2020执业药师模拟试题：《药学专业知识一》第十一章预习题

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2020执业药师模拟试题：《药学专业知识一》第十一章

常用药物的结构特征与作用

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一、最佳选择题

1、舒他西林中舒巴坦和氨苄西林的比例是

A、1:1

B、2:1

C、1:2

D、3:1

E、1:3

2、下列不属于抗菌增效剂的是

A、克拉维酸

B、舒巴坦

C、他唑巴坦

D、亚胺培南

E、丙磺舒

3、结构中含有正电荷季铵基团的头孢菌素类药物是

A、头孢羟氨苄

B、头孢哌酮

C、头孢曲松

D、头孢匹罗

E、头孢克肟

4、引起青霉素过敏的主要原因是

A、青霉素的侧链部分结构所致

B、合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物

C、青霉素与蛋白质反应物

D、青霉素的水解物

E、青霉素本身为致敏原

5、青霉素G化学结构中有3个手性碳原子，它们的绝对构型是

A、2R，5R，6R

B、2S，5S，6S

C、2S，5R，6R

D、2S，5S，6R

E、2S，5R，6S

6、哌拉西林属于哪一类抗菌药

A、大环内酯类

B、氨基糖苷类

C、β-内酰胺类

D、四环素类

E、其他类

7、下列哪项与青霉素G性质不符

A、易产生耐药性

B、易发生过敏反应

C、可以口服给药

D、对革兰阳性菌效果好

E、为天然抗生素

8、以下哪个不符合头孢曲松的特点

A、其结构的3位是氯原子取代

B、其结构的3位取代基含有硫

C、其7位是2-氨基噻唑肟

D、其2位是羧基

E、可以通过脑膜

9、维生素D3转化需要的1α-羟化酶存在于

A、肝脏

B、肾脏

C、脾脏

D、肺

E、小肠

10、下列药物结构中具有氨基酸基本结构的是

A、

 

 

B、

 

 

C、

 

 

D、

 

 

E、

 

 

