2021年初级药士考试高频考点：心血管系统药物总结

一、调血脂药

调血脂药又称抗动脉硬化药。

血浆中的脂质组成复杂，与血浆中脂蛋白结合而形成极低密度脂蛋白(VLDL)、低密度脂蛋白(LDL)和高密度脂蛋白(HDL)而存在。

血中过量脂质的存在称高脂血症，人体高脂血症主要是VLDL与LDL增多，而血浆中HDL有利于预防动脉粥样硬化。

1.分类

调血脂药目前主要是针对胆固醇和甘油三酯的合成和分解代谢而发挥作用。可分为四类：苯氧乙酸及其类似物;烟酸类;羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂;其他类。

2.苯氧乙酸类构效关系：分为芳基和脂肪酸两部分。

(1)羧基或易于水解的烷氧羰基是活性必要条件。

(2)脂肪酸部分的季碳原子并非必需。

(3)芳基保证亲脂性，并能与蛋白质链某些部分互补，增加苯基数目，活性有增强的趋势。

(4)苯环对位有氯取代多见，但对位氯可能并不重要。

(5)芳环对位的其他取代基，特别是环烷基，能增强对乙酰辅酶A羧化酶的抑制作用，降低或完全控制游离脂肪酸的合成。

(6)在α-碳原子上再引入其他芳基或芳氧基得到的化合物也能显著降低甘油三酯的水平。

(7)以硫取代芳基与羧基之间的氧可以提高降血脂作用。含硫类似物较含氧类似物更好。

3.HMG-CoA还原酶抑制剂

竞争性抑制胆固醇合成过程中的限速酶HMG-CoA还原酶，从而降低内源性合成胆固醇的水平，选择性强，疗效确切。

显著降低LDL中胆固醇水平，并能提高HDL中胆固醇水平，是目前治疗高胆固醇血症中疗效较好的药物。

洛伐他汀第一个投放市场，对原发性高胆固醇血症具显著疗效，能明显降低冠心病发病率和死亡率。

辛伐他汀的结构与洛伐他汀相似，均为前体药物，须在体内(主要在肝脏)水解转化为β-羟基酸后显效。

普伐他汀、阿托伐他汀和氟伐他汀等。

4.贝特类：代表药物非诺贝特等。

5.重点药物

吉非罗齐

又名吉非贝齐。

非卤代的苯氧戊酸衍生物，能显著降低甘油三酯和总胆固醇水平，其特点是降低VLDL，提高HDL，但对LDL影响较小，用于Ⅱa、Ⅱb 、Ⅲ、Ⅳ及Ⅴ型高脂血症(或者高甘油三酯血症或合并有高血压、冠心病的高脂血症)的治疗。

口服后胃肠道吸收良好。

洛伐他汀

可抑制HMG-CoA还原酶，减少胆固醇的合成，增加低密度脂蛋白受体的合成。主要作用部位肝脏，降低血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平。

本品口服吸收良好，与食物同服可增加吸收，本品在肝内广泛首关代谢，水解为多种代谢产物。

临床主要用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症。也可用于预防冠状动脉粥样硬化。

二、抗心绞痛药

(一)抗心绞痛药的分类

心绞痛是由于心肌急剧的暂时性缺血和缺氧引起，是冠心病的常见症状。治疗心绞痛的合理途径是增加供氧或降低耗氧。抗心绞痛药按结构可分为三类：硝酸酯和亚硝酸酯类，钙拮抗剂和β受体拮抗剂。

1.亚硝酸酯类

硝酸酯和亚硝酸酯是最早应用于临床的抗心绞痛药。主要有硝酸甘油和硝酸异山梨酯等。

硝酸酯类易经黏膜或皮肤吸收，口服吸收较好。但肝脏首过效应强，血药浓度极低。但是单硝酸异山梨酯无肝脏首过效应，生物利用度可达100%。

主要为肾脏排泄，其次为胆汁排泄。

2.钙拮抗剂(Ca-A)：钙通道阻滞剂，抑制钙内流，发挥扩张血管、解除痉挛的作用，同时能减弱心肌收缩力和心率，降低心肌需氧量，适用于各型心绞痛的治疗。

(1)分类

1)二氢吡啶类：硝苯地平、尼索地平和尼莫地平等。

2)芳烷基胺类：维拉帕米，左旋体是室上性心动过速患者的首选药，右旋体用于治疗心绞痛。

3)苯并硫氮杂

类：地尔硫。

4)二苯哌嗪类：氟桂利嗪和桂利嗪等。

(2)二氢吡啶(DHP)类钙拮抗剂及其构效关系

二氢吡啶类是目前临床特异性最高、作用最强的一类Ca-A。

主要有硝苯地平、尼卡地平、氨氯地平和尼索地平等。

(2)二氢吡啶(DHP)类钙拮抗剂及其构效关系

①1，4-二氢吡啶环是必需结构，氮无取代时活性最佳;

②2，6-位取代基应为低级烷烃;

③3，5-位取代基应为酯基;

④C4为手性时，有立体选择作用;

⑤4位的取代苯基以邻、间位取代为宜。

(二)重点药物

硝苯地平，又名心痛定。

本品遇光极不稳定，发生光催化的歧化反应，生成硝基吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物，应避光。

本品有较低的首过效应，口服吸收好，作用比硝酸甘油强20倍。体内代谢物均无活性，80%由肾脏排出。

临床用于预防和治疗冠心病、心绞痛，对顽固性、重度高血压也有疗效。

尼群地平

本品遇光会生成硝基或亚硝基吡啶衍生物，须避光保存，避免发生歧化反应。

尼群地平的4位碳原子具有手性，临床用外消旋体。

本品为钙离子通道阻滞剂。可降低总外周阻力，使血压下降，降压作用温和而持久。

临床适应于治疗冠心病及高血压，也可用于治疗充血性心力衰竭。

盐酸地尔硫

本品分子中有两个手性碳，具有4个光学异构体，其中以2S-顺式异构体活性最高，临床仅用此异构体。

高选择性的钙离子通道阻滞剂，具扩张血管作用，特别是对大冠状动脉和侧支循环均有较强的扩张作用。

临床用于治疗冠心病中各型心绞痛，也有减缓心率的作用。长期服用对预防心血管意外病症的发生有效，无耐药性或明显副作用。

硝酸异山梨酯，又名消心痛。

本品在受到撞击和高热时有爆炸的危险，在储存和运输时须加以注意。

本品有冠脉扩张作用，是一长效抗心绞痛药。临床用于心绞痛、冠状循环功能不全和心肌梗死等病的预防。

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