2010年执业药师考试大纲-药物化学
更新时间：2010-05-14 13:24:53
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药物化学知识是执业药师必备的药学专业知识的重要组成部分。根据执业药师的职责与执业活动的需要，药物化学部分的考试内容主要包括：
1.常用药物的通用名、化学名、化学结构、理化性质和用途。
2.药物化学结构和稳定性之间的关系。
3.一些重要药物在体内外相互作用的化学变化;药物在体内的生物转化过程及其化学变化对生物活性的影响。
4.手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点。
5.药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及其原因。
6.特殊管理药品的结构特点和临床用途。
7.重要药物结构特点及其构效关系。
8.各类药物的分类和发展。
9.药物结构修饰的原理和对药效的影响。
说明：本部分所要求的药物品种的选择依据是2005年版《中华人民共和国药典》(二部)、2004年颁布的《国家基本药物目录》及目前常用的新药。
| 大单元 | 小单元 | 细 目 | 要 点 |
| 一、总论 | （一）药物的化学结构与药效的关系 | 1.药物理化性质 | 药物的溶解度、分配系数、解离度和官能团对药效的影响 |
| 2.药物的电子云密度分布与立体结构 | 电子云密度和立体结构对药效的影响 | ||
| 3.键合特性 | 药物和生物大分子作用时的键合形式对药效的影响 | ||
| （二）药物化学结构与体内生物转化的关系 | 1.药物的官能团化反应（第Ⅰ相生物转化） | 药物在体内生物转化的化学变化类型：氧化、还原、水解等反应 | |
| 2.药物的结合反应（第Ⅱ相生物结合） | 药物在体内生物结合反应类型：与葡萄糖醛酸的结合、与硫酸的结合、与氨基酸的结合、与谷胱甘肽的结合、乙酰化结合、甲基化结合等 | ||
| 3.药物的生物转化和药学研究 | （1）药物的生物转化对临床合理用药的指导：药物的口服生物利用度、合并用药、给药途径、解释药物毒副作用 （2）药物的生物转化在药物研究中的应用：药物的前药、硬药和软药对药效的影响 | ||
| （三）药物的化学结构修饰 | 1.药物化学结构修饰的作用 | 药物化学结构修饰对药物动力学性质、药物作用的特异性、毒副作用、化学稳定性、溶解性能、不良的气味或味道的影响 | |
| 2.药物化学结构修饰的常用方法 | 酯化和酰胺化、成盐、成环和开环修饰等 | ||
| 二、化学治疗药物 | （一）抗生素 | 1.基本要求 | （1）分类、结构类型、作用机制和构效关系 （2）各类抗生素的发展 （3）结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系 |
| 2.β-内酰胺类 | （1）青霉素钠（钾）、氨苄西林、阿莫西林、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢哌酮钠、头孢噻肟钠的化学名、化学结构、理化性质和用途 （2）哌拉西林、替莫西林、头孢噻吩钠、头孢美唑、头孢克肟、头孢曲松、克拉维酸钾、舒巴坦钠、亚胺培南、氨曲南的结构特点和用途 | ||
| 3.大环内酯类 | （1）红霉素的结构特点、理化性质和用途 （2）琥乙红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素的结构特点和用途 | ||
| 4.氨基糖苷类 | 硫酸卡那霉素、阿米卡星、硫酸庆大霉素的结构特点、作用特点和用途 | ||
| 5.四环素类 | 盐酸四环素、盐酸多西环素、盐酸美他环素的结构特点、作用特点和用途 | ||
| （二）合成抗菌药 | 1.基本要求 | （1）结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点 （2）合成抗菌药物的发展 （3）合成抗菌药物的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系 | |
| 2.喹诺酮类 | （1）诺氟沙星、盐酸环丙沙星及左氧氟沙星的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途 （2）盐酸洛美沙星、依诺沙星、盐酸芦氟沙星、加替沙星的结构特点和用途 | ||
| 3.磺胺类及抗菌增效剂 | 磺胺甲 唑、甲氧苄啶的化学名、化学结构、理化性质、作用特点及用途 | ||
| （三）抗结核药 | 1.基本要求 | 抗结核药物的发展 | |
| 2.抗生素 | 硫酸链霉素、利福平、利福喷汀的结构特点和用途 | ||