11、属于α-葡萄糖苷酶抑制剂的是

A、那格列奈

B、格列喹酮

C、米格列醇

D、米格列奈

E、吡格列酮

12、属于非磺酰脲类的胰岛素分泌促进剂药物有

A、格列齐特

B、格列吡嗪

C、瑞格列奈

D、格列美脲

E、氟尿嘧啶

13、对乙酰氨基酚贮藏不当可产生的毒性水解产物是

A、对苯二酚

B、对氨基酚

C、N-乙酰基胺醌

D、对乙酰氨基酚硫酸酯

E、对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸结合物

14、结构中含有酰胺的药物是

A、阿司匹林

B、对乙酰氨基酚

C、塞来昔布

D、萘普生

E、舒林酸

15、可以抑制血小板凝聚，用于预防动脉血栓和心肌梗死的药物是

A、塞来昔布

B、吡罗昔康

C、阿司匹林

D、布洛芬

E、吲哚美辛

16、磷苯妥英属于下列哪一类抗癫痫药

A、恶唑烷酮类

B、丁二酰亚胺类

C、苯二氮(艹卓)类

D、乙内酰脲类

E、二苯并氮杂(艹卓)类

17、苯巴比妥为

A、两性化合物

B、中性化合物

C、弱酸性化合物

D、弱碱性化合物

E、强碱性化合物

18、卡马西平属于哪一类抗癫痫药

A、丁二酰亚胺类

B、巴比妥类

C、二苯并氮(艹卓)类

D、苯二氮(艹卓)类

E、三氮唑类

19、如下化学结构的药物是

A、奥卡西平

B、硫喷妥

C、艾司唑仑

D、佐匹克隆

E、卡马西平

20、与奥卡西平相关的错误描述是

A、二苯并氮(艹卓)母核

B、具有苯二氮(艹卓)母核

C、是卡马西平的10-氧代衍生物

D、具有酰胺结构

E、具有不良反应低、毒性小的优点

二、配伍选择题

1、A.头孢氨苄

B.头孢克洛

C.头孢呋辛

D.硫酸头孢匹罗

E.头孢曲松

<1> 、C-3位为氯原子，亲脂性强，口服吸收好

A B C D E

<2> 、C-3位含有酸性较强的杂环，可通过血脑屏障，在脑脊液中达到治疗浓度

A B C D E

<3> 、C-3位含有季铵基团，能迅速穿透细菌细胞壁

A B C D E

<4> 、C-3位含有氨基甲酸酯基团的药物是

A B C D E

<1> 、含2个手性碳的药物

A B C D E

<2> 、含3个手性碳的药物

A B C D E

<3> 、含4个手性碳的药物

A B C D E

<4> 、含有大于5个手性碳的药物是

A B C D E

3、A.哌拉西林

B.青霉素G

C.亚胺培南

D.阿莫西林

E.舒巴坦

<1> 、为氨苄西林侧链α-氨基取代的衍生物

A B C D E

<2> 、为β-内酰胺酶抑制剂

A B C D E

<3> 、可以口服的广谱的半合成青霉素，α-氨基上无取代

A B C D E

<1> 、头孢克洛的化学结构为

A B C D E

<2> 、氨苄西林的化学结构式为

A B C D E

<3> 、头孢羟氨苄的化学结构为

A B C D E

<4> 、阿莫西林的化学结构为

A B C D E

<5> 、头孢氨苄的化学结构为

A B C D E

5、A.米格列醇

B.吡格列酮

C.格列齐特

D.二甲双胍

E.瑞格列奈

<1> 、与葡萄糖有类似结构，临床用于降血糖的是

A B C D E

<2> 、噻唑烷二酮类降糖药，近期发现能增加恶性肿瘤发病率的药

A B C D E

<3> 、磺酰脲类降糖药

A B C D E

6、A.格列吡嗪

B.格列齐特

C.格列喹酮

D.格列本脲

E.格列美脲

关于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂的结构特点

<1> 、结构中含有吡嗪结构的是

A B C D E

<2> 、结构中含有氯代苯结构的是

A B C D E

<3> 、结构中含有甲基环己基结构的是

A B C D E

<4> 、结构中含有环戊烷并四氢吡咯结构的是

A B C D E

7、A.苯巴比妥

B.异戊巴比妥

C.环己巴比妥

D.司可巴比妥

E.硫喷妥钠

<1> 、结构中含有苯环的是

A B C D E

<2> 、结构中含有丙烯基团的是

A B C D E

<3> 、结构中含有S原子的是

A B C D E

8、A.奋乃静

B.氯氮平

