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2018执业药师《西药一》重要考点总结:第一章第二节

更新时间:2018-06-14 13:58:00 来源:环球网校 浏览142收藏42

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摘要 《药学专业知识一》作为执业药师考试科目之一,在2018年的考试时间定于10月13日上午9:00—11:30。为帮助大家备考复习。环球网校整理《2018执业药师《西药一》重要考点总结:第一章第二节》,希望对您有帮助!

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第1章 药物与药学专业知识

第二节 药物剂型与制剂

考点一:剂型的分类(2015年A型题,共1分)

1.按形态学分类

固体剂型(如散剂、丸剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等);半固体剂型(如软膏剂、糊剂等);液体剂型(如溶液剂、芳香水剂、注射剂等);气体剂型(如气雾剂、部分吸入剂等)。

2.按给药途径分类

(1)经胃肠道给药剂型:容易受胃肠道中酸或酶破坏的药物,一般不能简单采用这类剂型。

(2)非经胃肠道给药剂型:①注射给药;②皮肤给药:如外用溶液剂、洗剂、软膏剂、贴剂、凝胶剂等;③口腔给药:如漱口剂、含片、舌下片剂、膜剂等;④鼻腔给药:如滴鼻剂、喷雾剂、粉雾剂等;⑤肺部给药:如气雾剂、吸人剂、粉雾剂等;⑥眼部给药:如滴眼剂、眼膏剂、眼用凝胶、植入剂等;⑦直肠、阴道和尿道给药:如灌肠剂、栓剂等。

3.按分散体系分类

①真溶液类:如溶液剂、糖浆剂、甘油剂、溶液型注射剂等。②胶体溶液类:如溶胶剂、胶浆剂。③乳剂类。④混悬液类⑤气体分散类:如气雾剂、喷雾剂等。⑥固体分散类:如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通剂型。⑦微粒类:粒径一般为微米级或纳米级。

4.按制法分类

例如,浸出制剂;无菌制剂。不常用。

5.按作用时间分类

速释、普通和缓控释制剂。

考点二:药物剂型的重要性(2016年B型题,共2分)

(1)改变药物的作用性质:如硫酸镁口服剂型用作泻药,而5%注射液静脉滴注,能抑制大脑中枢神经,有镇静、镇痉作用。

(2)调节药物的作用速度:如注射剂作用速度快,而缓控释制剂药效慢。

(3)降低(或消除)药物的不良反应:如氨茶碱治疗哮喘病可引起心跳加快,若改成栓剂则可消除这种毒副作用。

(4)产生靶向作用:如静脉注射的脂质体可使药物在肝、脾等器官浓集性分布。

(5)提高药物的稳定性:固体制剂的稳定性高于液体制剂。

(6)影响疗效:固体制剂制备工艺不同会对药效产生显著影响;药物晶型、粒子大小可影响药物的释放。

考点三:药用辅料的作用与应用原则(2016年X型题,共1分)

(1)药用辅料的作用:①赋型;②使制备过程顺利进行;③提高药物稳定性;④提高药物疗效;⑤降低药物毒副作用;⑥调节药物作用;⑦增加病人用药的顺应性。

(2)药用辅料的应用原则:①满足制剂成型、有效等要求的最低用量原则;②无不良影响原则。

考点四:药物制剂稳定性变化

1.化学不稳定性:是指药物由于水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧,以及药物相互作用产生的化学反应,使药物含量(或效价)、色泽产生变化。

2.物理不稳定性:是指制剂的物理性能发生变化,如混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长,乳剂的分层、破裂,胶体制剂的老化,片剂崩解度、溶出速度的改变等。

3.生物不稳定性:是指由于微生物污染滋长,引起药物的酶败分解变质。

考点五:药物的化学降解途径(2016年B型题,2017年A型题,共3分)

药物的化学降解途径 典型药物
水解 酯或内酯 普鲁卡因、盐酸丁卡因、盐酸可卡因、溴丙胺太林、硫酸阿托品、氢溴酸后马托品、毛果芸香碱、华法林钠
酰胺类 青霉素类、头孢菌素类、氯霉素、巴比妥类、对乙酰氨基酚
其他类 阿糖胞苷、维生素B、地西泮、碘苷等
氧化 酚类 肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸钠等
烯醇类 维生素C
其他类 芳胺类如磺胺嘧啶钠,吡唑酮类如氨基比林、安乃近,噻嗪类如盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪等。含有碳碳双键的药物,如维生素A或维生素D
异构化 光学异构:左旋肾上腺素 (外消旋);毛果芸香碱(差向异构)
顺反异构:维生素A(全反→顺式)
聚合 氨苄西林、塞替派(水中聚合失效)
脱羧 对氨基水杨酸钠

