作用的机体方面的因素

<33> 、影响药物作用的疾病因素

A B C D E

<34> 、影响药物作用的生理因素

A B C D E

<35> 、影响药物作用的遗传因素

A B C D E

14、A.非特异性作用

B.干扰核酸代谢

C.改变细胞周围环境的理化性质

D.补充体内物质

E.影响生理活性及其转运体

<36> 、碳酸氢钠用于调节血液酸碱平衡

A B C D E

<37> 、丙磺舒用于痛风的治疗

A B C D E

<38> 、渗透性泻药硫酸镁用于便秘

A B C D E

15、A.长期使用一种受体的激动药后，该受体对激动药的敏感性下降

B.长期使用一种受体的激动药后，该受体对激动药的敏感性增强

C.长期使用受体拮抗药后，受体数量或受体对激动药的敏感性增加

D.受体对一种类型受体的激动药反应下降，对其他类型受体激动药的反应也不敏感

E.受体只对一种类型的激动药的反应下降，而对其他类型受体激动药的反应不变

<39> 、受体脱敏表现为

A B C D E

<40> 、受体增敏表现为

A B C D E

<41> 、同源脱敏表现为

A B C D E

16、A.过敏反应

B.首剂效应

C.副作用

D.后遗效应

E.特异质反应

<42> 、患者在初次服用哌唑嗪时，由于机体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应，该反应是

A B C D E

<43> 、服用地西泮催眠次晨出现乏力，倦怠等“宿醉”现象，该不良反应是

A B C D E

<44> 、服用阿托品治疗胃肠道绞痛出现口干等症状，该不良反应是

A B C D E

17、A.精神依赖性

B.药物耐受性

C.交叉依赖性

D.身体依赖性

E.药物强化作用

<45> 、人体在重复用药条件下形成的一种对药物的反应性逐渐减弱的状态

A B C D E

<46> 、药物滥用造成机体对所滥用药物的适应状态称为

A B C D E

18、

<47> 、单室模型血管外重复给药蓄积系数公式

A B C D E

<48> 、药物在体内的平均滞留时间

A B C D E

<49> 、单室模型静脉注射给药血药浓度公式为

A B C D E

<50> 、单室模型静脉注射给药血药浓度-时间曲线下面积公式

A B C D E

20、A.非水碱量法

B.非水酸量法

C.碘量法

D.亚硝酸钠滴定法

E.铈量法

<51> 、乙琥胺的含量测定可采用

A B C D E

<52> 、盐酸普鲁卡因的含量测定可采用

A B C D E

<53> 、维生素C的含量测定可采用

A B C D E

21、A.β 2 肾上腺素受体激动剂

B.磷酸二酯酶抑制剂

C.白三烯受体拮抗剂

D.糖皮质激素药

E. M胆碱受体拮抗剂

<54> 、沙丁胺醇

A B C D E

<55> 、丙酸倍氯米松

A B C D E

<56> 、孟鲁司特

A B C D E

<57> 、异丙托溴铵

A B C D E

22、A.多塞平

B.帕罗西汀

C.西酞普兰

D.文拉法辛

E.米氮平

<58> 、分子中含有苯并呋喃结构，S异构体阻断5-HT的重摄取活性比R异构体强的药物是

A B C D E

<59> 、结构中含有2个手性中心，用(-)- (3S，4R)-异构体

A B C D E

<60> 、结构存在几何异构，E异构体对NA重摄取的活性强，而Z异构体对5-HT重摄取的活性强

A B C D E

三、综合分析选择题

1、某患者，女，10岁，体重30kg，近日由于上呼吸道感染诱发干咳，医生开具氢溴酸右美沙芬糖浆，一次5ml，一日4次，已知该药品规格是100ml/瓶。

<1> 、关于右美沙芬的说法正确的是

A、具有苯吗喃的基本结构

B、属于外周镇咳药

C、兼有镇痛作用

D、主要在肝脏代谢，在肾脏排泄

E、结构中含有酚羟基

<2> 、已知右美沙芬的对映体左美沙芬具有镇痛作用，没有镇咳作用，那么该药物的手性特征为

A、对映异构体之间具有等同的药理活性和强度

B、对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同

C、对映异构体之间产生相反的活性

D、对映异构体之间产生不同类型的药理活性

E、对映异构体中一个有活性，一个没有活性

<3> 、关于该药物制剂的说法不正确的是

A、属于低分子溶液剂

B、含蔗糖量应不低于45%(g/ml)

