2022年初级药师备考点：肾上腺素能受体激动剂

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拟肾上腺素药物 能产生肾上腺素能受体兴奋时相似的作用，表现为支气管舒张、血管收缩、心跳加速和血压升高等生理活性。在临床上广泛用来升高血压、抗休克、平喘和止血等。抗肾上腺素药物，主要是β受体阻断剂 ，用于心血管系统疾病的治疗。

1.结构类型

肾上腺素能受体激动剂按化学结构 类型可分为苯乙胺类 和苯异丙胺 类。

苯乙胺 类主要有肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、克仑特罗、去氧肾上腺素、氯丙那林和特布他林等。

苯异丙胺 类主要有麻黄碱和甲氧明等。

2.构效关系肾上腺素受体激动剂的基本结构如下

(1)苯环和氨基相隔两个碳原子 ，作用最强。

(2)氨基取代基 显著影响α和β受体效应，无取代基主要为α受体效应，甲基取代兼有α和β受体效应;异丙基取代则主要为β受体效应。

(3)酚羟基使作用增强 ;无酚羟基，延效，但作用减弱。

(4)氨基的β位有羟基，产生光学异构体，活性有显著差别，一般R-构型光学异构体具有较大活性。

(5)在氨基的α位引入甲基 ，可使受β 2 受体效应增强 。

3.重点药物

盐酸肾上腺素又名副肾碱 。

临床使用的肾上腺素为R-构型，具左旋性。

具有邻苯二酚结构，其稳定性与异丙肾上腺素相似。水溶液室温放置或加热时易发生消旋化现象。

本品对α和β受体都有激动作用，临床上用于急性心力衰竭、支气管哮喘的治疗及心脏骤停的抢救。

盐酸异丙肾上腺素

结构中存在酚羟基 ，遇光和空气渐变色。

儿茶酚胺 结构很不稳定，极易自动氧化。苯乙胺类药物的注射剂应加抗氧剂，避免与金属接触，并要避光保存，以免失效。

本品具酚羟基，遇三氯化铁试液显深绿色 ，而肾上腺素 显紫红色，去氧肾上腺素则显紫色 。另外，本品遇过氧化氢试液显橙黄色 ，而肾上腺素呈酒红色 ，去甲肾上腺素显黄色 。可用于三者鉴别 。

本品为β受体激动药 ，有舒张支气管的作用。可用于支气管哮喘、过敏性哮喘、慢性肺气肿及低血压等的治疗。

重酒石酸去甲肾上腺素又名重酒石酸正肾上腺素 。

临床使用的去甲肾上腺素为R-构型 ，具左旋性。本品可与三氯化铁试液反应产生翠绿色 。

水溶液室温放置或加热时，发生消旋化 ，效价降低。

本品主要兴奋α受体 ，具有很强的血管收缩作用。临床上主要用其升压作用，静滴用于治疗各种休克，口服用于治疗消化道出血。

盐酸多巴胺

分子含有邻二酚羟基 结构，在空气中易氧化变色。

本品水溶液加三氯化铁试液显墨绿色 。

本品为多巴胺受体激动药 ，能增强心肌收缩力，升高血压。临床上用于治疗各种类型休克。

盐酸甲氧明

本品在水中极易溶解，但遇碱性液可析出甲氧明 。本品的水溶液在加热过程中可氧化分解，故在其注射剂灭菌消毒时，需注意控制温度和时间。

本品为α受体激动剂 ，有收缩血管和升高血压作用，可用于外伤和周围循环功能不全时低血压的急救。

盐酸麻黄碱

本品遇碱析出游离的麻黄碱，其水溶液具有强碱性。

麻黄碱结构中有两个 手性碳原子，四个 光学异构体，只有(-)-麻黄碱(1R，2S)有显著活性。

本品性质较稳定 ，遇空气、阳光和热均不易被破坏。

本品对α和β受体均有激动作用 ，主要用于治疗慢性轻度支气管哮喘，预防哮喘发作，治疗鼻塞等。

沙美特罗

本品为新型选择性长效β2受体激动剂，常用剂型为喷雾剂 。

具有强大的抑制肺肥大细胞释放过敏反应介质作用，可抑制吸入抗原诱发的早期和迟发相反应，降低气道高反应性。

可用于哮喘(包括夜间哮喘和运动性哮喘)、喘息性支气管炎和可逆性气道阻塞。

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