2018年初级中药士重点讲义:厚朴的药理作用
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【厚朴的药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用
厚朴具有燥湿、消积、行气、平喘的功效。
(1)调整胃肠运动功能
离体试验表明,厚朴煎剂对兔肠肌有兴奋作用;对小鼠肠管在一定剂量范围内具有兴奋作用,但加大剂量则产生抑制作用;对豚鼠肠管的作用与小鼠基本一致,但兴奋作用不明显,而抑制作用更显著。厚朴酚对组织胺所致十二指肠痉挛有一定的抑制作用。
(2)促进消化液分泌
厚朴所含挥发油,通过刺激嗅觉、味觉感受器,或刺激局部黏膜,能反射性地增加消化腺分泌。
(3)抗溃疡
生品厚朴煎剂、姜炙厚朴煎剂、厚朴酚及和厚朴酚对多种实验性胃溃疡动物模型均有明显的抑制作用,厚朴抗溃疡作用与其抑制胃酸分泌过多有关。
(4)保肝
厚朴对小鼠病毒性肝炎、急性肝损伤、免疫性肝纤维化损伤有一定保护作用,可减轻肝细胞变性坏死。厚朴酚为主要有效成分。
(5)抗菌抗病毒
厚朴酚对革兰阳性菌、耐酸性菌、炭疽杆菌、类酵母菌丝状真菌、变形链球菌、乳酸杆菌均有显著的抗菌活性。厚朴的酚性成分、乙醚及甲醇提取物,对牙病中致龋齿的变形链球菌有十分显著的抗菌作用。厚朴对小鼠实验性病毒性肝炎有一定程度的抑制作用,可减轻细胞变性坏死等实质性病理损害。厚朴中所含新木脂素对Epstein-Barr病毒激活有抑制作用。
(6)抗炎镇痛
厚朴乙醇提取物对醋酸引起的小鼠腹腔毛细血管通透性升高、二甲苯所致耳壳肿胀、角叉菜胶引起的足肿胀均有明显的抑制作用。对小鼠醋酸所致扭体反应及热痛刺激甩尾反应也呈现抑制作用。表明乙醇提取物具有较好的抗炎和镇痛作用。
2.其他药理作用
(1)中枢抑制和肌松
厚朴酚、和厚朴酚及厚朴乙醚提取物有明显的中枢抑制作用,明显减少小鼠自主活动,并能对抗甲基苯丙胺或阿朴吗啡所致的中枢兴奋。厚朴提取物对脑干网状结构激活系统及丘脑下前部的觉醒中枢有抑制作用。厚朴酚能显著抑制中枢兴奋性氨基酸谷氨酸的作用而产生脊髓抑制。
厚朴酚及和厚朴酚具有中枢性肌松作用,能强烈抑制脊髓反射,作用可被大剂量的士的宁所拮抗,认为它们属于非箭毒样的肌松剂。厚朴碱静脉注射能阻断动物神经运动终板的传递功能,使横纹肌松弛,且无快速耐受现象,此作用与静脉注射筒箭毒碱相似,静脉注射新斯的明可对抗其肌松反应,因而推测,厚朴碱可能属非去极化型骨骼肌松弛剂,具有筒箭毒碱样机松作用。
(2)抑制血小板聚集
厚朴酚与和厚朴酚能明显抑制胶原、花生四烯酸所诱导的家兔富血小板血浆的聚集,并抑制ATP释放。其抑制作用与抑制血栓烷素A2(TXA2)的合成及细胞内的ca2+流动有关。
(3)降压、松弛血管平滑肌
低于肌松剂量的厚朴碱注射给药有明显的降低血压作用,这一作用不能被抗组胺药异丙嗪所对抗。厚朴提取物中活性成分厚朴酚及和厚朴酚,能对抗K+、Ca2+、去甲肾上腺素等引起大鼠主动脉条的收缩,可能与钙通道阻滞作用有关。
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