| 3.合成药 | （1）异烟肼、盐酸乙胺丁醇的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途 （2）对氨基水杨酸钠、吡嗪酰胺的化学结构和用途 | ||
| （四）抗真菌药 | 1.基本要求 | （1）结构类型、作用机制、构效关系和理化性质 （2）抗真菌药的发展 | |
| 2.唑类抗真菌药物 | （1）硝酸咪康唑、酮康唑、氟康唑的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途 （2）克霉唑、伊曲康唑的结构特点和用途 | ||
| 3.其他抗真菌药物 | 特比萘芬、氟胞嘧啶的结构特点和用途 | ||
| （五）抗病毒药 | 1.基本要求 | （1）结构类型、构效关系、理化性质和代谢特点 （2）抗病毒和抗艾滋病药物的发展 | |
| 2.核苷类抗病毒药物 | （1）齐多夫定、阿昔洛韦的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途 （2）司他夫定、拉米夫定的化学结构和用途 | ||
| 3.非核苷类抗病毒药物 | 奈韦拉平的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途 | ||
| 4.蛋白酶抑制剂 | 茚地那韦的化学结构和用途 | ||
| 5.其他抗病毒药物 | （1）利巴韦林的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途 （2）盐酸金刚烷胺、奥司他韦的化学结构和用途 | ||
| （六）其他抗感染药 | 1.基本要求 | 结构类型、理化性质和代谢特点 | |
| 2.各种常用药物 | （1）氯霉素、盐酸小檗碱、甲硝唑的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途 （2）磷霉素、盐酸克林霉素、呋喃妥因、替硝唑的化学结构和用途 | ||
| （七）抗寄生虫药 | 1.基本要求 | （1）结构类型、作用机制和构效关系 （2）抗寄生虫药的发展 | |
| 2.驱肠虫药物 | （1）盐酸左旋咪唑的化学名、化学结构、理化性质和用途 （2）阿苯达唑、甲苯咪唑的结构特点和用途 | ||
| 3.抗血吸虫病和抗丝虫病药物 | 吡喹酮、枸橼酸乙胺嗪化学名、化学结构、理化性质和用途 | ||
| 4.抗疟药 | （1）本芴醇、磷酸氯喹、磷酸伯氨喹、乙胺嘧啶的化学名、化学结构、理化性质和用途 （2）二盐酸奎宁、青蒿素、蒿甲醚的结构特点和用途 | ||
| （八）抗肿瘤药 | 1.基本要求 | （1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点 （2）抗肿瘤药物的发展 （3）结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系 | |
| 2.烷化剂 | （1）环磷酰胺、卡莫司汀、白消安、顺铂的化学名、化学结构、理化性质和用途 （2）异环磷酰胺、美法仑、塞替派、卡铂、奥沙利铂的结构特点和用途 | ||
| 3.抗代谢药物 | （1）氟尿嘧啶、盐酸阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨蝶呤的化学名、化学结构、理化性质和用途 （2）氟铁龙、卡莫氟、环胞苷、吉西他滨的结构特点和用途 | ||
| 4.抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物 | 盐酸多柔比星、米托蒽醌、依托泊苷、替尼泊苷、长春新碱、长春瑞滨、紫杉醇、多西他赛的结构特点和用途 | ||
| 5.其他抗肿瘤药物 | 来曲唑、枸橼酸他莫昔芬、甲磺酸伊马替尼、吉非替尼的结构特点和用途 | ||
| 三、中枢神经系统药物 | （一）镇静催眠药及抗焦虑药 | 1.基本要求 | （1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点 （2）镇静催眠药及抗焦虑药物的发展 （3）结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系 （4）国家特殊管理精神药品的结构特点 |
2.苯二氮 类 |
（1）地西泮、奥沙西泮、艾司唑仑、阿普唑仑的化学名、化学结构、理化性质和用途 （2）硝西泮、氯硝西泮、氟西泮、劳拉西泮、三唑仑的化学结构和用途 | ||
| 3.其他类 | 唑吡坦、佐匹克隆、丁螺环酮的化学结构和用途 | ||
| （二）抗癫痫及抗惊厥药 | 1.基本要求 | （1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点 （2）国家特殊管理精神药品的结构特点 | |