C、可口服也可外用

D、溶液应澄清

E、应检查相对密度

<4> 、依据医嘱，该患者一瓶糖浆最多可以服用几天

A、3天

B、4天

C、5天

D、6天

E、7天

2、阿仑膦酸钠维D 3 片是中国第一个骨质疏松药物和维生素D的单片复方制剂，每片含阿仑膦酸钠70mg(以阿仑膦酸计)和维生素D 3 2800IU。铝塑板包装，每盒1片。

<5> 、关于该药品的服用方法说法正确的是

A、应在睡前服用

B、不宜用水送服，宜干吞

C、服药后身体保持侧卧位

D、服药前后30分钟内不宜进食

E、应嚼碎服用

<6> 、维生素D3的作用是促进小肠黏膜、肾小管对钙、磷的吸收，促进骨代谢。但是维生素D3本身无活性，需经肝脏和肾脏两次羟基化代谢后才有活性，该活性产物是

A、骨化二醇

B、骨化三醇

C、阿尔法骨化醇

D、羟基骨化醇

E、二羟基骨化醇

<7> 、该药品包装铝塑板属于

A、Ⅰ类药包材

B、Ⅱ类药包材

C、Ⅲ类药包材

D、Ⅳ类药包材

E、Ⅴ类药包材

3、洛美沙星结构如下：

对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg·h/ml和36μg·h/ml。

<8> 、基于上述信息分析，洛美沙星生物利用度计算正确的是

A、相对生物利用度为55%

B、绝对生物利用度为55%

C、相对生物利用度为90%

D、绝对生物利用度为90%

E、绝对生物利用度为50%

<9> 、根据喹诺酮类抗菌药构效关系。洛美沙星关键药效基团是

A、1-乙基3-羧基

B、3-羧基4-酮基

C、3-羧基6-氟

D、6-氟7-甲基哌嗪

E、6、8-二氟代

<10> 、洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟，构效分析，8位引入氟后，使洛美沙星

A、与靶酶DNA聚合酶作用强，抗菌活性减弱

B、药物光毒性减少

C、口服利用度增加

D、消除半衰期3-4小时，需一日多次给药

E、水溶性增加，更易制成注射液

四、多项选择题

1、下列关于剂型重要性的叙述正确的是

A、剂型可影响疗效

B、剂型能改变药物的作用速度

C、剂型可产生靶向作用

D、剂型能改变药物作用性质

E、剂型能降低药物不良反应

2、属于药物代谢第Ⅰ相生物转化中的化学反应是

A、氧化

B、还原

C、卤化

D、水解

E、羟基化

3、以下属于阴离子表面活性剂的是

A、硬脂酸镁

B、苯扎氯铵

C、土耳其红油

D、有机胺皂

E、阿洛索-OT

4、以下属于引起冻干制剂含水量偏高的原因有

A、装入液层过厚

B、真空度不够

C、升华供热过快

D、干燥时间不够

E、冷凝器温度偏高

5、经皮给药制剂的优点为

A、减少给药次数

B、避免肝首过效应

C、有皮肤贮库现象

D、药物种类多

E、使用方便，适合于婴儿、老人和不宜口服的病人

6、影响药物穿过毛细血管壁的速度的主要因素有

A、血液循环的速度

B、药物与血浆蛋白结合的能力

C、毛细血管的通透性

D、微粒给药系统

E、药物与组织的亲和力

7、多数药物作用于受体发挥药效，受体的主要类型有

A、G蛋白偶联受体

B、配体门控离子通道受体

C、酶活性受体

D、电压依赖性钙离子通道

E、细胞核激素受体

8、药品不良反应因果关系的评定依据包括

A、时间相关性

B、文献合理性

C、撤药结果

D、再次用药结果

E、影响因素甄别

9、免疫分析法可用于测定

A、抗原

B、抗体

C、半抗原

D、阿司匹林含量

E、氧氟沙星含量

10、下列药物属于前药的是

A、洛伐他汀

