2019执业药师《药学专业知识二》讲义及例题：第四章

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第四章 消化系统疾病用药

第一节　抗酸剂与抑酸剂

第一亚类　抗酸剂

(1)吸收性抗酸剂：碳酸氢钠。

(2)非吸收性抗酸剂：含难吸收的阳离子，口服后只能直接中和胃酸而不被胃肠道吸收——铝、镁制剂，如铝碳酸镁、氢氧化铝、三硅酸镁。

一、药理作用与临床评价

(一)作用特点

直接中和胃酸，减少胃酸和胃蛋白酶对胃黏膜的侵蚀，并能形成保护膜，覆盖于胃黏膜表面

——用于对症治疗，缓解反酸、胃痛等症状。

(二)典型不良反应

1.碳酸氢钠、碳酸钙——释放二氧化碳——呃逆、腹胀和嗳气，反跳性胃酸分泌增加。

2.氢氧化镁——产生氯化镁——引起腹泻;肾功能不良者可引起血镁过高。

3.铝、钙剂——便秘。

4.铝离子可松弛胃平滑肌，引起胃排空延迟和便秘——可被镁离子对抗——铝碳酸镁。

二、用药监护

1.最佳服用时间：

胃不适症状出现，或将要出现时，如两餐之间和睡眠前。

2.片剂抗酸剂适宜嚼碎服用。

3.增加日服药次数，一日4次或更多。

第二亚类　抑酸剂——质子泵抑制剂

抑制胃酸分泌和防治消化性溃疡的最有效药物。

◆奥美拉唑

◆泮托拉唑

◆兰索拉唑

◆雷贝拉唑

◆埃索美拉唑

一、药理作用与临床评价

(一)作用特点

PPI特异性地抑制H+，K+-ATP酶(质子泵)的活性，抑制胃酸生成的终末环节。抑酸作用强大。

并可与抗菌药物、铋剂联合用于幽门螺杆菌(Hp)感染的根除治疗——TANG补充：三联疗法。

埃索美拉唑——奥美拉唑的异构体，优于奥美拉唑。

兰索拉唑属于第二代PPI。

泮托拉唑属于第三代PPI。不受食物和其他抗菌药影响，对胃壁细胞的选择性更专一。

雷贝拉唑——抑制胃酸分泌作用更快速、更强大。高效、速效、安全。抗幽门螺杆菌活性高。

(二)典型不良反应

长期或高剂量使用PPI——可引起髋骨、腕骨、脊椎骨骨折。

PPI极少发生耐药现象，但停药后引起的胃酸分泌反弹持续时间较长，可达2个月。

(三)禁忌证

严重肾功能不全者、妊娠及哺乳期、婴幼儿。

(四)药物相互作用

抗血小板药氯吡格雷可能引发胃灼热和胃溃疡，同时使用质子泵抑制剂以防止或减轻相关症状。

奥美拉唑、兰索拉唑会明显降低氯吡格雷的疗效。

【结论】使用氯吡格雷者，如须使用质子泵抑制剂，应考虑泮托拉唑或雷贝拉唑。

二、用药监护

1.常须制成肠溶制剂，至小肠内溶解再吸收，以规避酸性的破坏作用。

2.服用时应以整片(粒)吞服，不得咀嚼和压碎(对比TANG：铝碳酸镁是嚼碎)，并至少在餐前1h服用。

3.不宜再服用其他抗酸剂或抑酸剂。不建议大剂量长期应用(卓-艾综合征例外)。

4.不需要多次给药，一日1次或2次(前后对比TANG：铝碳酸镁一日4次)。

第三亚类　抑酸剂-组胺H2受体阻断剂

可逆性竞争壁细胞基底膜上的H2受体，显著抑制胃酸分泌。

◆西咪替丁

◆雷尼替丁

◆法莫替丁

◆尼扎替丁

◆罗沙替丁乙酸酯

一、药理作用与临床评价

(一)作用特点

抑制胃酸分泌(强度不如PPI)，尤其能抑制夜间基础胃酸分泌。

