2019年执业药师考试题库《药学专业知识二》强化试题及答案(7)
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2019年执业药师考试题库《药学专业知识二》强化试题及答案(7)
一、A
1、作用于前列腺平滑肌,减轻膀胱出口梗阻的是
A、西地那非
B、普适泰
C、坦洛新
D、吲达帕胺
E、非那雄胺
2、下列属于第三代α1肾上腺素受体阻断剂的是
A、十一酸睾酮
B、酚苄明
C、哌唑嗪
D、坦洛新
E、特拉唑嗪
3、下列关于5α还原酶抑制剂的描述,错误的是
A、作用是不可逆的
B、可引起前列腺上皮细胞的萎缩
C、与α1受体阻断剂相比,更易引起性功能障碍
D、对膀胱颈和平滑肌没有作用
E、不适于急性症状的患者
4、与α1受体阻断剂无相互作用的药物是
A、第三代头孢菌素
B、西咪替丁
C、卡马西平
D、地尔硫(艹卓)
E、他达拉非
5、坦洛新的作用机制是
A、松弛血管平滑肌
B、缩小前列腺体积
C、抑制双氢睾酮
D、抑制5α还原酶
E、松弛前列腺和膀胱颈括约肌
6、良性前列腺增生药物治疗的短期目标是
A、延缓疾病临床进展
B、缓解患者的下尿路症状
C、缓解患者的上尿路症状
D、预防急性尿潴留
E、彻底治愈
7、在常规剂量下,5α还原酶抑制剂可使(血清前列腺特异抗原)PSA水平下降的幅度是
A、5%
B、10%
C、30%
D、50%
E、70%
8、高血钾的水肿患者,禁用下列哪种利尿药
A、呋塞米
B、依他尼酸
C、螺内酯
D、乙酰唑胺
E、氢氯噻嗪
9、下列利尿药中,十分常见高钾血症,长期服用可致男性乳房发育、阳痿、性功能减退的是
A、呋塞米
B、氢氯噻嗪
C、乙酰唑胺
D、氨苯蝶啶
E、甘露醇
10、属于保钾利尿药的是
A、氢氯噻嗪
B、螺内酯
C、甘露醇
D、呋塞米
E、乙酰唑胺
11、可竞争性地与胞浆中的醛固酮受体结合,拮抗醛固酮的保钾利尿药是
A、螺内酯
B、氨苯蝶啶
C、呋塞米
D、氢氯噻嗪
E、乙酰唑胺
12、呋塞米利尿作用的主要作用部位是
A、远曲小管近端
B、远曲小管远端
C、肾小管髓袢升支粗段
D、集合管
E、肾小球
13、可作为明显液体潴留心力衰竭首选的利尿剂是
A、氨苯蝶啶
B、布美他尼
C、乙酰唑胺
D、氢氯噻嗪
E、阿米洛利
14、可引起听力减退或暂时耳聋的利尿药是
A、螺内酯
B、呋塞米
C、乙酰唑胺
D、氢氯噻嗪
E、氨苯蝶啶
15、不属于呋塞米的不良反应的是
A、耳毒性
B、降低血糖
C、胃肠道反应
D、高尿酸血症
E、水和电解质紊乱
16、下列关于呋塞米叙述错误的是
A、可治疗早期的急性肾衰竭
B、可引起水与电解质紊乱
C、迅速解除左心衰竭所致急性肺水肿
D、抑制髓襻升支粗段部位的Na+-K+-2Cl-转运系统
E、抑制远曲小管Na+-Cl-转运系统
17、可用于治疗轻型尿崩症的药物是
A、布美他尼
B、呋塞米
C、螺内酯
D、氢氯噻嗪
E、氨苯蝶啶
18、可引起尿酸水平升高,故高血压合并痛风者不宜使用
A、阿替洛尔
B、依那普利
C、硝苯地平
D、氢氯噻嗪
E、哌唑嗪
19、噻嗪类利尿药的利尿作用机制是
A、增加肾小球滤过
B、抑制远曲小管K+-Na+交换
C、抑制远曲小管近端Na+-Cl-同向转运系统
D、抑制近曲小管碳酸酐酶,减少H+-Na+交换
E、抑制髓袢升支粗段Na+-K+-2Cl-共同转运系统
20、下列关于噻嗪类利尿药的降压机制,说法错误的是
A、使血管平滑肌对缩血管物质反应减弱
B、通过利尿作用,减少血容量而产生降压作用
C、通过利尿作用,使细胞外液容量减少而降压
D、通过减少醛固酮的分泌发挥利尿降压作用
E、平滑肌细胞内的Na+浓度降低,通过Na+-Ca2+交换,使细胞内的Ca2+浓度电降低
二、B
1、A.普适泰
B.多沙唑嗪
C.非那雄胺
D.十一酸睾酮
E.西地那非
<1> 、常见体位性低血压,少见心悸、心动过速、外周性水肿的是
A B C D E
<2> 、可引起性欲减退、阳痿、射精障碍、射精量减少等不良反应的是
A B C D E
<3> 、安全性高,几乎无不良反应的是
A B C D E