B、辛伐他汀

C、氟伐他汀

D、阿托伐他汀

E、瑞舒伐他汀

答案部分

一、最佳选择题

1、

【正确答案】 D

【答案解析】 Ⅰ期临床试验一般选20~30例健康成年志愿者，Ⅱ期临床试验需完成例数大于100例，Ⅲ期临床试验完成例数大于300例。

2、

【正确答案】 C

【答案解析】 药品有效期=0.1054/K=0.1054/2.48×10-4(天-1)=425天。

3、

【正确答案】 D

【答案解析】 气体分散型制剂比如气雾剂、喷雾剂。

4、

【正确答案】 A

【答案解析】 pKa是药物解离常数，Cl是清除率，V是表观分布容积，HLB是亲水亲油平衡值。

5、

【正确答案】 D

【答案解析】 成酯后脂溶性增大，易透过生物膜，易吸收。

6、

【正确答案】 C

【答案解析】 引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。羟基取代在脂肪链上，常使活性和毒性下降;羟基取代在芳环上时，有利于和受体的碱性基团结合，使活性或毒性增强;当羟基酰化成酯或烃化成醚，其活性多降低。巯基形成氢键的能力比羟基低，引入巯基时，脂溶性比相应的醇高，更易于吸收。巯基有较强的亲核性，可与α、β-不饱和羰基化合物发生加成反应，还可与重金属作用生成不溶性的硫醇盐，故可作为解毒药，如二巯丙醇。巯基还可与一些酶的吡啶环生成复合物，可显著影响代谢。

7、

【正确答案】 B

【答案解析】 乳剂的特点：乳剂作为一种药物载体，其主要的特点包括：(1)乳剂中液滴的分散度很大，药物吸收快、药效发挥快及生物利用度高。(2)O/W型乳剂可掩盖药物的不良气味，并可以加入矫味剂。(3)减少药物的刺激性及毒副作用。(4)可增加难溶性药物的溶解度，如纳米乳，提高药物的稳定性，如对水敏感的药物。(5)外用乳剂可改善药物对皮肤、黏膜的渗透性。(6)静脉注射乳剂，可使药物具有靶向作用，提高疗效。

8、

【正确答案】 A

【答案解析】 Tyndall效应是由胶粒的散射引起的。

9、

【正确答案】 D

【答案解析】 溶胶剂属于液体制剂。

10、

【正确答案】 C

【答案解析】 凝胶剂根据需要可加入保湿剂、抑菌剂、抗氧剂、乳化剂、增稠剂和透皮促进剂等。抑菌剂的抑菌效力应符合抑菌效力检査法的规定。崩解剂属于片剂的辅料不用于凝胶剂。

11、

【正确答案】 D

【答案解析】 烧伤及外伤用溶液剂属于灭菌制剂，对于伤口，眼部手术用的溶液剂的无菌检査，按照《中国药典》通则无菌检查法检査，应符合规定。F≥0.9是对混悬型眼用制剂的要求，眼用制剂应等渗或偏高渗。

12、

【正确答案】 E

【答案解析】 纯化水为饮用水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜方法制得的制药用水，不含任何附加剂。纯化水不得用于注射剂的配制与稀释。

13、

【正确答案】 C

【答案解析】 大分子药物的生物利用度可以通过吸收促进剂或其他方法的应用来提髙;小分子药物尤其适用于呼吸道直接吸入或喷入给药。

14、

【正确答案】 C

【答案解析】 油类药物或者挥发性药物制备成微囊后可防止其挥发，提高其稳定性，或实现液态药物固态化。

15、

【正确答案】 D

【答案解析】 硝苯地平渗透泵片处方中硝苯地平为主药，氯化钾和氯化钠为渗透压活性物质，聚环氧乙烷为助推剂，HPMC为黏合剂，硬脂酸镁为润滑剂，醋酸纤维素为包衣材料，PEG为致孔剂，三氯甲烷和甲醇为溶剂。释放调节剂也称致孔剂，致孔剂一般为水溶性物质，用于改善水不溶性薄膜衣的释药速度。常见的致孔剂有蔗糖、氯化钠、表面活性剂和PEG等。