C.舒必利

D.氟西汀

E.阿米替林

<1> 、吩噻嗪类抗精神病药物

A B C D E

<2> 、结构中含有二苯并二氮(艹卓)结构的药物

A B C D E

<1> 、别嘌醇的化学结构为

A B C D E

<2> 、对乙酰氨基酚的化学结构为

A B C D E

<3> 、双氯酚酸钠的化学结构为

A B C D E

<4> 、萘丁美酮的化学结构为

A B C D E

<5> 、丙磺舒的化学结构为

A B C D E

10、A.含有苯乙醇胺结构

B.含有环丙甲基乙基醚结构

C.含有苯丙酸酯结构

D.含有双醚结构

E.含有萘环结构

<1> 、倍他洛尔

A B C D E

<2> 、普萘洛尔

A B C D E

<3> 、比索洛尔

A B C D E

<4> 、拉贝洛尔

A B C D E

11、A. 美西律

B.胺碘酮

C.维拉帕米

D.硝苯地平

E.普萘洛尔

<1> 、为β受体拮抗剂类抗心律失常药

A B C D E

<2> 、为钠通道阻滞剂类抗心律失常药

A B C D E

<3> 、为钾通道阻滞剂类的抗心律失常药

A B C D E

12、A.喜树碱

B.硫酸长春碱

C.多柔比星

D.紫杉醇

E.盐酸阿糖胞苷

<1> 、直接抑制DNA合成的蒽醌类

A B C D E

<2> 、作用于DNA拓异构酶Ⅰ的药物

A B C D E

<3> 、干扰核酸生物合成的抗代谢药

A B C D E

<4> 、阻止微管蛋白双微体聚合和诱导微管的解聚

A B C D E

13、A.甲氨蝶呤

B.巯嘌呤

C.羟喜树碱

D.氟尿嘧啶

E.阿糖胞苷

<1> 、属尿嘧啶抗代谢物的药物是

A B C D E

<2> 、属胞嘧啶抗代谢物的药物是

A B C D E

<3> 、属嘌呤类抗代谢物的药物是

A B C D E

14、A.氨茶碱

B.沙美特罗

C.噻托溴铵

D.沙丁胺醇

E.布地奈德

<1> 、分子内有莨菪碱结构

A B C D E

<2> 、分子内有甾体结构

A B C D E

<3> 、分子内有嘌呤结构

A B C D E

<4> 、分子内有苯丁氧基

A B C D E

15、A.四环素

B.头孢克肟

C.庆大霉素

D.青霉素钠

E.克拉霉素

<1> 、对听觉神经及肾有毒性

A B C D E

<2> 、导致过敏反应，不能耐酸，仅供注射给药

A B C D E

<3> 、儿童服用可发生牙齿变色

A B C D E

16、A.庆大霉素

B.阿米卡星

C.奈替米星

D.卡那霉素

E.阿奇霉素

<1> 、卡那霉素引入氨基羟基丁酰基，不易形成耐药性

A B C D E

<2> 、上述不属于氨基糖苷类抗生素的是

A B C D E

<1> 、氢化可的松的结构式是

A B C D E

<2> 、泼尼松的结构式是

A B C D E

<3> 、地塞米松的结构式是

A B C D E

<4> 、倍他米松的结构式是

A B C D E

18、

<1> 、乙酰半胱氨酸

A B C D E

<2> 、羧甲司坦

A B C D E

<3> 、右美沙芬

A B C D E

<4> 、喷托维林

A B C D E

19、A.喜树碱

B.氟尿嘧啶

C.环磷酰胺

D.盐酸伊立替康

E.依托泊苷

<1> 、作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的天然来源的药物是

A B C D E

<2> 、作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ的半合成药物是

A B C D E

<3> 、对喜树碱进行结构修饰得到的水溶性前药是

A B C D E

20、A.对乙酰氨基酚

B.美洛昔康

C.布洛芬

D.阿司匹林

E.双氯芬酸

<1> 、结构中含有苯甲酸的是

A B C D E

<2> 、结构中含有苯丙酸的是

A B C D E

<3> 、结构中含有苯乙酸的是

A B C D E

四、多项选择题

1、下列β-内酰胺类抗生素中，属于碳青霉烯类的药物有

A、阿莫西林

B、头孢氨苄

C、氨曲南

D、亚胺培南

