执业药师考试重点总结:表面活性剂
表面活性剂
概念:一定条件下的任何纯液体都具有表面张力,当溶剂中溶入溶质时,溶液的表面张力因溶质的加入而发生变化,水溶液表面张力的大小因溶质不同而改变,使液体表面张力降低的性质即为表面活性。表面活性剂是指那些具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。此外,作为表面活性剂还应具有增溶、乳化、润湿、去污、杀菌、消泡和起泡等应用性质,这是与一般表面活性物质的重要区别。
结构特征:表面活性剂分子一般由非极性烃链和一个以上的极性基团组成,烃链长度一般在8个碳原子以上,极性基团可以是解离的离子,也可以是不解离的亲水基团。极性基团可以是羧酸及其盐、磺酸及其盐、硫酸酯及其可溶性盐、磷酸酯基、氨基或胺基及它们的盐,也可以是羟基、酰胺基、醚键、羧酸酯基等。如肥皂是脂肪酸类(R-COO-)表面活性剂,其结构中的脂肪酸碳链(R-)为亲油基团,解离的脂肪酸根(COO)为亲水基团。
常用的表面活性剂类型
1.阴离子表面活性剂
(1)肥皂类:具有良好的乳化能力,但容易被酸破坏,碱土金属皂还可被钙、镁盐等破坏,电解质可使之盐析,具有一定的刺激性,一般只用于外用制剂。
(2)硫酸化物:常用的有硫酸化蓖麻油(俗称土耳其红油)和高级脂肪醇硫酸酯类(主要用作外用软膏的乳化剂)。
(3)磺酸化物:常用的有脂肪族磺酸化物和烷基芳基磺酸化物。
2.阳离子表面活性剂:起表面活性作用的是阳离子。常用的有苯扎氯铵(洁尔灭)、苯扎溴铵(新洁尔灭)等。
3.两性离子表面活性剂
(1)天然的两性离子表面活性剂:主要有豆磷脂和卵磷脂,常用的是卵磷脂。
(2)合成的两性离子表面活性剂:阴离子部分主要是羧酸盐,阳离子部分主要是胺盐或季铵盐。
4.非离子表面活性剂
(1)脱水山梨醇脂肪酸酯:亲油性较强,常用作W/O型乳剂的乳化剂或O/W型乳剂的辅助乳化剂。
(2)聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯:商品名为吐温类。常用的有:吐温20(聚山梨酯20)、吐温40(聚山梨酯40)、吐温60(聚山梨酯60)、吐温80(聚山梨酯80)、吐温85(聚山梨酯85)等。
(3)聚氧乙烯脂肪酸酯:常用作O/W型乳剂的乳化剂。常用的有聚氧乙烯40硬脂酸酯。
(4)聚氧乙烯脂肪醇醚:常用的有西土马哥、平平加O及埃莫尔弗等。
(5)聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物:常用的有普朗尼克类,如普朗尼克F-68等。
表面活性剂在药剂学中常用于油的乳化,难溶药物的增溶,悬浊液的分散与助悬,增加药物的稳定性,促进药物的吸收,固体有润湿、起泡与消泡、去垢等作用。
表面活性剂生物学性质:1)对药物吸收的影响药物如果不在胶束内部或容易从胶束中扩散出来,则表面活性剂的存在一般会促进药物的吸收。2)毒性与刺激性是选择时要考虑的重要指标。表面活性剂毒性大小的一般顺序是:阳离子表面活性剂>阴离子表面活性剂>非离子表面活性剂。
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