16、

【正确答案】 B

【答案解析】 本题重点考察缓控释制剂释药的原理，利用溶出原理达到缓释作用的方法有制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制颗粒的大小等。

17、

【正确答案】 C

【答案解析】 水溶性基质：常用的有聚乙二醇类(聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等)，硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、聚氧乙烯单硬脂酸酯(S-40)等。油溶性基质：常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡等。

18、

【正确答案】 A

【答案解析】 在母体循环系统与胎儿循环系统之间存在着胎盘屏障。胎盘屏障对母体与胎儿间的体内物质和药物交换起着十分重要的作用。

19、

【正确答案】 E

【答案解析】 药物的蛋白结合不仅影响药物的体内分布，也影响药物的代谢和排泄。药物与蛋白质结合后，不能透过血管壁向组织转运，不能由肾小球滤过，也不能经肝脏代谢。

20、

【正确答案】 B

【答案解析】 肺部给药时，药物粒子大小影响药物到达的部位，大于10μm的粒子沉积于气管中，2～10μm的粒子可到达支气管与细支气管，2～3μm的粒子可到达肺泡。粒径太小的粒子不能停留在呼吸道，容易通过呼气排出。

21、

【正确答案】 A

【答案解析】 各种注射剂中药物的释放速率按以下次序排列：水溶液>水混悬液>油溶液>O/W型乳剂>W/O型乳剂>油混悬液。

22、

【正确答案】 E

【答案解析】 设计制剂时往往加入表面活性剂促进粉末表面的润湿，提高药物的溶出。

23、

【正确答案】 B

【答案解析】 在胃内易破坏的药物由于胃排空过快，所以破坏减少，吸收增加。

24、

【正确答案】 B

【答案解析】 主动转运有如下特点：①逆浓度梯度转运;②需要消耗机体能量，能量的来源主要由细胞代谢产生的ATP提供;③主动转运药物的吸收速度与载体数量有关，可出现饱和现象;④可与结构类似的物质发生竞争现象;⑤受代谢抑制剂的影响，如抑制细胞代谢的二硝基苯酚、氟化物等物质可以抑制主动转运;⑥主动转运有结构特异性，如单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素都有本身独立的主动转运特性;⑦主动转运还有部位特异性。

25、

【正确答案】 E

【答案解析】 药物需在常温下干燥、密闭、避光保存，个别药物还需要在低温下保存，否则易挥发、潮解、氧化和光解。如乙醚易挥发;维生素C、硝酸甘油易氧化;肾上腺素、去甲肾上腺素、硝普钠、硝苯地平易光解等。

26、

【正确答案】 E

【答案解析】 对因治疗和对症治疗的区别：前者能根治，不需长期用药，后者只能缓解症状。

27、

【正确答案】 E

【答案解析】 治疗指数：TI=LD50/ED50;两药治疗指数相等。

安全范围：ED95到LD5之间的距离，A药的安全范围大于B药。

28、

【正确答案】 A

【答案解析】 长期吸烟、嗜酒分别对肝CYP1A2、CYP2E1有诱导作用。

29、

【正确答案】 C

【答案解析】 国家按照“防治必需、安全有效、价格合理、使用方便、中西药并重、基本保障、临床首选”的原则，结合我国用药特点和基层医疗卫生机构配备的要求，参照国际经验，合理确定了基本药物的品种(剂型)和数量。

30、

【正确答案】 D

【答案解析】 药物警戒不仅涉及药物的不良反应，还涉及与药物相关的其他问题，如不合格药品、药物治疗错误、缺乏有效性的报告、对没有充分科学根据而不被认可的适应证的用药、急慢性中毒的病例报告、与药物相关的病死率的评价、药物的滥用与错用、药物与化学药物、其他药物和食品的不良相互作用。

31、

【正确答案】 E

【答案解析】 人体对一种药物产生身体依赖性时，停用该药所引发的戒断综合征可能为另一性质相似的药物所抑制，并维持原已形成的依赖性状态，这种状态称作上述两药间的交叉依赖性。