考点六:影响药物制剂稳定性的因素

(1)处方因素:pH的影响;广义酸碱催化的影响;溶剂的影响;离子强度的影响 ;表面活性剂的影响;处方中基质或赋形剂的影响。

(2)外界因素:温度的影响;光线的影响;空气(氧)的影响;金属离子的影响;湿度和水分的影响;包装材料的影响。

考点七:药物制剂稳定化方法(2015年X型题,共1分)

1.控制温度;调节pH;控制水分及湿度;遮光;驱逐氧气;

2.改变溶剂:在水中很不稳定的药物,可采用乙醇、丙二醇、甘油等极性溶剂,或在水溶液中加入适量的非水溶剂可延缓药物的水解,减少药物的降解速度。

3.加入抗氧剂或金属离子络合剂

(1)水溶性抗氧剂:亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲、维生素C、半胱氨酸等。

(2)油溶性抗氧剂:叔丁基对羟基茴香醚(BHA)、2,6 一二叔丁基对甲酚(BHT)、维生素E等。

(3)焦亚硫酸钠和亚硫酸氢钠适用于弱酸性溶液;亚硫酸钠常用于偏碱性药物溶液;硫代硫酸钠在酸性药物溶液中可析出硫细颗粒沉淀,故只能用于碱性药物溶液。

4.稳定化的其他方法

①改进剂型或生产工艺:制成固体制剂;制成微囊或包合物;采用直接压片或包衣工艺。②制成稳定的衍生物。③加入干燥剂及改善包装。

考点八:药物稳定性试验方法

1.影响因素试验:在高温、高湿、强光条件下,考察影响稳定性的因素及降解途径。

2.加速试验:采用化学动力学原理,预测药品在常温下的稳定性。

3.长期试验(留样观察法):在实际贮存条件下,确定样品的有效期。

考点九:药品有效期

对于药物降解,常用降解10%所需的时间,称为十分之一衰期,记作t0.9,通常定义为有效期。恒温时,药品有效期

有效期具体标注格式:“有效期至XXXX年XX月”、“有效期至XXXX年XX月XX日”、“有效期至XXXX.XX.”、“有效期至XXXX/XX/XX”等。

有效期若标注到日,应当为起算日期对应年月日的前一天,若标注到月,应当为起算月份对应年月的前一月。

考点十:药物配伍变化的类型(2015年B型题,2016年A型题,2017年A型题,共5分)

1.物理学的配伍变化

(1)溶解度的改变:包括提取、制备过程发生溶解度改变、吸附、盐析、增溶等现象。氯霉素注射液(含乙醇、甘油或丙二醇等)加入5%葡萄糖注射液中,析出氯霉素。

(2)吸湿、潮解、液化与结块:①吸湿性强的药物或制剂如干浸膏、颗粒剂、乳酶生、干酵母等相互配伍,易吸湿潮解;②能形成低共熔混合物的药物配伍,易发生液化。但樟脑、冰片与薄荷脑的液化,不影响疗效;③散剂、颗粒剂等吸湿后又逐渐干燥会引起结块。

(3)分散状态或粒径的变化:乳剂、混悬剂与其他药物配伍,分散相的粒径变粗,或聚结或凝聚而分层或析出。

2.化学配伍变化

(1)混浊和沉淀:①pH改变产生沉淀:由难溶性碱或难溶性酸制成的可溶性盐,其水溶液常因pH值的改变而析出沉淀,如盐酸氯丙嗪注射液与异戊巴比妥钠注射液、磺胺嘧啶钠注射液与葡萄糖注射液;水杨酸钠或苯巴比妥钠水溶液遇酸等。②水解产生沉淀:如苯巴比妥钠溶液因水解反应能产生无效的苯乙基乙酰脲沉淀。硫酸锌在中性或弱碱性溶液中,易水解生成氢氧化锌沉淀。故硫酸锌滴眼剂中,常加入少量硼酸使溶液呈弱酸性,以防止硫酸锌水解。③生物碱盐溶液的沉淀:大多数生物碱盐的溶液,与鞣酸、碘、碘化钾、溴化钾或乌洛托品等相遇时,可产生沉淀。黄连素和黄芩苷在溶液中能产生难溶性沉淀。④复分解产生沉淀:无机药物之间可由复分解而产生沉淀。如硫酸镁溶液遇可溶性钙盐、碳酸氢钠或某些碱性较强的溶液时,均能产生沉淀。又如硝酸银遇含氯化物的水溶液时即产生沉淀。

(2)变色:药物制剂配伍引起氧化、还原、聚合、分解等反应时,可产生有色化合物或发生颜色变化。例如:①维生素C与烟酰胺即使是干燥粉末混合也会产生橙红色。②多巴胺注射液与碳酸氢钠注射液配伍会渐变成粉红至紫色。③碳酸氢钠或氧化镁粉末能使大黄粉末变为粉红色。④氨茶碱或异烟肼与乳糖粉末混合变成黄色。变色现象在光照、高温、高湿环境中反应更快。

