2020初级药士高频考点（氨基糖苷类抗菌药）

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初级药士高频考点：氨基糖苷类抗菌药

1.抗菌机制：干扰细菌蛋白质合成的全过程(起始、延伸、终止);属静止期杀菌剂;有明显PAE(抗生素后效应)。

2.耐药性：易产生，同类药物之间有交叉过敏;细菌产生修饰或灭活氨基糖苷类抗生素的修饰酶或钝化酶。

3抗菌谱：抗菌谱广，对需氧G-菌，某些G+有杀菌作用，特别是对革兰阴性杆菌的抗菌活性显著强于其他类药物，如铜绿假单胞菌、不动杆菌属等有较好抗菌活性，如耐甲氧西林金葡菌(MRSA)等有较好抗菌活性;部分药物有抗结核杆菌(链霉素)作用，但对厌氧菌无效

4.作用特点：①浓度依赖性，浓度越高，杀菌速率愈快、时程愈长;②具有较长时间的抗生素后效应和初次接触效应;③在碱性环境中，抗菌活性增强。

5.临床应用：①需氧G-杆菌致全身感染;②严重感染合用广谱半合成青霉、第三代头孢菌素、喹诺酮类;③结核病可选用链霉素;④非典型分枝杆菌感染主要选用阿米卡星。

6.不良反应

(1)耳毒性

①损害前庭神经功能：眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤、平衡失调等;其发生率依次为：新霉素 >卡那霉素>链霉素>西索米星≥庆大霉素≥妥布霉素>奈替米星

②损害耳蜗神经：耳鸣、听力减退、耳聋;其发生率依次为：新霉素 >卡那霉素>阿米卡星>西索米星 >庆大霉素>妥布霉素>链霉素

孕妇禁用，避免与有耳毒性的高效利尿药合用。

(2)肾毒性：新霉素>卡那霉素>庆大霉素>妥布霉素>链霉素

避免合用增加肾毒性药物。第一代头孢类、万古霉素、多黏菌素、两性霉素B。

(3)神经肌肉阻滞作用：阻滞Ca2+引发的ACh释放，阻断神经肌肉接头处传递→心肌抑制，血压下降，肢体瘫痪，呼吸衰竭，可用葡萄糖酸钙、新斯的明对抗。

(4)过敏反应

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