E、美罗培南

3、不符合头孢哌酮结构特征的是

A、其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪骈合而成

B、含有氧哌嗪的结构

C、含有四氮唑的结构

D、含有氨基噻唑的结构

E、含有噻吩的结构

4、下列可以用于骨质疏松治疗的药物有

A、氢化可的松

B、阿仑膦酸钠

C、阿法骨化醇

D、格列本脲

E、骨化三醇

5、属于双膦酸盐类的药物有

A、依替膦酸二钠

B、利塞膦酸钠

C、磷酸钙

D、阿法骨化醇

E、阿仑膦酸钠

6、昂丹司琼具有哪些特性

A、结构中含有咔唑结构

B、具有手性碳原子，其S体活性大于R体活性

C、具有手性碳原子，其R体活性大于S体活性

D、为选择性的5-HT3受体拮抗剂

E、结构中含有咪唑环

7、具有磺酰脲结构，通过促进胰岛素分泌发挥降血糖作用的药物有

A、格列本脲

B、格列吡嗪

C、格列齐特

D、那格列奈

E、米格列奈

8、下列含有噻唑烷二酮结构的药物是

A、瑞格列奈

B、阿卡波糖

C、吡格列酮

D、罗格列酮

E、苯乙双胍

9、某女性糖尿病患者，年龄65岁，肾功能不良，可以使用以下哪些药物

A、瑞格列奈

B、阿卡波糖

C、格列喹酮

D、二甲双胍

E、米格列奈

10、不属于胰岛素分泌促进剂的药物是

A、二甲双胍

B、罗格列酮

C、格列本脲

D、格列齐特

E、那格列奈

11、某女40岁，误服大量的对乙酰氨基酚，为防止肝坏死，可选用的解毒药物是

A、谷胱甘肽

B、甘氨酸

C、缬氨酸

D、乙酰半胱氨酸

E、胱氨酸

12、根据骈合原理而设计的非典型抗精神病药是

A、洛沙平

B、利培酮

C、喹硫平

D、齐拉西酮

E、多塞平

13、氟哌啶醇与以下哪些药物临床用途相似

A、地西泮

B、氯普噻吨

C、奋乃静

D、唑吡坦

E、氯丙嗪

14、下列哪些药物是抗痛风药

A、贝诺酯

B、丙磺舒

C、乙胺丁醇

D、别嘌醇

E、氢氯噻嗪

15、下列药物中可用于治疗心律失常的是

A、盐酸利多卡因

B、奎尼丁

C、利血平

D、普萘洛尔

E、洛伐他汀

16、与普罗帕酮不相符的叙述是

A、含有酚羟基

B、含有醇羟基

C、含有酮基

D、含有芳醚结构

E、含叔胺结构

17、不属于β受体拮抗剂的是

A、哌唑嗪

B、普萘洛尔

C、拉贝洛尔

D、比索洛尔

E、特拉唑嗪

18、下列属于嘧啶类的抗肿瘤药物有

A、吉西他滨

B、阿糖胞苷

C、卡培他滨

D、巯嘌呤

E、氟达拉滨

19、以下哪些与甲氨蝶呤相符

A、大剂量引起中毒，可用亚叶酸钙解救

B、为抗代谢抗肿瘤药

C、为烷化剂抗肿瘤药

D、为叶酸的抗代谢物，有较强的抑制二氢叶酸还原酶作用

E、临床主要用于急性白血病

20、下列药物属于白三烯受体拮抗剂的是

A、孟鲁司特

B、扎鲁司特

C、普鲁斯特

D、齐留通

E、色甘酸钠

答案部分

一、最佳选择题

1、

【正确答案】 A

【答案解析】 将氨苄西林与舒巴坦以1：1的形式以次甲基相连形成双酯结构的前体药物，称为舒他西林(Sultamicillin)。

2、

【正确答案】 D

【答案解析】 亚胺培南本身具有抗菌活性，但没有抗菌增效的作用，所以其不属于抗菌增效剂;ABC均是β-内酰胺酶抑制剂，可以解决耐药性。青霉素半衰期短，与丙磺舒合用可减少排泄，延长作用时间，故E也是抗菌增效剂。

3、

【正确答案】 D

【答案解析】 头孢匹罗的C-3位是含有正电荷的季铵杂环。

4、

【正确答案】 B

【答案解析】 青霉素在生物合成中产生的杂质蛋白，以及生产、贮存过程中产生的杂质青霉噻唑高聚物是引起其过敏反应的根源。由于青霉噻唑基是青霉素类药物所特有的结构，因此青霉素类药物这种过敏反应是交叉过敏反应。

5、

【正确答案】 C

【答案解析】 青霉素的母核结构中有3个手性碳原子，其立体构型为2S，5R，6R。

6、

【正确答案】 C

【答案解析】 哌拉西林为β-内酰胺类抗生素，为氨苄西林的衍生物，在α-氨基上引入极性较大的基团后，改变其抗菌谱，具有抗假单胞菌活性。对绿脓杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌等作用强，用于上述细菌引起的感染。