| 2.巴比妥类及其类似物 | （1）苯巴比妥、苯妥英钠的化学名、化学结构、理化性质和用途 （2）异戊巴比妥、硫喷妥钠的化学结构和用途 | ||
| 3.其他类 | （1）卡马西平、丙戊酸钠的化学名、化学结构、理化性质和用途 （2）加巴喷丁、拉莫三嗪、奥卡西平的化学结构和用途 | ||
| （三）抗精神失常药 | 1.基本要求 | （1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、代谢特点 （2）抗精神失常药物的发展 | |
| 2.抗精神病药 | 盐酸氯丙嗪、奋乃静、氟哌啶醇、舒必利的化学名、化学结构、理化性质和用途 | ||
| 3.抗抑郁药 | （1）盐酸阿米替林、盐酸氟西汀、盐酸帕罗西汀的化学名、化学结构、理化性质和用途 （2）文拉法辛、舍曲林、吗氯贝胺的化学结构和用途 | ||
| 4.抗狂躁症药 | 碳酸锂的特点和用途 | ||
| （四）改善脑功能的药物 | 1.基本要求 | （1）分类、结构类型、作用机制 （2）改善脑功能的药物的发展 | |
| 2.改善脑功能的药物 | （1）吡拉西坦、盐酸多奈哌齐的化学名、化学结构、理化性质和用途 （2）茴拉西坦、利斯的明、石杉碱甲、氢溴酸加兰他敏的化学结构和用途 | ||
| （五）镇痛药 | 1.基本要求 | （1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点 （2）结构与化学稳定性和毒副作用之间的关系 （3）镇痛药物的发展 （4）国家特殊管理麻醉药品的结构特点 | |
| 2.作用阿片受体类药物 | （1）盐酸吗啡、盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼、盐酸美沙酮的化学名、化学结构、理化性质和用途 （2）盐酸纳洛酮、酒石酸布托啡诺、右丙氧芬的化学结构和用途 | ||
| 3.其他类药物 | 盐酸布桂嗪、苯噻啶、盐酸曲马多的化学结构和用途 | ||
| 四、传出神经药物 | （一）影响胆碱能神经系统药物 | 1.基本要求 | （1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点 （2）拟胆碱药物和抗胆碱药物的发展 |
| 2.胆碱受体激动药 | （1）硝酸毛果芸香碱的化学结构、理化性质、体内代谢和用途 （2）氯贝胆碱的结构特点和用途 | ||
| 3.胆碱酯酶抑制药 | 溴新斯的明的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途 | ||
| 4.M胆碱受体拮抗药 | （1）硫酸阿托品、溴丙胺太林的化学结构、理化性质、体内代谢和用途 （2）氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、丁溴东莨菪碱、氢溴酸后马托品的结构特点和用途 | ||
| 5.N胆碱受体拮抗药 | （1）氯化琥珀胆碱的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途 （2）苯磺酸阿曲库铵、泮库溴铵的结构特点和用途 | ||
| （二）影响肾上腺素能神经系统药物 | 1.基本要求 | （1）分类、结构类型、构效关系和理化性质 （2）结构和药物受体的选择性及药物代谢的特点 （3）结构特点与化学稳定性和毒副作用之问的关系 （4）易制毒化学品的结构特点 | |
| 2.拟肾上腺素药 | （1）重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸多巴酚丁胺、盐酸麻黄碱的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途 （2）肾上腺素、重酒石酸间羟胺、盐酸克仑特罗、盐酸氯丙那林、盐酸伪麻黄碱的结构和用途 | ||
| 3.肾上腺素受体拮抗药 | （1）盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途 （2）盐酸特拉唑嗪、索他洛尔、阿替洛尔、酒石酸美托洛尔的结构和用途 | ||
| 五、心血管系统药物 | （一）抗心律失常药 | 1.基本要求 | （1）分类、结构类型、作用机制、理化性质和代谢特点 （2）抗心律失常药的发展 |
| 2.钠通道阻滞剂 | （1）盐酸美西律、盐酸普罗帕酮的化学名、化学结构、理化性质和用途 （2）奎尼丁、盐酸普鲁卡因胺、盐酸利多卡因的化学结构和用途 | ||
| 3.钾通道阻滞剂 | 盐酸胺碘酮的化学名、化学结构、理化性质和用途 | ||
| （二）抗心力衰竭药 | 1.基本要求 | （1）作用机制和结构类型 （2）抗心力衰竭药的发展 | |
| 2.强心苷类 | 地高辛、去乙酰毛花苷的化学结构特点和用途 | ||
