2017年中西医结合执业助理医师考试药理学复习讲义第二十九章

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　　第二十九章 抗恶性肿瘤药

　　1烷化剂：产生碳正离子，烷基化。DNA链内链间交叉、配对错误。

　　氮芥

　　静止期细胞亦有杀菌作用、+长春新碱+甲基卡肼+泼尼松=霍奇金病，消化道反应、骨髓抑制，局部刺激性大，不能口服、皮注和肌注，只能静注或腔内注射。

　　环磷酰胺=CTX：

　　本身无烷化作用，经肝p450混合功能氧化酶代谢为磷酰胺氮芥。可用于免疫抑制和类风湿性关节炎。骨髓抑制、膀胱炎(丙烯醛从尿中排除，严重时血尿)=大量补充体液或美司钠=巯乙磺酸钠、致畸致癌致突变

　　异环磷酰胺、

　　白消安：慢性粒细胞白血病，骨髓抑制

　　卡莫司汀=卡氮芥、洛莫司汀=环己亚硝脲、司莫司汀：易通过血脑屏障，脑瘤、恶性肿瘤脑转移、霍奇金病、静注导致静脉炎、

　　达卡巴嗪、丙卡巴肼(霍奇金病)、替莫唑胺(顽固性多形成性胶质细胞瘤)、苯丁酸氮芥(慢性淋巴细胞性白血病)、美法仑(溶肉瘤素)、

　　铂类配合物、顺铂=顺氯氨铂(睾丸肿瘤，肾功能损伤、给药前预先饮水或输液，恶心呕吐，昂丹司琼、格拉司琼预防)、卡铂=碳铂、奥沙利铂

　　2抗代谢药

　　甲氨蝶呤=MTX、培美曲塞、三甲曲沙

　　二氢叶酸还原酶抑制剂、儿童急性淋巴细胞性白血病、+长春新碱+泼尼松+巯嘌呤

　　氟尿嘧啶=5-fu

　　抑制胸苷酸合成酶，DNA合成障碍，消化道出血

　　替加氟、巯嘌呤(嘌呤类拮抗剂，阻碍DNA合成、急性淋巴母细胞性白血病)、喷司他丁、羟基脲(核苷二磷酸酶抑制剂)、阿糖胞苷(急性非淋巴细胞型白血病)、安西他滨

　　3天然产物及其衍生物

　　长春碱

　　细胞周期特异性药物，阻止微管蛋白聚合，细胞分裂停止与m期，无交叉耐压性。长春碱+顺铂+博来霉素=散播性非精原细胞睾丸癌。长春瑞滨主要用于非小细胞肺癌。

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　　紫杉醇、多西他赛、

　　抑制微管解聚、静脉滴注给药、卵巢癌、乳腺癌、

　　高三尖杉酯碱、三尖杉酯碱、

　　喜树碱、羟喜树碱、拓扑替康、伊立替康、

　　抑制DNA拓扑异构酶1，产生DNA断裂

　　依托泊苷、替尼泊苷、

　　抑制DNA拓扑异构酶2

　　抗肿瘤抗生素：放线菌素D、丝裂霉素、博来霉素、

　　蒽环类抗肿瘤抗生素：柔红霉素(急性粒细胞性白血病)、多柔比星=阿霉素、表柔比星=表阿霉素、普卡霉素

　　4影响激素功能的抗癌药物

　　肾上腺皮质激素、氨鲁米特、雄激素、氟他胺、雌激素、他莫昔芬、孕激素、促性腺激素释放激素同类物、亮丙瑞林、戈舍瑞林、奥曲肽、依西美坦

　　5其他抗癌药物

　　门冬酰胺酶、维a酸=维甲酸、三氧化二砷=ATO、蛋白酪氨酸激酶抑制剂、伊马替尼、吉非替尼、艾罗替你、沙利度胺、雷利度胺、生物反应调节剂

　　例题：

　　1、氟尿嘧啶的主要不良反应是

　　A、血尿、蛋白质 B、过敏反应 C、神经毒性 D、胃肠道反应 E、肝脏损害

　　2、抑制叶酸合成代谢的药物是

　　A、顺铂 B、阿糖胞苷 C、甲氨蝶呤 D、环磷酰胺 E、巯嘌呤

　　3、即有抗病毒作用又有抗肿瘤作用的免疫调节剂是

　　A、硫唑嘌呤 B、环磷酰胺 C、干扰素 D、更昔洛韦 E、二脱氧肌苷

　　参考答案

　　1、【正确答案】 D 2、【正确答案】 C 3、【正确答案】 C

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