1998年执业药师考试《药理学》真题及答案(三)
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37.有抑制骨髓造血功能的药物
38.抗菌谱较广但对绿脓杆菌无效的药物
39.有广谱β―内酰胺酶抑制作用的药物
40.治疗军团病最有效的首选药物
[41――45] （ ）
A.争光霉素
B.马利兰
C.放线菌素
D（更生霉素）
D.环磷酰胺
E.雌激素
41.慢性粒细胞白血病
42.急性淋巴细胞白血病
43.绒毛膜上皮癌
44.前列腺癌
45.皮肤鳞状上皮癌
解答
题号：（21―25）答案：21.C 22.A 23.B 24.E 25.D
解答：根据对离子转运和电生理特性的影响，一般将抗心律失常药分为四类。试题中利多卡因（A）、奎尼丁（C）为钠通道阻滞药、维拉帕米（B）为钙拮抗药、普萘洛尔（D）为β肾上腺素受体阻断药、胺碘酮（E）为延长动作电位时程（APD）药。奎尼丁可与心肌细胞膜的脂蛋白结合，降低膜对Na+，K+等通透性，故有膜稳定作用，因此可延长APD和有效不应期（ERP）。利多卡因能抑制Na+内流，促进K+外流，使APD及ERP均缩短，但使APD缩短更明显，故ERP／APD增大，使EBP相对延长，此特点与奎尼丁有所不同。故21题应选C，22题应选A.维拉帕米为钙拮抗剂，它阻滞心肌细胞膜慢钙通道，抑制Ca2+内流，使自律性降低。故23题应选B.胺碘酮对浦氏纤维和心室肌的APD和ERP可以延长，但对心房和房室结（AV）的却很少影响，故它有选择性延长APD和ERP的作用，因此24题应选E.普萘洛尔为β肾上腺素受体阻滞剂，但它对心脏的β受体和支气管的β受体缺乏选择性，因而在抗心律失常的同时，也因为支气管β受体被阻滞，使胆碱能神经支配相对占优势，引起支气管收缩，对支气管哮喘病人易诱发及加重哮喘发作。因此，此时应禁用普萘洛尔。故第25题应选择D.
题号：（26―30）答案：26.D 27.A 28.B 29.C 30.E
解答：抗高血压药物品种甚多。根据其主要作用部位或作用机制，可乐定（A）美加明（B）和利血平（C）为交感神经阻滞药，卡托普利（D）为血管紧张素转化酶抑制药，氢氯噻嗪（E）为利尿降压药。在交感神经阻滞药中，可乐定主要兴奋中枢咪唑啉受体抑制去甲肾上腺素（NE）的释放而产生降压作用。美加明主要阻滞植物神经节上N1受体，而利血平则主要耗竭肾上腺素能神经末梢递质。因此26题应选D，27题应选A，28题应选B，29题应选C，30题应选E.
题号：（3l一35）答案：31.E 32.C 33.D 34.B 35.A
解答：根据利尿作用的强弱一般将利尿药分为四类。试题中呋喃苯胺酸为强效利尿药，安体舒通（螺内酯）、氨苯蝶啶和乙酰唑胺为强效利尿药，甘露醇为渗透性利尿药（又称脱水药）。以其作用机理而言，呋喃苯胺酸抑制髓袢升支粗段的Na+―K+―2Cl―偶联转运系统，使NaCl重吸收显著减少，尿量显著增加。乙酰唑胺抑制碳酸酐酶，从而抑制H+―Na+交换，使管腔中Na+和HCO3-；重吸收减少，Na+―K+交换增多而产生利尿作用。安体舒通因与醛固酮结构相似可与之竞争远曲小管和集合管细胞内的醛固酮受体，使远曲小管后部和集合管的Na+―K+交换减少，Na+、C1-和水的重吸收减少，K+的重吸收增加，从而产生排钠、排水保钾作用。甘露醇在体内不易被代谢，静注后能提高血浆及肾小管液渗透压，从而产生组织脱水作用和渗透性利尿作用。氨苯蝶啶直接抑制钠离子选择性通道，阻止钠离子回吸而致利尿，并兼而阻止K+的排出。据此第31题应选E，第32题应选C，第33题应选D，第34题应选B，第35题应选A.
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题号：（36―40）答案：36.C 37.B 38.A 39.D 40.E
解答：选择项所列药物中，阿莫西林（羟氨苄青霉素）抗菌谱较广但对绿脓杆菌无效，氯霉素为广诺抗生素但可明显抑制骨髓造血功能；头孢他定为第三代头孢菌素类药物，对革兰阳性、阴性菌均有抗菌活性，尤其对绿脓杆菌杀灭作用很强，可用于严重感染；克拉维酸其结构类似青霉素，可抑制β―内酰胺酶，因而缓解该酶对青霉素类或头孢菌素等同服药物的破坏，以延长或增强后者的抗菌作用；红霉素为大环内酯类抗生素，抗菌谱似青霉素G，但军团菌对其高度敏感，因而目前红霉素是治疗军团病最有效的首选药物。据此，第36题应选C，第37题应选B，第38题应选A，第39题应选D，第40题应选E.
