2020初级药士考试高频考点(胆碱受体拮抗剂)
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考点:胆碱受体拮抗剂
胆碱受体拮抗剂分类
M受体拮抗剂和N受体拮抗剂,也称为抗胆碱药。
M受体拮抗剂:松弛内脏平滑肌,抑制腺体(唾液腺、汗腺、胃腺)分泌,散瞳等。
以阿托品为代表,主要用作解痉药和散瞳药。
(一)M胆碱受体拮抗剂
1.M胆碱受体拮抗剂的类型
包括茄科生物碱和全合成M胆碱受体拮抗剂。
茄科生物碱是从茄科植物颠茄、曼陀罗、莨菪及山莨菪等中分离提取的生物碱,有阿托品、(-)-东莨菪碱、山莨菪碱和樟柳碱。
2.茄科生物碱类中枢作用排序:东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱
3.M胆碱受体拮抗剂重点药物
硫酸阿托品--外消旋体
分子中含有酯键,在碱性条件下易水解
①阿托品能解除平滑肌痉挛,可用于治疗各种类型的内脏绞痛、麻醉前给药及散瞳等;
②可抑制腺体分泌,可用于治疗盗汗;
③有抗心律失常和抗休克作用,临床用于治疗各种感染中毒性休克和心动过缓;
④还可以用于有机磷中毒时的解救。
哌仑西平--选择性M胆碱受体拮抗剂
治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的M受体,控制胃酸分泌(治疗胃和十二指肠溃疡),而对胃肠道平滑肌、唾液腺分泌、心血管、瞳孔和泌尿功能影响很小
难透过血脑屏障,对中枢神经系统副作用小
(二)N1、N2胆碱受体拮抗剂
1.N1、N2胆碱受体拮抗剂的作用
①N1胆碱受体阻断剂,常被称为神经节阻断剂
②N2胆碱受体阻断剂,常被称为神经肌肉阻断剂
神经节阻断剂阻断神经冲动在自主神经节中的传递,临床上用作降压药。
神经肌肉阻断剂,又称骨骼肌松弛药,简称肌松药;临床上用作辅助麻醉。
2.N2胆碱受体拮抗剂重点药物
泮库溴铵
具有雄甾烷母核,无雄激素样作用。
富含手性碳原子,水溶液呈右旋。
本品结构中季铵盐的β位有吸电子基团乙酰氧基取代,对热不稳定,易于发生Hoffmann消除反应(河畔)。
用于外科手术时使肌肉松弛。
氯化琥珀胆碱
结构中有酯键,易发生水解反应。
二元羧酸酯,水解时分步进行,最后生成2分子氯化胆碱和1分子琥珀酸。
起效快,持续时间短,易于控制。
临床上用于需肌肉松弛的外科小手术和气管插管。
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