2022年初级药士考点分享：抗感染药物之大环内酯类

2022年初级药士考点分享：抗感染药物之大环内酯类

1.基本结构特征

有一个大环内酯为母体，通常为12～20元环。

多数药物为14元环和16元环两个系列。

14元环以红霉素及其衍生物为主，16元环主要有天然产物吉他霉素、螺旋霉素、麦迪霉素及其半合成酰化衍生物。

大环内酯类抗生素的不良反应是多种多样的，主要是使胃肠道菌群紊乱，对肝脏、心脏的损害，以及耳毒性反应。

2.稳定性

其化学性质不稳定，在酸性条件下易发生苷键的水解，遇碱内酯环则易破裂。

3.重点药物

红霉素

本品为耐药的金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌感染的首选药物。

罗红霉素

是红霉素9位的衍生物，对酸稳定，口服吸收迅速，具有较好的疗效，副作用小，多用于儿科。

克拉霉素

是红霉素6位羟基甲基化得到的衍生物。

体内活性明显高于红霉素，可耐酸，对需氧菌、厌氧菌、支原体和衣原体均有效，活性比红霉素高2～4倍。

阿奇霉素

第一个环内含氮的15元大环内酯抗生素，由于具有更强的碱性，对许多革兰阴性菌具有较强活性，组织浓度高，半衰期长。由于具有较好的药代动力学性质，可用于治疗各种病原微生物所致的感染，特别是性传染疾病如淋球菌等的感染。

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