7、

【正确答案】 C

【答案解析】 青霉素G不可口服，临床上使用其粉针剂

8、

【正确答案】 A

【答案解析】 头孢曲松(Ceftriaxone)的C-3位上引入酸性较强的杂环，6-羟基-1，2，4-三嗪-5-酮，产生独特的非线性的剂量依赖性药动学性质。头孢曲松以钠盐的形式注射给药，可广泛分布全身组织和体液，可以通过脑膜，在脑脊液中达到治疗浓度。

9、

【正确答案】 B

【答案解析】 维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化，转化为1，25-二羟基维生素D3后，才具有活性。由于老年人肾中1α-羟化酶活性几乎消失，无法将维生素D3活化，于是开发了阿法骨化醇。

10、

【正确答案】 B

【答案解析】 那格列奈为D-苯丙氨酸衍生物，其降糖作用是其前体D-苯丙氨酸的50倍。由于其基本结构为氨基酸，决定了该药的毒性很低，降糖作用良好。

11、

【正确答案】 C

【答案解析】 米格列醇的结构类似葡萄糖，对α-葡萄糖苷酶有强效抑制作用。格列喹酮属于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂;米格列奈，那格列奈属于非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂;吡格列酮属于噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。

12、

【正确答案】 C

【答案解析】 ABD属于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂，氟尿嘧啶不是降血糖药物。

13、

【正确答案】 B

【答案解析】 对乙酰氨基酚又名为扑热息痛。对乙酰氨基酚分子中具有酰胺键，故贮藏不当时可发生水解，产生对氨基酚。另外，在对乙酰氨基酚的合成过程中也会引入对氨基酚杂质。对氨基酚毒性较大，还可进一步被氧化产生有色的氧化物质，溶解在乙醇中呈橙红色或棕色。

14、

【正确答案】 B

【答案解析】 名称提示结构，对乙酰氨基酚中含有互成对位的乙酰氨基和酚羟基。

15、

【正确答案】 C

【答案解析】 阿司匹林在阻断前列腺素生物合成的同时，也可减少血小板血栓素A2的生成，起到抑制血小板凝聚和防止血栓形成的作用。

16、

【正确答案】 D

【答案解析】 本题考点是抗癫痫药的结构分类，磷苯妥英属于乙内酰脲类抗癫痫药物。

17、

【正确答案】 C

【答案解析】 巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，丙二酰脲也称巴比妥酸，由丙二酸二乙酯与脲缩合而成。其显示弱酸性。

18、

【正确答案】 C

【答案解析】 卡马西平属于二苯并氮(艹卓)类抗癫痫药。

19、

【正确答案】 B

【答案解析】 结构中含有硫，所以该化合物为抗癫痫药硫喷妥。

20、

【正确答案】 B

【答案解析】 重点考查奥卡西平的结构特征和作用特点。奥卡西平是卡马西平的10-氧代衍生物，也具有二苯并氮(艹卓)母核和酰胺结构，由于不生成毒性代谢产物10，11-环氧物，具有不良反应低、毒性小的优点。故本题答案应选B。

二、配伍选择题

1、

【正确答案】 B

【答案解析】 头孢克洛——是头孢氨苄的C-3位以卤素替代甲基得到的。由于氯原子的亲脂性比甲基强，口服吸收优于氨苄西林。

【正确答案】 E

【答案解析】 头孢曲松——C-3位上引入酸性较强的杂环(1，2，4-三嗪-5，6-二酮)，可广泛分布全身组织和体液，可以通过脑膜，在脑脊液中达到治疗浓度。

【正确答案】 D

【答案解析】 硫酸头孢匹罗——为C-3位甲基上引入含有正电荷季铵基团的药物，能迅速穿透细菌的细胞壁，与细菌细胞1个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)结合，发挥作用。

