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2020初级药士考试高频考点(胆碱受体拮抗剂)

更新时间:2020-04-15 18:07:48 来源:环球网校 浏览44收藏13

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摘要 2020年初级药士考试虽然已延迟,但备考不能松懈。为了帮助各位考生复习,环球网校小编为大家整理了“2020年初级药士高频考点”,请考生朋友们参阅。疫情尚未结束,请各位考生做好防护。

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考点:胆碱受体拮抗剂

胆碱受体拮抗剂分类

M受体拮抗剂和N受体拮抗剂,也称为抗胆碱药。

M受体拮抗剂:松弛内脏平滑肌,抑制腺体(唾液腺、汗腺、胃腺)分泌,散瞳等。

以阿托品为代表,主要用作解痉药和散瞳药。

(一)M胆碱受体拮抗剂

1.M胆碱受体拮抗剂的类型

包括茄科生物碱和全合成M胆碱受体拮抗剂。

茄科生物碱是从茄科植物颠茄、曼陀罗、莨菪及山莨菪等中分离提取的生物碱,有阿托品、(-)-东莨菪碱、山莨菪碱和樟柳碱。

2.茄科生物碱类中枢作用排序:东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱

3.M胆碱受体拮抗剂重点药物

硫酸阿托品--外消旋体

分子中含有酯键,在碱性条件下易水解

①阿托品能解除平滑肌痉挛,可用于治疗各种类型的内脏绞痛、麻醉前给药及散瞳等;

②可抑制腺体分泌,可用于治疗盗汗;

③有抗心律失常和抗休克作用,临床用于治疗各种感染中毒性休克和心动过缓;

④还可以用于有机磷中毒时的解救。

哌仑西平--选择性M胆碱受体拮抗剂

治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的M受体,控制胃酸分泌(治疗胃和十二指肠溃疡),而对胃肠道平滑肌、唾液腺分泌、心血管、瞳孔和泌尿功能影响很小

难透过血脑屏障,对中枢神经系统副作用小

(二)N1、N2胆碱受体拮抗剂

1.N1、N2胆碱受体拮抗剂的作用

①N1胆碱受体阻断剂,常被称为神经节阻断剂

②N2胆碱受体阻断剂,常被称为神经肌肉阻断剂

神经节阻断剂阻断神经冲动在自主神经节中的传递,临床上用作降压药。

神经肌肉阻断剂,又称骨骼肌松弛药,简称肌松药;临床上用作辅助麻醉。

2.N2胆碱受体拮抗剂重点药物

泮库溴铵

具有雄甾烷母核,无雄激素样作用。

富含手性碳原子,水溶液呈右旋。

本品结构中季铵盐的β位有吸电子基团乙酰氧基取代,对热不稳定,易于发生Hoffmann消除反应(河畔)。

用于外科手术时使肌肉松弛。

氯化琥珀胆碱

结构中有酯键,易发生水解反应。

二元羧酸酯,水解时分步进行,最后生成2分子氯化胆碱和1分子琥珀酸。

起效快,持续时间短,易于控制。

临床上用于需肌肉松弛的外科小手术和气管插管。

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