(3)产气:一般由化学反应引起,如溴化铵、氯化铵或乌洛托品与强碱性药物配伍,溴化铵和利尿药配伍,产生氨气;碳酸盐、碳酸氢钠与酸类药物配伍产生二氧化碳;乌洛托品与酸类或酸性药物配伍,产生甲醛。

(4)发生爆炸:由强氧化剂与强还原剂配伍而引起。如氯化钾与硫,强氧化剂与蔗糖或葡萄糖,高锰酸钾与甘油等。

(5)产生有毒物质:如含朱砂的中药制剂不宜与还原性药物如溴化钠、溴化钾、碘化钠、碘化钾、硫酸亚铁等配伍。朱砂主要成份硫化汞,被还原产生游离汞。

(6)分解破坏、疗效下降:如乳酸环丙沙星与甲硝唑混合,甲硝唑的浓度下降;维生素B12和维生素C合用,维生素B12的效价显著降低;红霉素乳糖酸盐与葡萄糖氯化钠注射液配合,红霉素乳糖酸盐的效价降低。

3.药理学的配伍变化

(1)协同作用:系指两种以上药物合用,药物作用增加,可分为相加作用和增强作用。

(2)拮抗作用:系指两种以上药物合并使用后,使作用减弱或消失。

(3)增加毒副作用:系指药物配伍后,增加毒性或副作用。

在葡萄糖溶液中不能加入氨茶碱、氢化可的松、卡那霉素、新生霉素、可溶性磺胺药、华法林等;生理盐水中不能加入两性霉素B;林格注射液中不能加入促皮质素、两性霉素B、间羟胺、去甲肾上腺素、四环素类抗生素等。

考点十一:注射剂配伍变化的主要原因(2016年A型题,共1分)

(1)溶剂组成改变:如地西泮注射液与5%葡萄糖、0.9%氯化钠或0.167mol/L 乳酸钠注射液配伍时,易析出沉淀。

(2)pH的改变:如新生霉素与5%葡萄糖,诺氟沙星与氨苄西林配伍会发生沉淀;磺胺嘧啶钠、谷氨酸钠(钾)、氨茶碱等碱性药物可使肾上腺素变色。

(3)缓冲容量:如5%硫喷妥钠10ml加人生理盐水或林格液500ml中不发生变化,但加入含乳酸盐的葡萄糖注射液会析出沉淀。

(4)离子作用:如乳酸根离子会加速氨苄西林和青霉素G的水解。

(5)直接反应:如四环素与含钙盐的输液在中性或碱性下,会产生不溶性螯合物。

(6)盐析作用:如两性霉素B注射液,只能加入5%葡萄糖注射液中静脉滴注。如果在大量电解质的输液中则能被电解质盐析出来,以致胶体粒子凝聚而产生沉淀。

(7)配合量;混合顺序;反应时间;氧与二氧化碳的影响;光敏感性;成分的纯度。

考点十二:药品的包装材料按使用方式分类

药包材可分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ三类:Ⅰ类药包材指直接接触药品且直接使用的药品包装用材料、容器(如塑料输液瓶或袋、固体或液体药用塑料瓶等)。Ⅱ类药包材指直接接触药品,但便于清洗,在实际使用过程中,经清洗后需要并可以消毒灭菌的药品包装用材料、容器(如玻璃输液瓶、输液瓶胶塞、玻璃口服液瓶等)。Ⅲ类药包材指Ⅰ、Ⅱ类以外其他可能直接影响药品质量的药品包装用材料、容器(如输液瓶铝盖、铝塑组合盖等)。

考点十三:药品储存

①按包装标示的温度要求储存药品,包装上没有标示具体温度的,按照《中华人民共和国药典》规定的贮藏要求进行储存;②储存药品相对湿度为35%~75%;③在人工作业的库房储存药品,按质量状态实行色标管理:合格药品为绿色,不合格药品为红色,待确定药品为黄色;④药品按批号堆码,不同批号的药品不得混垛,垛间距不小于5厘米,与库房内墙、顶、温度调控设备及管道等设施间距不小于30 厘米,与地面间距不小于10厘米;⑤药品与非药品、外用药与其他药品分开存放,中药材和中药饮片分库存放;⑥特殊管理的药品应当按照国家有关规定储存;⑦拆除外包装的零货药品应当集中存放;⑧药品储存作业区内不得存放与储存管理无关的物品。

真诚希望由环球网校医学老师整理的以上内容能帮助大家顺利通过2018年执业药师考试!2018年执业药师复习资料《西药一》各章节重要考点Word版本请点击如下按钮免费下载查看。

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