| 3.磷酸二酯酶抑制剂 | （1）米力农的化学名、化学结构、理化性质和用途 （2）氨力农的化学结构和用途 | ||
| （三）抗高血压药 | 1.基本要求 | （1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点 （2）抗高血压药物的发展 （3）结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系 | |
| 2.作用于中枢的抗高血压药 | （1）盐酸可乐定的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途 （2）甲基多巴的结构和用途 | ||
| 3.作用于交感神经系统的抗高血压药 | 利舍平的化学结构和用途 | ||
| 4.影响肾素血管紧张素系统的药物 | （1）卡托普利、马来酸依那普利、氯沙坦的化学名、化学结构、理化性质和用途 （2）福辛普利、赖诺普利、缬沙坦、厄贝沙坦的化学结构和用途 | ||
| 5.钙通道阻滞剂 | （1）硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平、盐酸维拉帕米、盐酸地尔硫的化学名、化学结构、理化性质和用途 （2）桂利嗪的化学结构和用途 | ||
| （四）血脂调节药及抗动脉粥样硬化药 | 1.基本要求 | （1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点 （2）血脂调节药及抗动脉粥样硬化药发展 | |
| 2.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 | （1）洛伐他汀、阿托伐他汀的化学结构、理化性质和用途 （2）辛伐他汀、氟伐他汀的化学结构和用途 | ||
| 3.苯氧乙酸类 | （1）氯贝丁酯、非诺贝特的化学名、化学结构、理化性质和用途 （2）吉非贝齐的化学结构和用途 | ||
| （五）抗心绞痛药 | 1.基本要求 | （1）分类、结构类型、作用机制、理化性质和代谢特点 （2）抗心绞痛药物的发展 | |
| 2.硝酸酯类 | （1）硝酸甘油、硝酸异山梨酯的化学名、化学结构、理化性质和用途 （2）单硝酸异山梨酯、戊四硝酯的化学结构和用途 | ||
| 3.其他类 | 双嘧达莫的化学结构和用途 | ||
| （六）利尿药 | 1.基本要求 | （1）分类、结构类型和作用机制 （2）利尿药的发展 | |
| 2.碳酸酐酶抑制剂 | 乙酰唑胺的化学结构和用途 | ||
| 3.Na+-K+-2Cl-同向转运抑制剂 | 呋塞米、依他尼酸的化学名、化学结构、理化性质和用途 | ||
| 4.Na+-Cl-同向转运抑制剂 | （1）氢氯噻嗪的化学名、化学结构、理化性质和用途 （2）氯噻酮的化学结构和用途 | ||
| 5.肾内皮细胞钠通道阻滞剂 | 氨苯蝶啶、阿米洛利的化学结构和用途 | ||
| 6.盐皮质激素受体拮抗药 | 螺内酯的化学结构、理化性质和用途 | ||
| 六、呼吸系统药物 | （一）平喘药 | 1.基本要求 | （1）分类、结构类型、作用机制 （2）平喘药的发展 （3）呼吸道吸入用药的代谢特点和结构关系 |
| 2.β-肾上腺素受体激动药 | （1）硫酸沙丁胺醇、沙美特罗的化学名、化学结构、理化性质和用途 （2）福莫特罗、盐酸班布特罗、丙卡特罗的化学结构和用途 | ||
| 3.M胆碱受体拮抗药 | 异丙托溴铵的化学名、化学结构、理化性质和用途 | ||
| 4.影响白三烯的药物 | （1）孟鲁司特的化学结构、理化性质和用途 （2）扎鲁司特、齐留通的化学结构和用途 | ||
| 5.肾上腺皮质激素类药物 | （1）丙酸倍氯米松的化学名、化学结构、理化性质和用途 （2）丙酸氟替卡松、布地奈德的化学结构和用途 | ||
| 6.磷酸二酯酶抑制剂 | （1）茶碱的化学名、化学结构、理化性质和用途 （2）氨茶碱、二羟丙茶碱的化学结构和用途 | ||
| 六、呼吸系统药物 | （二）镇咳祛痰药 | 1.基本要求 | （1）分类、结构类型和作用机制 （2）镇咳祛痰药的发展 |
| 2.镇咳药 | （1）磷酸可待因、磷酸苯丙哌林的化学名、化学结构、理化性质和用途 （2）右美沙芬的化学结构和用途 | ||
| 3.祛痰药 | （1）盐酸溴己新、盐酸氨溴索、乙酰半胱氨酸的化学名、化学结构、理化性质和用途 （2）羧甲司坦的化学结构和用途 | ||
| 七、消化系统药物 | （一）抗溃疡药 | 1.基本要求 | （1）分类、结构类型、作用机制和构效关系 （2）抗溃疡药的发展 |
| 2.组胺H2受体拮抗药 | （1）盐酸雷尼替丁的化学名、化学结构、理化性质和用途 （2）西咪替丁、法莫替丁的化学结构和用途 | ||
