2020年初级药师高频考点汇总十四（喹诺酮类抗菌药、水溶性维生素）

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考点一：喹诺酮类抗菌药

1.喹诺酮类抗菌药的作用机制

喹诺酮类抗菌药在细胞体外能够选择性地抑制DNA合成中起作用的两种酶：拓扑异构酶Ⅱ(又称为DNA促旋酶)和Ⅳ，从而干扰细胞DNA的复制、转录和修复重组，使细菌无法传代从而被抑制。

2.喹诺酮类抗菌药的构效关系

(1)吡啶酸酮的A环是抗菌作用必需的基本药效基因。其中3位-COOH和4位C=0为抗菌活性不可缺少的部分。

(2)B环可作较大改变，可以是骈合的苯环(X=CH，Y=CH)、吡啶环(X=N，Y=CH)和嘧啶环(X=N，Y=N)等。

(3)1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，此部分结构与抗菌强度相关。

(4)5位可以引入氨基，虽对活性影响不大，但可提高吸收能力或组织分布选择性。

(5)6位引入氟原子可使抗菌活性增大，增加对DNA促旋酶的亲和性，改善对细胞的通透性。

(6)7位引入五元或六元杂环，抗菌的活性均增加，但也增加了对中枢的作用。

(7)8位以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，可使活性增加。

考点二：水溶性维生素

维生素是一类参与机体多种代谢过程所必需的微量有机物。按溶解度分类：水溶性维生素和脂溶性维生素。

常用的水溶性维生素：维生素B类(B1，B2，B6，B12等)、烟酸等

脂溶性维生素：维生素A、D、E、K

1.维生素B1：又名盐酸硫胺，由一个含硫的噻唑环和一个含氨基的嘧啶环组成。本品在临床上要避免与碱性药物配伍使用。临床上用于治疗脚气病和促进消化功能。

2.维生素B2(核黄素)：本品对光极不稳定，易分解。本品临床上用于治疗因缺乏维生素B2而引起的各种黏膜及皮肤炎症等。

3.维生素B6：又名吡哆辛、吡哆醇。本品临床上用于治疗妊娠呕吐、脂溢性皮炎和糙皮病等

4.维生素C(抗坏血酸)：本品水溶液久置色渐变微黄，是由于易被空气中的氧氧化所致。本品临床上用于防治坏血病，预防冠心病，大量静脉注射用于治疗克山病。

5.维生素B12临床上主要用于治疗恶性贫血;

6.维生素B4用于防治白细胞减少症，尤其适用于治疗肿瘤化疗或放疗引起的白细胞减少症;

7.叶酸主要用于治疗各种巨幼细胞贫血;

8.芦丁主要用于治疗高血压脑病和视网膜出血等症。

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