2019执业药师《药学专业知识一》讲义及例题：第六章

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第六章　生物药剂学

一、药物体内过程

1.几个名词

2.药物的跨膜转运

①生物膜的结构

类脂质(磷脂双分子层)

蛋白质-载体

糖类

②生物膜的性质

——液晶镶嵌模型(流体膜)

分布不对称

流动性：膜动转运

半透性：脂溶性药物易通过(简单扩散)，小分子水溶性药物经含水性小孔吸收(滤过)

——与物质转运、细胞融合、细胞识别、细胞表面受体功能调节密切相关。

③药物的跨膜转运方式

二、药物的胃肠道吸收

生理因素

胃肠液的成分和性质、胃肠道的运动(蠕动、排空)、循环系统转运、食物、胃肠道酶代谢、疾病、特殊人群

药物因素

脂溶性和解离度、溶出速度、胃肠道内稳定性

剂型因素

剂型因素、制剂处方、制剂工艺

1.胃肠道的结构与功能

大多数药物吸收部位：十二指肠或小肠上部

多肽：结肠

2.影响药物吸收的生理因素

3.影响药物吸收的药物因素

4.影响药物吸收的剂型因素

影响药物胃肠道吸收的因素

生理

胃肠液的成分和性质、胃肠道的运动(蠕动、排空)、循环系统转运、食物、胃肠道酶代谢、疾病、特殊人群

药物

脂溶性和解离度、溶出速度、胃肠道内稳定性

剂型

剂型因素、制剂处方、制剂工艺

5.生物药剂学分类系统与制剂设计

再回首——增加药物溶解度的方法

三、药物的非胃肠道吸收

注射给药

栓剂直肠

外用膏剂皮肤：表皮途径、皮肤附属器途径

气雾剂肺部吸入：肺泡

滴眼剂眼部黏膜吸收：角膜局部、结膜全身

注射给药吸收的相关考点

①iv：无吸收过程，生物利用度100%

②im：2-5ml，油溶液、混悬液可长效

③皮下：吸收慢，植入剂、胰岛素

④皮内：<0.2ml，吸收差，诊断、过敏试验

⑤动脉：诊断、治疗，药物→靶向

⑥水溶液>水混悬液>油溶液>O/W>W/O>油混悬液

四、药物的分布、代谢和排泄

1.药物的分布

(1)影响药物分布的因素

(2)淋巴系统转运

传染病、炎症、癌转移→淋巴系统成为靶组织

避免首过效应

脂肪、蛋白质

靶向制剂(脂质体、微球、微囊、乳剂)

(3)脑内分布：血-脑屏障(亲脂性易通过)

(4)胎儿内分布：胎盘屏障(3-12周器官形成期)

2.药物的代谢

(1)药物在体内发生化学结构改变

(2)再次认识首过效应

口服

尚未吸收进入血液循环之前，在肠黏膜和肝脏被代谢

进入血液循环的原形药量↓

生物利用度↓

不宜口服的药物改变给药途径——

注射、舌下、鼻腔、肺部、直肠下部、经皮

(3)影响药物代谢的因素

3.药物的排泄

下一页为例题

随堂练习

A：随胆汁排出的药物或代谢物，在肠道转运期间重吸收而返回门静脉的现象是

A.零级代谢

B.首过效应

C.被动扩散

D.肾小管重吸收

E.肠肝循环

『正确答案』E

『答案解析』肠-肝循环是指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象。

A：属于药物代谢第Ⅱ相反应的是

A.氧化

B.羟基化

C.水解

D.还原

E.乙酰化

『正确答案』E

『答案解析』第Ⅱ相反应是结合反应，含极性基团的原形药物或第I相反应生成的代谢产物与机体内源性物质结合生成结合物，增加药物的极性和水溶性，有利于药物的排泄。ABCD均是第I相反应。

X：以下影响药物肾排泄的因素说法正确的是

A.药物的脂溶性影响肾小管的重吸收

B.药物的解离分数受pKa和尿液pH影响，进而影响重吸收

C.血浆蛋白结合率影响肾小球的滤过，但不影响肾小管分泌

D.尿量、合并用药及疾病也会影响肾排泄

E.游离药物通过膜孔扩散方式进行肾小球滤过

『正确答案』ABCDE

『答案解析』五个选项叙述都是正确的，需准确掌握。

A.酶诱导作用

B.膜动转运

C.血脑屏障

D.肠肝循环

E.蓄积效应

1.某些药物促进自身或其他合用药物代谢的现象属于

2.通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内部释放到细胞外的过程属于

『正确答案』A、B

『答案解析』某些化学物质能提高肝药酶活性，增加自身或其他药物的代谢速率，此现象称酶诱导。具有酶诱导作用的物质叫酶诱导剂。如苯巴比妥、苯妥英钠。

生物膜具有一定的流动性，它可以通过主动变形，膜凹陷吞没液滴或微粒，将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，此过程称膜动转运。

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