| 3.质子泵抑制剂 | （1）奥美拉唑的化学名、化学结构、理化性质和用途 （2）埃索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑的化学结构和用途 | ||
| 4.其他药物 | 硫糖铝、枸橼酸铋钾、哌仑西平的化学结构和用途 | ||
| （二）胃动力药和止吐药 | 1.基本要求 | 分类、结构类型、作用机制和构效关系 | |
| 2.胃动力药 | （1）西沙比利、多潘立酮的化学名、化学结构、理化性质和用途 （2）莫沙必利、甲氧氯普胺的化学结构和用途 | ||
| 3.止吐药 | （1）盐酸昂丹司琼的化学名、化学结构、理化性质和用途 （2）盐酸格拉司琼、托烷司琼的化学结构和用途 | ||
| 八、影响免疫系统的药物 | （一）非甾体抗炎药 | 1.基本要求 | （1）结构类型、作用机制、构效关系、结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系 （2）非甾体抗炎药的发展 |
| 2.解热镇痛药 | （1）阿司匹林、对乙酰氨基酚的化学名、化学结构、理化性质和用途 （2）贝诺酯、安乃近的化学结构和用途 | ||
| 3.非甾体抗炎药 | （1）吲哚美辛、布洛芬、萘普生、吡罗昔康的化学名、化学结构、理化性质和用途 （2）舒林酸、双氯芬酸钠、萘丁美酮、芬布芬、酮洛芬、美洛昔康、塞来昔布的化学结构和用途 | ||
| 4.抗痛风药 | 别嘌醇、丙磺舒、秋水仙碱的化学结构和用途 | ||
| （二）抗变态反应药 | 1.基本要求 | （1）分类、结构类型、作用机制和构效关系 （2）抗变态反应药物的发展 | |
| 2.组胺H1受体拮抗药 | （1）盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶的化学名、化学结构、理化性质和用途 （2）盐酸西替利嗪、氯雷他定、地氯雷他定、富马酸酮替芬、特非那定、诺阿司咪唑、咪唑斯汀的化学结构和用途 | ||
| 3.过敏反应介质阻释剂 | 色甘酸钠、曲尼司特、普鲁司特的化学结构和用途 | ||
| 九、内分泌药物 | （一）肾上腺皮质激素类药物 | 1.基本要求 | （1）分类、结构类型、作用机制、构效关系和代谢特点 （2）肾上腺皮质激素类药物的发展 |
| 2.糖皮质激素类药物 | （1）醋酸氢化可的松、醋酸地塞米松的化学名、化学结构、理化性质和用途 （2）醋酸泼尼松龙、醋酸氟轻松、醋酸曲安奈德的化学结构和用途 | ||
| （二）性激素和避孕药 | 1.基本要求 | 分类、结构类型、作用机制、构效关系和代谢特点 | |
| 2.雄性激素类药物 | （1）甲睾酮、丙酸睾酮、苯丙酸诺龙的化学名、化学结构、理化性质和用途 （2）达那唑、非那雄胺的化学结构和用途 | ||
| 3.雌激素类药物 | （1）雌二醇、炔雌醇的化学名、化学结构、理化性质和用途 （2）己烯雌酚、氯米芬、雷洛昔芬的化学结构和用途 | ||
| 4.孕激素类药物 | （1）黄体酮、醋酸甲羟孕酮、炔诺酮、左炔诺孕酮的化学名、化学结构、理化性质和用途 （2）醋酸甲地孕酮、米非司酮的化学结构和用途 | ||
| （三）胰岛素及口服降血糖药 | 1.基本要求 | （1）分类、结构类型、作用机制、构效关系和代谢特点 （2）影响血糖药物的发展 | |
| 2.胰岛素 | 胰岛素的结构特点、理化性质和用途 | ||
| 3.胰岛素分泌促进剂 | （1）甲苯磺丁脲、格列本脲的化学名、化学结构、理化性质和用途 （2）格列美脲、格列齐特、格列吡嗪、瑞格列奈的化学结构和用途 | ||
| 4.胰岛素增敏剂 | 盐酸二甲双胍的化学名、化学结构、理化性质和用途 马来酸罗格列酮的化学结构和用途 | ||
| 5.α-葡萄糖苷酶抑制剂 | 阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇的化学结构和用途 | ||
| 十、维生素类药物 | （一）脂溶性维生素 | 1.基本要求 | （1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、立体异构和代谢特点 （2）结构特点与化学稳定性和副作用之间的关系 |
| 2.常用药物 | （1）维生素A醋酸酯、维生素D3、维生素E的化学名、化学结构、理化性质和用途 （2）阿法骨化醇、维生素D2、维生素K3的化学结构和用途 | ||
| （二）水溶性维生素 | 1.基本要求 | （1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、立体异构和代谢特点 （2）结构特点与化学稳定性和副作用之间的关系 | |
| 2.常用药物 | 维生素B1、维生素B2、维生素B6、维生素C的化学名、化学结构、理化性质和用途 |
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