32、

【正确答案】 C

【答案解析】 快速型乙酰化代谢者的血浆半衰期显著短于缓慢型乙酰化代谢者，如应用磺胺二甲基嘧啶，前者t1/2为1.5小时，后者t1/2为5.5小时，较高剂量时，后者易发生药物代谢能力的饱和，导致不良反应。

33、

【正确答案】 C

【答案解析】 A是单室模型静脉注射给药血药浓度公式，B是单室模型静脉滴注给药血药浓度公式，D是单室模型血管外给药血药浓度-时间曲线下面积公式，E是双室模型静脉注射血药浓度公式。

34、

【正确答案】 D

【答案解析】 t1/2=0.693/k=0.693/0.1=6.93h。

35、

【正确答案】 C

【答案解析】 A.NF——《美国国家处方集》

B.BP——《英国药典》

C.JP——《日本药局方》

D.USP——《美国药典》

E.GMP——《药品生产质量管理规范》

36、

【正确答案】 B

【答案解析】 西沙必利、莫沙必利、甲氧氯普胺、多潘立酮为促胃动力药，奥美拉唑为抗溃疡药。

37、

【正确答案】 E

【答案解析】 本题考查抗心律失常药物的结构特征及临床用途。前三个药物具有局麻药的结构特点，只有普罗帕酮的结构与β受体拮抗剂相似，含有芳氧基丙醇胺的基本结构，故本题答案应选E。

38、

【正确答案】 B

【答案解析】 奥美拉唑S-(-)-异构体称为埃索美拉唑，现已上市，埃索美拉唑在体内的代谢更慢，并且经体内循环更易重复生成，导致血药浓度更高，维持时间更长，其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。

39、

【正确答案】 D

【答案解析】 布洛芬的消炎、镇痛和解热作用均大于阿司匹林，临床上广泛用于类风湿关节炎、风湿性关节炎等，一般病人耐受性良好，治疗期间血液常规及生化值均未见异常。

40、

【正确答案】 B

【答案解析】 利培酮是运用骈合原理设计的非经典抗精神病药物。利培酮口服吸收完全，在肝脏受CYP2D6酶催化，生成帕利哌酮和N-去烃基衍生物，均具有抗精神病活性。原药的半衰期只有3小时，但主要活性代谢物帕利哌酮的半衰期长达24小时。

二、配伍选择题

1、

【正确答案】 B

【正确答案】 A

【答案解析】 通用名是活性物质不是最终的药品;药物名称的命名是根据其化学结构是药物的化学名;阿司匹林为通用名，芬必得为布洛芬缓释胶囊的商品名。药品的命名不包括拉丁名和通俗名。

2、

【正确答案】 D

【正确答案】 A

【答案解析】 XX洛韦属于开环鸟苷类抗病毒药。氢化可的松属于糖皮质激素，结构属于孕甾烷基本结构。

3、

【正确答案】 A

【正确答案】 C

【正确答案】 D

【答案解析】 偏酸性的诺氟沙星与偏碱性的氨苄青霉素钠一经混合，立即出现沉淀，这是由于pH值改变之故。

安定注射液的溶剂含有醇，如果与5%葡萄糖注射液配伍就会由于溶剂组成改变而析出沉淀。

两性霉素B注射液为胶体分散系统，加入氯化钠输液，在大量电解质的输液中则能被电解质盐析出来。

4、

【正确答案】 A

【正确答案】 C

【正确答案】 B

【答案解析】 肾上腺素经甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素;吗啡有3-酚羟基和6-仲醇羟基，分别和葡萄糖醛酸反应生成3-O-葡萄糖醛苷物是弱的阿片拮抗剂，生成6-O-葡萄糖醛苷物是较强的阿片激动剂;抗结核药对氨基水杨酸经乙酰化反应得到对乙酰氨基水杨酸。

5、

【正确答案】 E

【正确答案】 A

【答案解析】 结构中含有较大的烃基、卤素原子、脂环等非极性结构，药物的脂溶性增大，易吸收。如当分子中引入极性较大的羟基时，药物的水溶性加大，脂水分配系数下降5～150倍，以羟基替换甲基时下降2～170倍，容易解离，不易吸收。

