主管中药师考试复习资料:栓剂的基质

　　1.熔点与凝固点之差较小。

　　2.具有湿润、乳化能力，吸水好(水值较高)，释放快。

　　3.常温下坚硬韧性、体内熔化。

　　4.油脂性基质应：酸价0.2以下;皂化价200-245;碘价小于7。

　　二、基质的种类

　　栓剂常用基质为半合成脂肪酸甘油酯、可可豆脂、聚氧乙烯硬脂酸酯、氢化植物油、甘油明胶、聚乙二醇类或其他适宜物质。

　　因油脂性基质如可可豆脂在阴道内不能被吸收形成残留物，不作阴道栓用基质。常用水溶性或水能混溶的基质制备阴道栓。

　　(一)油脂性基质

　　1.可可豆脂(cocoabutter)

　　(1)熔点29-34℃，25℃软化;硬脂酸、棕榈酸和油酸的三酸甘油酯。

　　(2)同质多晶型：α、γ晶型不稳定，β晶型稳定但高温破坏异构化而使熔点降低;故宜缓慢升温溶解2/3时停止加热，余热熔化剩余部分。

　　(3)酸值、碘值较高;易酸败、软化。

　　(4)可加入乳化剂形成O/W或W/O乳剂，皆可吸收一定的药物水溶液。

　　(5)樟脑、薄荷脑、冰片使本品熔点降低，可加入3-6%的蜂蜡或鲸蜡提高熔点。

　　2.半(全)合成脂肪酸甘油酯类(目前取代天然油脂的理想栓剂基质)

　　(1)半合成椰油酯;(2)半合成山苍子油酯;(3)硬脂酸丙二醇酯(全合成);(4)氢化植物油。

　　共同特点：

　　①C12-18饱和混合脂肪酸甘油酯抗热性好;

　　②常温固体、腔道内很快融化;

　　③乳化水份能力强;

　　④稳定，碘值、过氧化值、酸值低;

　　⑤生物利用度高，药物释放好。

　　(二)水溶性与亲水性基质

　　1.甘油明胶：

　　常配(g/g)：甘油65%±5%、水10%、明胶20-30%;或等量明胶与甘油加水热融合。

　　常用于：阴道栓基质

　　特点：

　　●易吸水、易失水

　　●有弹性不易折断

　　●不是在体温时熔融，而是缓 缓溶解于分泌物中

　　●鞣酸、重金属不能用该基质

　　●甘油具有增塑、保湿、固化作用

　　●易长霉需加防腐剂

　　2.聚乙二醇(PEG)

　　不同聚合度、分子量、物理性状呈不同规格：

　　PEG200 、PEG400、PEG600、ia液体;

　　PEG1000ia半固体;

　　PEG2000、PEG4000、PEG6000ia固体

　　常配：PEG100096%、PEG4000 4% 低熔点基质，释药快

　　PEG4000 33%、PEG6000 47%、水20%

　　PEG1540 33%、PEG6000 47%、水20%

　　特点：

　　1.吸湿性强使栓剂受潮变形和直肠粘膜刺激，亦有加入20%水或表面涂有一层鲸蜡醇或硬脂醇以减轻刺激

　　2.可用不同比例得到不同熔点及释药度

　　3.聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类

　　商品：S-40，白色或淡黄色蜡状固体，熔点：39-45℃，皂化值与酸值低。

　　4.泊洛沙姆(poloxamer)

　　聚氧乙烯、聚氧丙烯共聚物，随聚合度增大，物态从液态、半固态到蜡状固态，常用型号：poloxamer-188，熔点52℃。起缓释与延效作用。

　　(三)附加剂

　　1.吸收促进剂

　　(1)卖泽52(Myrj52)

　　特点：固体、水醇均溶解，熔点46-57℃，生物利用度好

　　(2)吐温80

　　特点：可塑性固体，熔点35-39℃，形成水包油乳剂基质

　　(3)氮酮

　　2.缓释添加剂：海藻酸、HPMC、硬脂酸、蜂蜡

　　3.增塑剂：脂肪酸甘油酯、甘油、蓖麻油、丙二醇等

　　4.抗氧剂：鞣酸、没食子酸、抗坏血酸等