2017年中西医结合执业助理医师考试药理学复习讲义第十五章

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　　第十五章 抗高血压药

　　凡能降低血压而用于高血压治疗的药物统称为抗高血压药。

　　第一节 抗高血压药物的分类

　　形成动脉血压的基本因素是心输出量和外周血管阻力。前者受心脏功能、回心血量和血容量的影响，后者主要受小动脉紧张度的影响。交感神经系统和RAS系统调节着上述两种因素，使血压维持在一定的范围。根据各种药物的作用和作用部位可将抗高血压药物分为以下几类：

　　1. 利尿药 如氢氯噻嗪等

　　2. 交感神经抑制药

　　⑴中枢性降压药：如可乐定、利美尼定

　　⑵神经节阻断药：如樟磺米芬等

　　⑶去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平、呱乙啶

　　⑷肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔等。

　　3. 肾素-血管紧张素系统抑制药

　　⑴血管紧张素转化酶(ACE)抑制药：如卡托普利等。

　　⑵血管紧张素II受体阻断药：氯沙坦等。

　　⑶肾素抑制药：如雷米克林等

　　4. 钙拮抗药 如硝苯地平

　　5. 血管扩张药 如肼屈嗪和硝普钠等

　　目前国内外应用广泛或称为一线抗高血压药物的是利尿药、钙拮抗剂、b受体阻断药和ACE抑制药等四大类药物。血管紧张素II受体阻断药是近几年发展的新药，临床应用时间还短。但因这类药物有许多优点，临床应用越来越多，故将其置于上述四大类药物之后，统称为常用抗高血压药物。其他抗高血压药物如中枢性降压药和血管扩张药等较少单独使用。

　　第二节 常用抗高血压药物

　　一、利尿药

　　限制钠盐的摄入是治疗高血压早期的手段之一。随着噻嗪类药物利尿药的问世，以药物改变体内Na+平衡成为治疗高血压的主要方法之一。各类利尿药单独使用即有降压作用，并可增强其他降压药的作用。

　　利尿药降低血压的确切机制还不十分明确。用药初期，利尿药可减少细胞外液容量及心输出量。长期给药后心输出量逐渐恢复至给药前水平而降压作用仍能维持，此时细胞外液容量仍有一定程度的减少。若维持有效的降压作用，血浆容量通常比治疗前减少约5%，伴有血浆肾素水平持续升高，说明体内Na+持续减少。利尿药长期使用可降低血管阻力，但该作用并非直接作用，因为利尿药在体外对血管平滑肌无作用，在肾切除的病人及动物使用利尿药也不能发挥降压作用。利尿药降低血管阻力最可能的机制是持续的降低体内Na+浓度及降低细胞外液容量。

　　噻嗪类利尿药是利尿降压药中最常用的一类。噻嗪类利尿药可降低高血压并发症如脑卒中和心力衰竭的发病率和死亡率。

　　单用利尿药降压时的剂量不应超过25mg，若这个剂量仍不能控制血压，则应合用或换用其他类型抗高血压药物。长期使用应该合并使用保钾利尿药或血管紧张素转化酶抑制药

　　二、钙拮抗药

　　血管平滑肌的收缩有赖于细胞内游离钙，若抑制了钙离子的跨膜转运，则可使细胞内游离钙浓度下降，钙拮抗药通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌，进而降低血压。钙拮抗药品种繁多，结构各异。结构上可分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类。前者对血管平滑肌具有选择性，较少影响心脏，作为抗高血压药常用的有硝苯地平、尼群地平和尼卡地平等。非二氢吡啶类包括维拉帕米等，对心脏和血管均有作用。

　　硝苯地平

　　【药理作用】硝苯地平作用于细胞膜上L-型钙通道，通过抑制钙离子从细胞外进入细胞内，而使细胞内钙离子浓度降低，导致小动脉扩张，总外周血管阻力下降而降压。由于周围血管舒张可引起交感神经活性反射性增强而引起心率加快。

　　尼群地平、拉西地平、氨氯地平

　　三、b受体阻断药

　　不同的b受体阻断药在许多方面如脂溶性、对b1受体的选择性、内在拟交感活性及膜稳定作用等方面有所不同，但均为同样有效的降压药，广泛用于各种程度的高血压。长期应用一般不引起水、钠潴留，也无明显的耐受性。无内在拟交感活性的b受体阻断药可增加血浆甘油三酯浓度，降低HDL-胆固醇。