【正确答案】 C

【答案解析】 头孢呋辛含有氨基甲酸酯基团。

2、

【正确答案】 D

【正确答案】 B

【正确答案】 A

【正确答案】 C

【答案解析】 本组题考点是抗生素的立体结构。青霉素含有3个手性碳，阿莫西林与其同母核，侧链增加1个手性碳，故共4个，头孢曲松含有2个手性碳。红霉素大环内酯环上就有10个手性碳;诺氟沙星结构中不含有手性碳。

3、

【正确答案】 A

【答案解析】 哌拉西林为氨苄西林的衍生物，在α-氨基上引入极性较大的基团后，改变其抗菌谱，具有抗假单胞菌活性。

【正确答案】 E

【答案解析】 β-内酰胺酶抑制剂：

1.氧青霉烷类：克拉维酸

2.青霉烷砜类：舒巴坦

【正确答案】 D

4、

【正确答案】 E

【正确答案】 A

【正确答案】 D

【正确答案】 B

【正确答案】 C

【答案解析】 本题考察β-内酰胺类药物的基本结构注意掌握。

5、

【正确答案】 A

【正确答案】 B

【正确答案】 C

【答案解析】 本题考察降糖药的分类，注意区分并掌握。

6、

【正确答案】 A

【正确答案】 D

【正确答案】 E

【正确答案】 B

【答案解析】 本题考查磺酰脲类胰岛素分泌促进剂各个代表药的结构特点。

7、

【正确答案】 A

【答案解析】 药名提示结构，结构中含有苯的是苯巴比妥。

【正确答案】 D

【答案解析】 结构中含有异丙烯基的是司可巴比妥。

【正确答案】 E

【答案解析】 药名提示结构，结构中含有S的是硫喷妥钠。

8、

【正确答案】 A

【正确答案】 B

【答案解析】 吩噻嗪类抗精神病药物;氯氮平属于二苯并二氮(艹卓)类抗精神病药物。

9、

【正确答案】 E

【正确答案】 A

【正确答案】 B

【正确答案】 C

【正确答案】 D

【答案解析】 本题考查解热镇痛抗炎药及抗痛风药的结构，注意掌握区别。

10、

【正确答案】 B

【正确答案】 E

【正确答案】 D

【正确答案】 A

【答案解析】 本题考查β受体阻断剂的结构，注意掌握。

11、

【正确答案】 E

【正确答案】 A

【正确答案】 B

【答案解析】 重点考查药物的用途和作用机理。CD为钙拮抗剂。故本组题答案应选EAB。

12、

【正确答案】 C

【正确答案】 A

【正确答案】 E

【正确答案】 B

【答案解析】 本题考查各个抗肿瘤药物的作用机制，注意掌握并区分。

13、

【正确答案】 D

【正确答案】 E

【正确答案】 B

【答案解析】 本组题考查抗代谢药物分类及结构特征。尿嘧啶抗代谢物有氟尿嘧啶、氟铁龙、卡莫氟等;胞嘧啶抗代谢物有阿糖胞苷、环胞苷、吉西他滨等;嘌呤类抗代谢物有巯嘌呤、巯鸟嘌呤等;叶酸类抗代谢物有甲氨蝶呤等;依托泊苷为作用于拓扑异构酶Ⅱ的抑制剂。故本组题答案应选DEB。

14、

【正确答案】 C

【正确答案】 E

【正确答案】 A

【正确答案】 B

【答案解析】 本题考查平喘药的结构特征，注意区别掌握。有莨菪碱结构的是M受体阻断剂，有甾体结构的是糖皮质激素，有嘌呤结构的是磷酸二酯酶抑制剂，有苯丁氧基结构的是沙美特罗。