6、

【正确答案】 D

【正确答案】 A

【答案解析】 增塑剂系用来改变高分子薄膜的物理机械性质，使其更柔顺，增加可塑性的物质。主要有水溶性增塑剂(如丙二醇、甘油、聚乙二醇等)和非水溶性增塑剂(如甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯等)。释放调节剂也称致孔剂，致孔剂一般为水溶性物质，用于改善水不溶性薄膜衣的释药速度。常见的致孔剂有蔗糖、氯化钠、表面活性剂和PEG等。

7、

【正确答案】 D

【正确答案】 C

【正确答案】 B

【答案解析】 增溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等，以增加药物在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。助溶剂多为某些有机酸及其盐类如苯甲酸、碘化钾等。潜溶剂系指能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。

8、

【正确答案】 B

【正确答案】 C

【正确答案】 A

【答案解析】 硬化剂：若制得的栓剂在贮存或使用时过软，可以加入硬化剂，如白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕榈蜡等调节。

抗氧剂：当主药易被氧化时，应用抗氧剂，如叔丁基羟基茴香醚(BHA)、2，6-二叔丁基对甲酚(BHT)、没食子酸酯类等。

吸收促进剂：通过与阴道或直肠接触而起全身治疗作用的栓剂，可利用非离子型表面活性剂、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯类、尿素、水杨酸钠、苯甲酸钠、羟甲基纤维素钠、环糊精类衍生物等作为药物的吸收促进剂，以增加药物的吸收。聚山梨酯80是吐温80，属于非离子型表面活性剂。

9、

【正确答案】 A

【正确答案】 B

【正确答案】 C

【答案解析】 被动靶向制剂经静脉注射后在体内的分布首先取决于其粒径的大小，通常粒径在2.5～10μm时，大部分积集于巨噬细胞;小于7μm时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取;200～400nm的纳米粒集中于肝后迅速被肝清除;小于10nm的纳米粒则缓慢积集于骨髓;大于7μm的微粒通常被肺的最小毛细血管床以机械滤过方式截留，被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。

10、

【正确答案】 C

【正确答案】 B

【正确答案】 D

【答案解析】 吸收是指药物从给药部位进入体循环的过程;药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程;药物代谢又称生物转化，是指药物被机体吸收后，在体内酶及体液环境作用下发生的化学结构的变化;排泄是指体内原形药物或其代谢产物排出体外的过程;药物的代谢与排泄统称为消除。

11、

【正确答案】 E

【正确答案】 A

【正确答案】 E

【答案解析】 普鲁卡因注射液中加入少量肾上腺素，肾上腺素使用药局部的血管收缩，减少普鲁卡因的吸收，使其局麻作用延长，这属于增强作用;三环类抗抑郁药可通过抑制去甲肾上腺素摄入末梢，突触间隙递质浓度增多，亦能引起高血压危象，这属于生理性拮抗;排钾利尿药呋塞米改变电解质平衡产生的作用，增加洋地黄类对心肌的毒性，这属于增强作用。

12、

【正确答案】 E

【正确答案】 C

【正确答案】 D

【答案解析】 青霉素主要以原形从肾脏排出，其中有90%通过肾小管主动分泌到肾小管腔，若同时应用丙磺舒，后者竞争性占据酸性转运系统，阻碍青霉素经肾小管的分泌，因而延缓青霉素的排泄使其发挥较持久的效果;氯霉素为酶抑制剂与双香豆素合用，明显加强双香豆素的抗凝血作用，延长出血时间或发生出血;利福平是酶诱导剂，合用利福平导致服用口服避孕药者避孕失败。

13、

【正确答案】 E

【正确答案】 A

【正确答案】 D

【答案解析】 年龄属于生理因素;精神状态、心理活动属于精神因素;种族差异属于遗传因素;电解质紊乱属于疾病因素。

14、

【正确答案】 A

【正确答案】 E

【正确答案】 C

【答案解析】 渗透性泻药硫酸镁和血容量扩张剂右旋糖酐等通过局部形成高渗透压而产生相应的效应;丙磺舒竞争性抑制肾小管对弱酸性代谢物的转运体，抑制原尿中尿酸再吸收，可用于痛风的治疗;有些药物并无特异性作用机制，而主要与理化性质有关。如碳酸氢钠、氯化铵等利用自身酸碱性，产生中和反应或调节血液酸碱平衡，还有些药物补充机体缺乏的物质，如维生素、多种微量元素等。