用于胃及十二指肠溃疡、功能性消化不良、胃食管反流病、消化性溃疡并发出血，防治应激性溃疡。

(二)典型不良反应

1.常见：头晕、嗜睡。

2.长期用药——胃内细菌繁殖，诱发感染。

3.耐药发生很快(不如PPI)。

4.突然停用可能引起胃酸分泌反跳性增加——慢性消化性溃疡、穿孔。

(三)禁忌证

1.急性胰腺炎者禁用西咪替丁

(补充TANG——为什么?西咪替丁可导致急性胰腺炎)。

2.8岁以下儿童、苯丙酮尿症者、急性间歇性血卟啉病患者禁用雷尼替丁。

二、用药监护

餐后服用比餐前效果为佳(对比：PPI餐前)，因为餐后胃排空延迟，有更多的缓冲作用;

鉴于相同的原因，不宜与促胃肠动力药联合应用。

司机和高空作业者应避免服用——幻觉、定向力障碍。

下一页为例题

随堂练习

1.长期使用质子泵抑制剂可导致的不良反应是

A.精神障碍

B.血浆泌乳素升高

C.呃逆、腹胀

D.骨折

E.便秘

『正确答案』D

『答案解析』长期使用质子泵抑制剂可导致骨折。

2.下述质子泵抑制剂中对氯吡格雷疗效影响最小的是

A.奥美拉唑

B.泮托拉唑

C.兰索拉唑

D.埃索美拉唑

E.法莫替丁

『正确答案』B

『答案解析』

(四)药物相互作用

抗血小板药氯呲格雷可能引发胃灼热和胃溃疡，同时使用质子泵抑制剂以防止或减轻相关症状。

奥美拉唑、兰索拉唑会明显降低氯呲格雷的疗效。

【结论】使用氯呲格雷者，如须使用质子泵抑制剂，应考虑半托拉唑或雷贝拉唑。

3.兰索拉唑用于治疗胃及十二指肠溃疡的机制是

A.中和胃酸，升高胃内pH值

B.保护胃黏膜

C.阻断H2受体

D.抑制H+，K+-ATP酶

E.阻断胆碱M受体

『正确答案』D

『答案解析』兰索拉唑属于质子泵抑制剂，是通过抑制H+，K+-ATP酶发挥作用的。

4.下列关于乳酶生的描述中，错误的是

A.是乳酸杆菌的活性制剂

B.用于消化不良、肠内过度发酵、肠炎、腹泻等

C.应于餐前服用

D.与氨基酸联用疗效增强

E.有抑制胃酸分泌作用

『正确答案』E

『答案解析』乳酶生没有抑酸作用。

[30-32]

患者，男，22岁，既往有癫痫病史2年，长期服用苯妥英钠控制良好。1周前，患者无明显诱因感胸骨后烧灼感，无腹痛、腹泻、恶心、呕吐等。查体：腹平软，无压痛及反跳痛，肝脾肋下未触及，肠鸣音正常。胃镜提示：胃食管反流病。医嘱：西咪替丁胶囊，400mg，口服，4次/日。

30.下述关于西咪替丁的描述，不正确的是

A.具有抗雄激素样作用，剂量过大可出现男性乳房女性化、女性泌乳等

B.餐后服用比餐前效果佳

C.餐前服用比餐后效果佳

D.停药后复发率高

E.可引起幻觉、定向力障碍，高空作业者慎用

『正确答案』C

『答案解析』替丁类药物餐后服用比餐前效果好。

34.奥美拉唑临床可用于治疗

A.良性胃溃疡

B.恶性胃溃疡

C.十二指肠溃疡

D.反流性食道炎

E.术后溃疡

『正确答案』A,C,D,E

『答案解析』恶性溃疡是癌症，奥美拉唑不能治疗。

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