15、

【正确答案】 C

【正确答案】 D

【正确答案】 A

【答案解析】 本组题考点是抗生素类药物的毒副作用，四环素类有四环素牙的副作用。庆大霉素是氨基糖苷类，有肾、耳毒性。青霉素钠具有过敏反应。

16、

【正确答案】 B

【答案解析】 阿米卡星(Amikacin)是在卡那霉素分子的链霉胺部分引入氨基羟丁酰基侧链的构型。

【正确答案】 E

【答案解析】 阿奇霉素属于大环内酯类抗生素。

17、

【正确答案】 B

【正确答案】 C

【正确答案】 D

【正确答案】 E

【答案解析】 本题考察肾上腺皮质激素的结构，注意区别掌握。

18、

【正确答案】 A

【正确答案】 B

【正确答案】 C

【正确答案】 E

【答案解析】 本题考察镇咳平喘药的结构，注意掌握。D是磷酸可待因。

19、

【正确答案】 A

【答案解析】 喜树碱类药物的作用靶点是作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ。

【正确答案】 E

【答案解析】 依托泊苷鬼臼生物碱类，为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ，形成药物-酶-DNA稳定的可逆性复合物，阻碍DNA修复。

【正确答案】 D

【答案解析】 盐酸伊立替康是半合成的水溶性喜树碱衍生物，属前体药物。

20、

【正确答案】 D

【正确答案】 C

【正确答案】 E

【答案解析】 本题考察解热镇痛抗炎药的基本结构，对乙酰氨基酚和美洛昔康结构中不含游离羧酸注意掌握。

三、综合分析选择题

1、

【正确答案】 D

【答案解析】 塞替派可直接注射入膀胱，在临床上是治疗膀胱癌的首选药物。

【正确答案】 B

【答案解析】 脂肪氮芥类药物在体内转变为乙撑亚胺活性中间体而发挥烷基化作用，这促使对乙撑亚胺基团化合物抗癌活性的研究。同样为了降低乙撑亚胺基团的反应性，在氮原子上用吸电子基团取代，以达到降低其毒性的作用。此类药物的典型药物为塞替派(Thiotepa)和替哌(Tepa)。

【正确答案】 E

【答案解析】 通过拮抗5-HT3受体的止吐药已经成为抗肿瘤治疗中辅助使用的止吐药，主要有昂丹司琼，格拉司琼，托烷司琼，帕洛诺司琼和阿扎司琼等。

2、

【正确答案】 B

【答案解析】 大环内酯抗菌药包括红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、琥乙红霉素等。

【正确答案】 C

【答案解析】 阿奇霉素(Azithromycin)是将红霉素肟经贝克曼重排后得到的扩环产物，再经还原、N-甲基化等反应，将氮原子引入到大环内酯骨架中制得的第一个环内含氮的15元环大环内酯抗生素。

【正确答案】 A

【答案解析】 克拉霉素和阿奇霉素同属大环内酯类抗菌药，具有类似的结构。

3、

【正确答案】 A

【答案解析】 环磷酰胺是氮芥类抗肿瘤药。乙撑亚胺类的代表药物是塞替派。

【正确答案】 C

【答案解析】 精密称取系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。25×0.001=0.025mg，所以选C。

4、

【正确答案】 A

【答案解析】 根据结构推测出药物是马来酸依那普利。

【正确答案】 D

【答案解析】 依那普利结构中含有3个手性碳，不是2个。

【正确答案】 A

【答案解析】 普利类药物的常见不良反应是刺激性干咳。

四、多项选择题

1、

【正确答案】 DE

【答案解析】 亚胺培南和美洛培南均属于碳青霉烯类β-内酰胺类抗生素。

2、

【正确答案】 DE

【答案解析】 头孢呋辛和头孢曲松结构中氨基侧链上含有甲氧肟基。

3、

【正确答案】 DE

【答案解析】 考查头孢哌酮的结构特征。头孢哌酮结构中没有氨基噻唑和噻吩结构，故本题答案应选DE。

4、

【正确答案】 BCE

【答案解析】 用于骨质疏松治疗的药物主要有两类：双膦酸盐类和促进钙吸收药物。前者主要包括依替膦酸二钠、阿仑膦酸钠和利塞膦酸钠。后者主要包括维生素D3、阿法骨化醇和骨化三醇。

