主管中药师考试复习资料:栓剂

　　主管中药师考试复习资料:栓剂

　　(一)栓剂(suppository)：药物和基质混合制成的腔道塞入给药的一种固体剂型

　　(二)种类与形状：

　　按施用腔道不同分类：

　　1.直肠栓：鱼雷、圆锥形状， 前大后小;

　　2.阴道栓：球形、卵形、鸭嘴形等;

　　3.尿道栓：一般棒状;

　　按制备工艺与释药特点分类

　　1.双层栓

　　一种是内外层含不同药物，另一种是上下两层，分别使用水溶或脂溶性基质，将不同药物分隔在不同层内，控制各层的溶化，使药物具有不同的释放速度。

　　2.中空栓

　　可达到快速释药目的。中空部分填充各种不同的固体或液体药物，溶出速度比普通栓剂要快。

　　3.控、缓释栓

　　微囊型、骨架型、渗透泵型、凝胶缓释型。

　　二、栓剂的作用特点

　　1.药物不受胃肠pH或酶的破坏;

　　2.胃肠道有刺激的药物宜制成栓剂;

　　3.50%-70%不受肝脏首过作用。

　　4.比口服干扰因素少;

　　5.幼儿、呕吐患者适用。

　　不足之处：不如口服制剂方便。

　　三、药物吸收途径及影响因素

　　(一)吸收途径

　　直肠静脉吸收：

　　(1)肛门2cm处―直肠下静脉和肛门静脉 ―经髂内静脉绕过肝脏进入下腔大静脉，而进入大循环;

　　(2)肛门6cm深处―直肠上静脉 ―门肝系统―肝脏代谢进入大循环;

　　(3)直肠淋巴系统吸收 大循环。

　　阴道附近血管几乎都与大循环相连，药物快速直接进入大循环。

　　(二)影响吸收因素

　　1.生理因素：

　　(1)空直肠的吸收大:应排便或灌肠后使用;

　　(2)直肠粘膜pH值(7.4，无缓冲能力)，对弱酸碱性药物吸收有影响;

　　(3)病理状况(腹泻、脱水)降低吸收;

　　(4)在肠道保留时间长吸收好。

　　2.药物因素

　　(1)溶解度:溶解后的脂溶性和水溶性药物均有好的吸收;

　　(2)不溶解药物应降低药物的粒径：<1nm可透过脂质膜;

　　(3)脂溶性与非解离性药物吸收好。

　　3.基质因素

　　药物在油(基质)水(直肠分泌液)两相间的分配系数：

　　(1)油相基质对脂溶性药物释放阻力大;

　　(2)水相基质对水溶性药物释放阻力大;

　　(3)适当浓度表面活性剂有助于药物释放，但高浓度形成胶团会阻碍药物吸收。