　　普萘洛尔

　　【药理作用】普萘洛尔(心得安)为非选择性的b受体阻断药，对b1和b2受体具有相同的亲和力，缺乏内在拟交感活性。可通过多种机制产生降压作用，即减少心输出量、抑制肾素释放、在不同水平(中枢部位、压力感受性反射及外周神经水平)抑制交感神经系统活性和增加前列环素的合成。

　　高度亲脂性化合物，口服吸收完全，生物利用度25%左右。

　　阿替洛尔 拉贝洛尔 卡维地洛

　　四、血管紧张素转化酶I抑制药

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　　ACE抑制药的应用是抗高血压治疗学上的一大进步。该类药物能抑制ACE活性，使血管紧张素II(Ang II)的生成减少以及缓激肽的降解减少，扩张血管，降低血压。该类药物不仅具有良好的降压效果，对高血压患者的并发症及一些伴发疾病亦具有良好影响。该类药物亦作为伴有糖尿病、左心室肥厚、左心功能障碍及急性心肌梗死的高血压患者的首选药物。因阻断醛固酮，可以增强利尿药的作用。有轻度潴留钾的作用，这对有高血钾倾向的患者应该注意。血管神经性水肿是该类药物少见而严重的不良反应。服药后患者发生顽固性咳嗽往往是停药的原因之一。

　　卡托普利

　　卡托普利(开搏通)具有轻度至中等强度的降压作用，可降低外周血管阻力，增加肾血流量，不伴反射性心率加快。其降机制如下：抑制ACE，使Ang I转变为Ang II减少，从而产生血管扩张，同时减少醛固酮分泌，利于排钠;特异性肾血管扩张亦加强排钠作用;由于抑制缓激肽的水解，使缓激肽增多;卡托普利亦可抑制交感神经系统活性。

　　目前为抗高血压治疗的一线药物之一。

　　依那普利

　　五、AT1受体阻断药

　　Ang II受体亚型分两型，即AT1受体和AT2受体。目前发现的主要是AT1受体阻断药。 具有良好的降压作用，而没有转化酶抑制药的血管神经性水肿、咳嗽等不良反应。

　　氯沙坦

　　竞争性的阻断AT1受体，为第一个用于临床的非肽类AT1受体阻断药。在体内转化为5-羧基酸性代谢产物EXP-3174，后者有非竞争性AT1受体阻断作用。它们都能与AT1受体选择性的结合，对抗Ang II的绝大多数药理作用，从而产生降压作用。

　　其他沙坦类药物

　　第三节 其他经典抗高血压药物

　　一、中枢性降压药

　　中枢性降压药包括可乐定、甲基多巴、呱法新等。以往认为可乐定的降压作用主要是通过作用于孤束核a2肾上腺素受体，后来发现其降压作用还与咪唑啉受体有关。这两个核团的2种受体之间有协同作用，可乐定的降压作用是以上2种受体共同作用的结果。而莫索尼定等主要作用于咪唑啉受体，甲基多巴则作用于孤束核a2受体。

　　可乐定

　　【药理作用】可乐定的降压作用中等偏强，并可抑制胃肠分泌及运动，对中枢神经系统有明显的抑制作用。以往认为其降压作用主要是通过兴奋延髓背侧孤束核突触后膜的a2受体，抑制交感神经中枢的传出冲动，使外周血管扩张，血压下降。后来的研究表明，可乐定也作用于延髓嘴端腹外侧区的咪唑啉受体(imidazoline-I1)，使交感神经张力下降，外周血管阻力降低，从而产生降压作用。可乐定引起的嗜睡作用主要由a受体介导。过大剂量的可乐定也可兴奋外周血管平滑肌上a受体，引起血管收缩，使降压作用减弱。

　　【临床应用】适于治疗中度高血压，常用于其他药无效时，降压作用中等偏强，不影响肾血流量和肾小球滤过率，可用于高血压的长期治疗。与利尿药合用有协同作用，可用于重度高血压。