5、

【正确答案】 ABE

【答案解析】 磷酸钙属于干扰选项。不属于双磷酸盐类的药物。

6、

【正确答案】 ACDE

【答案解析】 昂丹司琼分子是由咔唑酮和2-甲基咪唑组成，咔唑环上的3位碳具有手性，其中(R)体的活性较大，临床上使用外消旋体。昂丹司琼为强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂。

7、

【正确答案】 ABC

【答案解析】 磺酰脲类胰岛素分泌促进剂代表药物有格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列美脲。

8、

【正确答案】 CD

【答案解析】 盐酸吡格列酮和罗格列酮都属于噻唑烷二酮类的降糖药，含有噻唑烷二酮的结构。

9、

【正确答案】 ABCE

【答案解析】 由于二甲双胍主要经肾排出，所以肾功能不良患者谨慎使用。

10、

【正确答案】 AB

【答案解析】 考查本组药物的作用机制。二甲双胍与罗格列酮为胰岛素增敏剂。CDE属于胰岛素分泌促进剂。故本题答案应选AB。

11、

【正确答案】 AD

【答案解析】 本题考查对乙酰氨基酚的代谢及中毒的解救。对乙酰氨基酚在肝脏代谢，代谢产物主要与硫酸成酯或以葡萄糖醛酸结合物的形式排出体外，小部分代谢物 N-羟基衍生物为毒性代谢物，可引起血红蛋白血症、溶血性贫血、毒害肝细胞。N-羟基衍生物还可转化成毒性更大的代谢物 N-乙酰亚胺醌。通常 N-乙酰亚胺醌在肝中与谷胱甘肽(GSH)结合而失去活性，但当大剂量服用对乙酰氨基酚时，使肝中贮存的谷胱甘肽大部分被除去，此时， N-乙酰亚胺醌与巯基等亲核基团反应，与肝蛋白质形成共价加成物导致肝坏死。如出现过量服用对乙酰氨基酚的情况，应及早服用与谷胱甘肽作用类似的 N-乙酰半胱氨酸来解毒。故本题答案应选AD。

12、

【正确答案】 BD

【答案解析】 利培酮和齐拉西酮是运用骈合原理设计的非经典抗精神病药物。

13、

【正确答案】 BCE

【答案解析】 氯普噻吨与舒必利、奋乃静、氯丙嗪同为抗精神病药。

14、

【正确答案】 BD

【答案解析】 A.贝诺酯——解热镇痛药

B.丙磺舒——抗痛风药

C.乙胺丁醇——抗结核药

D.别嘌醇——抗痛风药

E.氢氯噻嗪——利尿药

15、

【正确答案】 ABD

【答案解析】 盐酸利多卡因、奎尼丁、普萘洛尔用于治疗心律失常;利血平为抗高血压药;洛伐他汀属于调血脂药物。

16、

【正确答案】 AE

【答案解析】 普罗帕酮结构中不含酚羟基，含有的是仲胺结构不是叔胺。

17、

【正确答案】 AE

【答案解析】 β受体拮抗剂是XX洛尔。

18、

【正确答案】 ABC

【答案解析】 阿糖胞苷属于胞嘧啶抗代谢物。吉西他滨为双氟取代的胞嘧啶核苷衍生物;卡培他滨从结构上看是胞嘧啶核苷的衍生物，但实际上是5-氟尿嘧啶(5-FU)的前体药物。

19、

【正确答案】 ABDE

【答案解析】 甲氨蝶呤属于抗代谢抗肿瘤药。故C描述错误。

20、

【正确答案】 ABC

【答案解析】 临床上影响白三烯的药物主要有孟鲁司特、扎鲁司特、曲尼司特、普鲁司特、齐留通、色甘酸钠。不过齐留通和色甘酸钠都不是白三烯受体阻断剂。

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