2022年初级药士备考知识点：大环内脂类抗生素

2022年初级药士备考知识点：大环内脂类抗生素

一、作用机制

与细菌核蛋白体50s亚基P位结合，抑制肽基转移作用和抑制tRNA移位，而阻碍蛋白质合成。

(30而立四环素，红绿林中50载)竞争受体，产生拮抗。

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二、抗菌作用

1.属于抑菌剂，低浓度抑菌，高浓度杀菌药。经胆汁排泄。

2.抗菌谱和青霉素相似，但略广，对G+菌、G-菌和厌氧菌敏感;

3.对肺炎支原体、衣原体及军团菌效果好。对大肠埃希菌和变形杆菌无效

三、临床应用

1.耐药金葡菌感染及对青霉素过敏者。

2.军团菌病、白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体等首选。

四、典型不良反应

1.最主要：胃肠反应，呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、抗生素相关性腹泻等，严重时患者难以耐受。

2.肝毒性：红霉素、依托红霉素。转氨酶升高、肝肿大、胆汁郁积型黄疸)，停药可恢复，肝功能不良者禁用。

3.心脏毒性：心电图异常、心律失常，甚至晕厥或猝死。

4.耳毒性：老年人、肾功能不全者或用药剂量过大时易发生以耳蜗神经损害的耳聋、耳鸣，前庭功能亦可受损。

5.血栓性静脉炎：iv其乳糖酸盐常见。

五、主要药品

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