药理学:别嘌醇
俗称:别嘌呤醇,isopurinol,zyloric,zyloprim
药物简介
【性状】白色或类白色结晶性粉末;几乎无臭。在水或乙醇中极微溶解,在氯仿或乙醚中不溶,在氢氧化钠或氢氧化钾溶液中易溶。
【药理及应用】本品及其代谢产物,可抑制黄嘌呤氧化酶,进而使尿酸合成减少,降低血中尿酸浓度,减少尿酸盐在骨,关节及肾脏的沉着。本品可抑制肝药酶活性。口服由胃肠道吸收,经肝代谢,约有70%代谢为有活性的别黄嘌呤(t1/212~30小时),别嘌醇t1/2为1~3小时。临床用于痛风、痛风性肾病。
【用法及用量】用于降低血中尿酸浓度:开始每次0.05g,每日2~3次,剂量渐增,2~3周后增至每日0.2~0.4g,分2~3次服。维持量:每次0.1~0.2g,每日2~3次。儿童剂量每日8mg/kg.治疗尿酸结石:口服每次0.1~0.2g,每日1~4次或300mg,每日1次。
【注意】
(1)个别病人可出现皮疹、腹泻腹痛,低热,暂时性氨基转移酶升高或粒细胞减少。
(2)本品服用初期可诱发痛风,故于开始4~8周内可与小剂量秋水仙碱合用。
(3)服药期间应多饮水,并使尿液呈中性或碱性以利尿酸排泄。 环球网校网站整理
(4)与6-巯嘌呤(6-mp)合用时,可使后者分解代谢减慢而增加毒性,6-mp用量应减至常用量1/4左右。
(5)不宜与氯化钙、维生素c、磷酸钾(或钠)同服,因可增加肾脏中黄嘌呤结石的形成。忌与布美他尼、呋塞米、美加明及吡嗪酰胺合用,因可增加血中尿酸浓度。
(6)肾功不良的病人可使别黄嘌呤体内蓄积,使本剂的不良反应增多。
(7)可引起过敏性肝坏死、肝肉芽肿形成伴胆囊炎、胆管周围炎、剥脱性皮炎等,常见于用药后3~4周,应予注意。
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