题号：（4l一45）答案：41.B 42.D 43.C 44.E 45.A
解答：博来霉素（争光霉素）为多种糖肽抗生素的混合物。该药能与DNA上的A―T碱基对结合而引起DNA的断裂。给药后广泛分布到各组织，皮肤、肺及鳞癌较多，故主要用于皮肤鳞状上皮癌。白消安（马利兰）属磺酸酯类，在体内解离后起烷化作用。该药小剂量即可明显抑制粒细胞生成，对慢性粒细胞白血病疗效显著，若加大剂量甚至可抑制全血象。但它对慢性粒细胞白血病的急性病变及急性白血病无效，对其他肿瘤疗效不明显。放线菌素D即更生霉素是一种多肽抗生素，能嵌入DNA双螺旋链中相邻的鸟嘌呤和胞嘧啶碱基对之间，与DNA结合成复合体，因而阻碍其功能。该药抗瘤谱窄，主要用于恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌等的治疗。环磷酰胺为氮芥与磷酰胺基结合而成的化合物。它在体外无活性，在体内经代谢分解出有强大作用的磷酰胺氮芥才与DNA发生烷化，产生抑瘤作用。该药抗瘤谱较广，对慢性粒细胞白血病效果较好，对急性淋巴细胞白血病也有效。雌激素（常用乙烯雌酚）的作用之一是能直接对抗雄激素对前列腺癌组织的生长促进作用，因此主要用于前列腺癌的治疗。据此，第4l题应选B，第42题应选D，第43题应选C，第44题应选E，第45题应选A.[46――50] （ ）
A.麻黄碱
B.异丙肾上腺素
C.两者均能
D.两者均不能
46.可明显升高血压
47.有中枢兴奋作用
48.激动β肾上腺素受体
49.加速房室传导
50.阻断α受体
[51――55] （ ）
A.苯巴比妥
B.氯丙嗪
C.两者均有效
D.两者均无效
51.阻滞脑干网状结构上行激活系统
52.阻滞中脑边缘系统
53.拮抗D2受体
54.增强镇痛药的作用
55.抗心律失常
[56――60] （ ）
A.氢化可的松
B.苯丙酸诺龙
C.两者均是
D.两者均不是
56.明显促进蛋白质合成
57.有免疫抑制作用
58.有抗休克作用。
59.结构上为甾体激素
60.作用上属抗雌激素类
解答
题号：（46―50）答案：46.A 47.A 48.C 49.B 50.D
解答：麻黄碱为中药麻黄中提取的生物碱，也可人工合成。该药与肾上腺素基本相似，能激动α及β受体，也能促进去甲肾上腺素能神经末梢释放递质而间接发挥拟肾上腺素作用。它可产生明显的中枢兴奋作用；兴奋心脏，使心收缩加强，心输出量增加，血压升高，但心率变化不大。异丙肾上腺素是人工合成品，为典型的β1，β2受体激动剂，但对二者选择性很低，对α受体也几无作用。它能加速房室传导，加快心率，此点与麻黄碱不同。由于激动血管上的β2受体，故对血管有舒张作用（主要是对骨骼肌血管舒张），由于心脏兴奋和外周血管舒张故引起收缩压升高而舒张压略下降，此点也与麻黄碱明显升高血压不同。本药的中枢兴奋作用很微弱，此点也与麻黄碱不同。两药均能激动β肾上腺素受体且均不能阻断α受体。故第46题应选A，第47题应选A，第48题应选C，第49题应选B，第50题应选D.
题号：（51―55）答案：51.A 52.B 53.B 54.C 55.D
解答：苯巴比妥为一典型的巴比妥类衍生物，临床应用历史悠久。脑干网状结构上行激活系统主要通过丘脑内的非特异投射系统而维持大脑皮质的兴奋性。苯巴比妥能阻止此上行激活系统而发挥抑制作用，本身无镇痛作用但小剂量苯巴比妥与解热镇痛药合用能加强后者的镇痛作用。故各种复方止痛片常含有苯巴比妥。氯丙嗪为一典型的抗精神失常药，临床应用也已近半个世纪。结构上属吩噻嗪类衍生物。研究证明，脑内存在四条多巴胺（dopamine，DA）能神经通路，其相应的DA受体至少存在D1和D2两个亚型。四条通路中中脑边缘系统通路和中脑皮质通路均与精神、情绪及行为活动有关，氯丙嗪能拮抗中脑边缘系统及中脑皮质通路中的D2受体而发挥抗精神病作用。氯丙嗪本身亦无镇痛作用，但与镇痛药合用也能增强镇痛作用。据此，第5l题应选A，第52题应选B，第53题应选B，第54题应选C，第55题应选D.
题号：（56―60）答案：56.B 57.A 58.A 59.C 60.D
解答：氢化可的松为一典型的糖皮质激素，在体内由肾上腺皮质束状带合成和分泌。其基本结构为甾核，故又称甾体激素。药用氢化可的松可加速蛋白质分解，抑制免疫过程，有抗休克作用（是其抗炎症、抗毒素和免疫抑制作用的综合结果）。苯丙酸诺龙为睾丸素衍生物，也属甾体类，它的雄性激素活性大为减弱而同化蛋白质作用却相应增强，故称同化激素。它能明显促进蛋白质合成而氢化可的松则相反。苯丙酸诺龙由于雄性激素活性大为减弱已不能拮抗雌激素，故它与氢化可的松均不属抗雌激素类。据此，第56题应选B，第57题，58题均应选A，第59题应选C，第60题应选D.61.影响多次用药的药时曲线的因素有 （ ）
A.药物的生物利用度
B.用药间隔时间
C.药物的表观分布容积
D.药物血浆半衰期
E.每日用药总量
62.属内源性的拟肾上腺素药有 （ ）
A.去甲肾上腺素
B.多巴胺
C.麻黄碱
D.肾上腺素
E.异丙肾上腺素
63.异丙嗪的主要用途有 （ ）
A.抗心律不齐
B.防治变态反应
C.防治消化性溃疡
D.抗晕动症及呕吐
E.镇静催眠
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