15、

【正确答案】 A

【正确答案】 C

【正确答案】 E

【答案解析】 受体脱敏是指在长期使用一种激动药后，组织或细胞的受体对激动药的敏感性和反应性下降的现象。

受体增敏是与受体脱敏相反的一种现象，可因长期应用拮抗药或激动药水平降低，造成受体数量或敏感性提高。

同源脱敏是指只对一种类型受体的激动药的反应下降，而对其他类型受体激动药的反应性不变。

16、

【正确答案】 B

【正确答案】 D

【正确答案】 C

【答案解析】 初次服用哌唑嗪出现低血压属于首剂效应;服用地西泮次晨出现宿醉现象属于后遗效应;阿托品选择性差，导致在治疗胃肠道绞痛士出现口干的副作用。

17、

【正确答案】 B

【正确答案】 D

【答案解析】 药物耐药性指人体在重复用药条件下形成的一种对药物的反应性逐渐减弱的状态。身体依赖性又称生理依赖性，是指药物滥用造成机体对所滥用药物的适应状态。

18、

【正确答案】 E

【正确答案】 C

【答案解析】 蓄积系数用R表示，平均滞留时间用MRT表示，所以选EC。

19、

【正确答案】 B

【正确答案】 D

【答案解析】 血药浓度用C表示，所以在AB中选择，A含有静滴速率常数k0，为单室模型静脉滴注给药血药浓度公式。Css是稳态血药浓度，AUC是血药浓度-时间曲线下面积，所以在DE中选择，E中含有吸收系数F为单室模型血管外给药血药浓度-时间曲线下面积公式。

20、

【正确答案】 B

【答案解析】 非水酸量法通常是以乙二胺或二甲基甲酰胺为溶剂，用甲醇钠为滴定液，麝香草酚蓝作指示剂的非水溶液滴定法。非水酸量法主要用于测定有机弱酸或显酸性的酰亚胺类药物，例如《中国药典》采用非水酸量法测定乙琥胺的含量。

【正确答案】 D

【答案解析】 亚硝酸钠滴定法在药物分析中应用较广，凡药物分子的结构中含有芳伯氨基或潜在的芳伯氨基，都可用该法进行滴定。如盐酸普鲁卡因的含量测定采用亚硝酸钠滴定法。

【正确答案】 C

【答案解析】 维生素C、二巯丙醇等还原性强的药物的含量测定均可使用直接碘量法;复方对乙酰氨基酚片中咖啡因的含量可采用剩余碘量法测定。

21、

【正确答案】 A

【正确答案】 D

【正确答案】 C

【正确答案】 E

【答案解析】 本题考查平喘药的分类。平喘药分为5类：(1)β2受体激动剂，如沙丁胺醇、沙美特罗等;(2)磷酸二酯酶抑制剂，如茶碱，氨茶碱等;(3)白三烯受体拮抗剂，如孟鲁司特;(4)糖皮质激素，如布地奈德、氟替卡松、倍氯米松;(5)M受体拮抗剂，如噻托溴铵、异丙托溴铵等。

22、

【正确答案】 C

【答案解析】 西酞普兰是分子含有苯并呋喃结构的5-羟色胺重摄取抑制剂，西酞普兰有一个手性碳，但药用为外消旋体。艾司西酞普兰是西酞普兰的S对映体，艾司西酞普兰对5-羟色胺具有较高的亲和力和选择性。艾司西酞普兰的抗抑郁活性为西酞普兰的2倍，是R对映体活性的至少27倍。

【正确答案】 B

【答案解析】 帕罗西汀包含两个手性中心，市售帕罗西汀的构型是(-)- ( 3S, 4R) -异构体。

【正确答案】 A

【答案解析】 在二苯并环庚二烯环中的碳原子用氧原子取代得到二苯并噁嗪结构，其代表药物多塞平。氧原子的引入使三环系统不对称，从而导致了两个几何异构体的形成：E型(trans-)和Z型(cis-)。多塞平是以85：15的E型和Z型异构体的混合物来给药的，其中Z型异构体抑制5-羟色胺重摄取的活性较强，E型异构体抑制去甲肾上腺素重摄取的活性较优。

