2020年初级药士考试冲刺复习考点:镇痛药
关于“镇痛药”具体内容,环球网校小编整理如下:
镇痛药
一、镇痛药的结构特点
(1)分子中具有一个平坦的芳环结构,与受体平坦区通过范德华力相互作用;
(2)有一个碱性中心,并能在生理pH下部分电离成阳离子,以便与受体表面的阴离子部位相结合;
(3)分子中的苯环以直立键与哌啶环相连接,使得碱性中心和苯环处于同一平面上,以便与受体结合;哌啶环的乙撑基突出于平面之前,与受体上一个方向适合的空穴相适应。
二、天然生物碱类
盐酸吗啡
本品为白色、有丝光的针状结晶或结晶性粉末,能溶于冷水,极易溶于沸水。结构中有5个手性碳原子(5R,6S,9R,13S,14R),故具有旋光性。天然存在的吗啡为左旋体。 本品因结构中含有酚羟基和叔氮原子,显酸碱两性。
吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热,可脱水,经分子重排,生成阿扑吗啡。阿扑吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用,可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐。
吗啡为μ受体强效激动剂,镇痛作用强,但对中枢神经系统有抑制作用。
临床上主要用作镇痛药,还可作麻醉辅助药。
本品连续使用可成瘾,产生耐受性和依赖性,并有呼吸抑制等副作用,禁忌持续用药。
吗啡的构效关系:
17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团,不同取代基的引入,可使药物对阿片受体的作用发生逆转,由激动剂变为拮抗剂。
修饰3-位酚羟基、6-位醇羟基以及7~8位双键得到的化合物,镇痛作用提高,成瘾性也增强。
三、合成镇痛药
盐酸哌替啶
又名度冷丁。
苯基哌啶类的第一个合成镇痛药。
水解缓慢,水溶液短时间煮沸不致分解。
主要代谢物有去甲哌替啶、哌替啶酸和去甲哌替啶酸等,其中仅去甲哌替啶有弱的镇痛活性,但它也是造成哌替啶中毒时可能出现惊厥的原因。
本品为μ受体激动剂,镇痛作用约为吗啡的1/10,起效快,但作用时间较短,时效2~4小时。
临床上主要用于创伤、术后和癌症晚期等引起的剧烈疼痛,亦可麻醉前给药起镇静作用,有成瘾性,但较吗啡弱,不宜长期使用。
盐酸美沙酮
又名盐酸美散痛。
有旋光性,仅左旋体有效,临床用其外消旋体。
适用于各种剧烈疼痛的治疗,但常用有成瘾性,毒性较大。有效剂量与中毒量较接近,安全性小。
临床主要用于吗啡、海洛因成瘾者的脱毒治疗。
四、半合成镇痛药
磷酸可待因
又名甲基吗啡。
本品为白色细微的针状结晶性粉末。
无游离酚羟基,比吗啡稳定,但遇光逐渐变质,需避光保存。主要在肝脏代谢,有10%脱甲基转变为吗啡。
临床上用于中等疼痛的止痛。可待因多用作中枢麻醉性镇咳药,适用于各种剧烈干咳的治疗,有轻度成瘾性。
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