2018年中级主管药师重点讲义:药物消化道吸收
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(1)被动扩散(passivediffuson)脂溶性药物由被动扩散透过生物膜,由高浓度区到达低浓度区不需要消耗能量。服药以后,胃肠液中浓度高,细胞浆液内浓度低,药物能被动扩散通过,又以同样机理转运到血液而吸收。被动扩散可用Fick第一定律解释。dc/dt=k△c=k(C1/FONT>C2)C1和C2是膜两侧的药物浓度,k是比例常数,比例常数k包括扩散系数、药物穿透的面积和生物膜厚度。
(2)主动转运(activetranqporticarrier-mediatedtransport)一些机体所必须的物质,如单糖、氨基酸等,是借助于载体的帮助,能从浓度浓度处往浓度高处逆向转运。载体量是有限的,在吸收部位,药物达到某一临界浓度时,转运系统变成饱和,浓度再大也不能加快药物的吸收速度;而不像被动力扩散,其吸收速度与浓度成正比,对主动吸收的药物可能存在某上最适剂量,超过此剂量不会有更高的治疗效应。这种转动需要消耗能量。
(3)促进扩散(facilitateddiffusion)有相当多的物质,如一些非脂溶性物质或亲水性物质借助于细胞膜上载体物质的帮助,从高浓度向低浓度区扩散,也不需要消耗能量。扩散速度取决于膜两侧浓度差。与被动扩散的区别在于它借助于膜上载体的结合或释放而扩散的。
(4)膜孔转运(poretransport)能通过上皮细胞的细孔(平均半公式为4A)那样大小的物质则可穿过这种冲满水的细孔而被吸收,膜孔转运的吸收速度,受药物分子或离子的大小、浓度以及水的吸收速度影响。综一所述,多数药物的吸收属于“被动扩散”,故胃肠道上皮细胞对这些药物起着脂溶性屏障的作用,其中脂溶性药物通过被动扩散而吸收,非脂溶性药物的扩散通过屏障则相当困难。
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