2020初级药士高频考点(药动学概述)
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初级药士高频考点:药动学概述
1.定义:药动学是应用动力学的原理和数学处理方法,研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程(即ADME过程)的量变规律的学科,即药动学是研究药物体内过程动态变化规律的一门学科。
2.血药浓度-时间曲线图中,药-时曲线与时间轴共同围成的面积称为血药浓度-时间曲线下面积,简称药-时曲线下面积,用AUC表示。其与药物吸收的总量成正比,能够反映药物吸收的程度。AUC越大,表明制剂中的药物被生物体吸收越完全。血药浓度-时间曲线下面积是评价制剂生物利用度和生物等效性的重要参数。
3.血管外给药的药-时曲线一般为拋物线,其中有两项特征性参数,即血药峰浓度和达峰时间。
4.一级速率过程:一级速率表示药物在体内某一部位的变化速率与该部位的药量或血药浓度的一次方成正比,多数药物在常规给药剂量时的体内过程通常符合一级速率过程。
5.零级速率过程:零级速率表示体内药物的变化速率与该部位的药量或血药浓度的零次方成正比,恒速静脉滴注的给药速率、理想的控释制剂的释药速率都符合零级速率过程。
6.非线性速率过程:当体内的酶被饱和时的速率过程,称为受酶活力限制的速率过程,非线性速率过程。符合非线性药动学特征的药物的速率过程通常以米氏方程描述。
7.药物在体内变化的速率过程的快慢由速度(率)常数k决定,k越大,体内药物的量或浓度变化得越快。符合线性药动学特征的药物的消除速率常数在健康人体内是一个常数,它只依赖于药物本身的性质,而与剂型及给药方法无关。但消除速率常数与患者的肝、肾功能等病理因素有很大关系。
8. 生物半衰期又称消除半衰期,是指药物在体内的量或血药浓度下降一半所需要的时间,以t1/2表示。生物半衰期是衡量药物从体内消除快慢的指标。
9.表观分布容积表示给药剂量若按照所测得的血药浓度来分布而求算得到的体积数,是体内药量与血药浓度间的一个比例常数,用V表示。 对于一室模型药物的静脉注射,给药剂量或体内药量X0与血药初浓度C0之间的关系:V= X0/C0,表观分布容积的单位为L或者L/kg(体重)。
表观分布容积是药物的一个特征性参数,能够反映药物在组织器官中分布的大致情况,表观分布容积大,表明药物的体内分布广泛。一般来说,亲脂性药物的组织亲和性大,体内分布广泛,表观分布容积相对也较大,它们的数值往往大于体液总体积。10. 清除率是指单位时间内机体能将相当于多少体积血液中的药物完全清除,即单位时间内 从体内清除的药物的表观分布容积,常用“Cl”表示。 可以用消除速率常数和消除半衰期来表示,计算公式为:Cl=k•V,清除率的单位为L/h或L/(h•kg)。
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