　　莫索尼定

　　莫索尼定为第二代中枢性降压药，作用与可乐定相似，但对莫索尼定I1受体的选择性比可乐定高。降压效能略低于可乐定。

　　由于选择性高，不良反应少，无显著的镇静作用，亦无停药反跳现象。长期用药也有良好的降压效果，并脑逆转高血压患者的心肌肥厚。

　　二、血管平滑肌扩张药

　　血管平滑肌扩张药通过直接扩张血管而产生降压作用。其中有一些药如肼屈嗪等，主要扩张小动脉，对容量血管无明显作用，由于小动脉扩张，外周阻力下降而产生降压作用。同时通过压力感受性反射，兴奋交感神经，出现心率加快、心肌收缩力加强、心排出量增加，从而部分对抗了其降压效力。且有心悸、诱发心绞痛等不良反应，还反射性地增加肾脏醛固酮分泌，导致水钠潴留。并可能增加高血压患者的心肌肥厚程度。另一些药如硝普钠对小动脉和静脉均有扩张作用，由于也扩张静脉，使回心血量减少，因此不增加心排出量，但也反射性兴奋交感神经。血管平滑肌扩张药不会引起直立性低血压及阳痿等。

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　　由于直接扩张血管平滑肌的药物不良反应多，一般不单独用于治疗高血压，仅在利尿药、b受体阻断药或其他降压药无效时才加用该类药物。

　　代表药物硝普钠

　　三、神经节阻断药

　　神经节阻断药对交感神经节和副交感神经节均有阻断作用，它对效应器的具体效应则视两类神经对该器官的支配以何者占优势而定。由于交感神经对血管的支配占优势，用神经节阻断药后，则使血管特别是小动脉扩张，总外周阻力下降，加上静脉扩张，回心血量和心排出量减少，结果使血压显著下降。又因肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体以副交感神经占优势，因此用药后常出现便秘、扩瞳、口干、尿潴留等。

　　本类药物曾广泛用于治疗高血压，后因为副作用较多，降压作用过强过快，现已仅限于一些特殊情况，如高血压危相等。

　　本类药物有樟磺米芬等

　　四、a1受体阻断药

　　用于抗高血压治疗的a受体阻断药主要为具有a1受体阻断作用而无不影响a2受体的药物。本类药物可降低动脉血管阻力，增加静脉容量，增加血浆肾素活性，不易引起反射性心率增加。长期使用后，扩血管作用仍在，但肾素活性可恢复正常。许多患者用药后出现水钠潴留。a1受体阻断药的最大优点是对代谢没有明显的不良影响，并对血脂代谢有良好作用。与利尿药及b受体阻断药合用可增强其降压作用。其主要不良反应主要为首剂现象(低血压)。

　　本类药物有哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪。

　　五、去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药

　　主要通过抑制儿茶酚胺的贮存及释放产生降压作用。如利血平、胍乙啶。利血平作用较弱，不良反应多，目前已不单独应用。胍乙啶较易引起肾、脑血流量减少及水、钠潴留，主要用于重症高血压。

　　第四节 新型抗高血压药物

　　本类药物不属于经典药物中的任何一类。

　　一、钾通道开放药(钾外流促进药)

　　二、前列环素合成促进药

　　三、肾素抑制药

　　四、5-HT受体阻断药

　　五、内皮素受体阻断药

　　第五节 高血压药物治疗的新概念

　　(一)有效治疗与终生治疗

　　(二)保护靶器官

　　(三)平稳降压

　　(四)个体化治疗

　　(五)联合用药

　　例题：

　　1、治疗高血压危象时首选：

　　A　利血平　　B　胍乙啶 C　二氮嗪　 D　甲基多巴　 E　双氢克尿噻

　　2、肾性高血压宜选用：

　　A　可乐定　　B 硝苯地平　　C　美托洛尔　 D 哌唑嗪　 E 卡托普利

　　3、高血压伴心绞痛病人宜选用：

　　A　硝苯地平　 B 普萘洛尔　　C　肼屈嗪　 D 氢氯噻嗪　 E 卡托普利

　　4、对肾功能不良的高血压病人最好选用：

　　A　利血平 B 甲基多巴　　C 普萘洛尔　　D 硝普钠　 E　 胍乙啶

　　参考答案

　　1 C 2 E 3 B 4 B

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