三、综合分析选择题

1、

【正确答案】 D

【答案解析】 右美沙芬具有吗啡喃的基本结构，属于中枢镇咳药，没有镇痛作用，主要在肝脏代谢，在肾脏排泄。结构中含有一个甲氧基，但是没有酚羟基。

【正确答案】 D

【答案解析】 右美沙芬是镇咳作用，左美沙芬是镇痛作用，所以它们属于产生不同类型药理活性的对映体。

【正确答案】 C

【答案解析】 糖浆剂一般是口服的，不宜外用。

【正确答案】 C

【答案解析】 该患者每天的用量是5ml×4=20ml，每瓶糖浆是100ml，所以可以使用5天。

2、

【正确答案】 D

【答案解析】 为避免药物刺激上消化道，患者应在清晨、空腹时服药(早餐前至少30分钟)，用足量水(至少200ml)整片吞服，然后身体保持立位(站立或端坐)30～60分钟。服药前后30分钟内不宜进食、饮用高钙浓度饮料及服用其他药物。

【正确答案】 B

【答案解析】 维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化，先在肝脏转化为骨化二醇C25-(OH)-D3，然后再经肾脏代谢为骨化三醇[1，25-(OH)2D3]，才具有活性。

【正确答案】 A

【答案解析】 按使用方式，药包材可分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ三类。Ⅰ类药包材指直接接触药品且直接使用的药品包装用材料、容器(如塑料输液瓶或袋、固体或液体药用塑料瓶等)。

3、

【正确答案】 D

【答案解析】 绝对生物利用度为参比制剂和静脉给药制剂的AUC比值，所以本题绝对生物利用度为36/40×100%=90%。

【正确答案】 B

【答案解析】 喹诺酮类药物的关键药效团是3位羧基和4位羰基。

【正确答案】 C

【答案解析】 洛美沙星8位引入氟原子可提高口服生物利用度，使活性和光毒性均增强。

四、多项选择题

1、

【正确答案】 ABCDE

【答案解析】 本题考查的知识点是剂型的重要性。依据剂型重要性内容，选项ABCDE是正确的。

2、

【正确答案】 ABDE

【答案解析】 第Ⅰ相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应。

3、

【正确答案】 ACDE

【答案解析】 苯扎氯铵属于阳离子型表面活性剂，其它均为阴离子表面活性剂。

4、

【正确答案】 ABDE

【答案解析】 含水量偏高原因：装入液层过厚、真空度不够、干燥时供热不足、干燥时间不够、冷凝器温度偏高等均可出现。升华供热过快引起的是喷瓶。

5、

【正确答案】 ABE

【答案解析】 与常用普通口服制剂相比，经皮给药制剂具有以下优点：

(1)可避免肝脏的首过效应和胃肠道对药物的降解，减少了胃肠道给药的个体差异;

(2)可以延长药物的作用时间，减少给药次数;

(3)可以维持恒定的血药浓度，避免口服给药引起的峰谷现象，降低了不良反应;

(4)使用方便，可随时中断给药，适用于婴儿、老人和不宜口服的病人。

6、

【正确答案】 AC

【答案解析】 除了中枢神经系统外，药物穿过毛细血管壁的速度快慢，主要取决于血液循环的速度，其次为毛细血管的通透性。

7、

【正确答案】 ABCE

【答案解析】 受体大致可分为以下几类：G蛋白偶联受体、配体门控的离子通道受体、酶活性受体和细胞核激素受体。

8、

【正确答案】 ABCDE

【答案解析】 药品不良反应因果关系的评定依据包括：时间相关性、文献合理性、撤药结果、再次用药结果和影响因素甄别。

9、

【正确答案】 ABC

【答案解析】 免疫分析法具有很高的选择性和很低的检出限，可以应用于测定各种抗原、半抗原或抗体。

10、

【正确答案】 AB

【答案解析】 由于洛伐他汀和辛伐他汀结构中含有内酯环，所以内酯环需要水解产生羟基酸后才能发挥体内活性;所以两者属于前体药物。

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