<4> 、引起心电图Q-T间期延长,用奎尼丁时应谨慎的是
A B C D E
<5> 、引起女性男性化、男性乳房痛、水钠潴留、HDL-ch降低、LDL-ch升高等不良反应的是
A B C D E
2、A.呋塞米
B.乙酰唑胺
C.氨苯蝶啶
D.氢氯噻嗪
E.甘露醇
<1> 、作用于远曲小管远端和集合管
A B C D E
<2> 、作用于髓袢升支粗段,利尿作用强
A B C D E
<3> 、作用于髓袢升支厚壁段皮质部和远曲小管初段
A B C D E
<4> 、作用于近曲小管前段的上皮细胞
A B C D E
3、A.拮抗醛固酮
B.抑制碳酸酐酶
C.抑制Na+,K+-2Cl-转运系统
D.抑制Na+,K+-2Cl-同向转运系统
E.抑制远曲小管和集合管对Na+的吸收
<1> 、螺内酯利尿的作用机制是
A B C D E
<2> 、氨苯蝶啶利尿的作用机制是
A B C D E
4、A.乙酰唑胺
B.螺内酯
C.氨苯喋啶
D.氢氯噻嗪
E.呋塞米
<1> 、抑制髓袢升支粗段,抑制Na+-K+-2Cl-同向转运
A B C D E
<2> 、抑制远曲小管和近曲小管的碳酸酐酶
A B C D E
<3> 、抑制远曲小管管腔内上皮细胞对NaCl的重吸收
A B C D E
<4> 、与醛固酮竞争醛固酮受体
A B C D E
<5> 、作用于远曲小管和集合管,直接抑制钠离子选择性通道
A B C D E
5、A.呋塞米
B.噻嗪类
C.甘露醇
D.氨苯蝶啶
E.螺内酯
<1> 、高血钙症可选用
A B C D E
<2> 、治疗醛固酮升高引起的顽固性水肿的药物是
A B C D E
<3> 、轻、中度心源性水肿的首选利尿药是
A B C D E
6、A.螺内酯
B.甘露醇
C.氨苯蝶啶
D.阿米洛利
E.呋塞米
<1> 、急性肾功能衰竭早期及时应用
A B C D E
<2> 、治疗醛固酮升高引起的顽固性水肿的药物是
A B C D E
<3> 、治疗脑水肿、降低颅内压的首选药物是
A B C D E
7、A.呋塞米
B.螺内酯
C.乙酰唑胺
D.氢氯噻嗪
E.甘露醇
<1> 、利尿作用较弱,具有排钠留钾作用,可用于慢性心力衰竭治疗的利尿剂是
A B C D E
<2> 、利尿作用极弱,具有降低眼压作用,可用于青光眼治疗的利尿剂是
A B C D E
8、A.他达拉非
B.特拉唑嗪
C.度他雄胺
D.西地那非
E.十一酸睾酮
<1> 、可用于原发性性腺功能减退的替代治疗的是
A B C D E
<2> 、属于5α还原酶抑制剂的是
A B C D E
<3> 、可引起复视或视觉蓝绿模糊的是
A B C D E
<4> 、属于第二代α1肾上腺素受体阻断剂的是
A B C D E
<5> 、不受油脂性食物影响的5型磷酸二酯酶峰抑制剂是
A B C D E
9、A.特拉唑嗪
B.他达拉非
C.度他雄胺
D.西地那非
E.十一酸睾酮
<1> 、用于男性雄激素缺乏症的药物是
A B C D E
<2> 、抑制5α还原酶,治疗前列腺增生的药物是
A B C D E
三、C
1、患者女性,35岁。5年前患高血压,近1年来双下肢经常水肿。血压180/125mmHg,腹水症阳性,实验室检查血钾低至2.4mmol/L,静脉血浆中醛固酮显著增高至12μg/dl。
<1> 、此患者最宜使用的利尿剂是
A、呋塞米
B、依他尼酸
C、氢氯噻嗪
D、螺内酯
E、乙酰唑胺
<2> 、如长期应用上题中的药物疗效下降,还可以选用的利尿剂是
A、呋塞米
B、依普利酮
C、氢氯噻嗪
D、螺内酯
E、乙酰唑胺
<3> 、为增强利尿效果,可与螺内酯联合应用的利尿剂是
A、呋塞米
B、依普利酮
C、氢氯噻嗪
D、卡托普利
E、乙酰唑胺
2、患者,女性,74岁。以“间断性腹胀1个月”之主诉入院,患者1个月前无明显诱因出现腹胀,既往有乙肝病史14年。诊断:肝硬化失代偿期:腹水(大量)。医嘱:
治疗用药用药方法
螺内酯片20mg口服,2次/日
注射用还原性谷胱甘肽1200mg静脉滴注,1次/日
呋塞米片20mg口服,1次/日
注射用胸腺肽120mg静脉滴注,1次/日
<1> 、患者联合使用螺内酯和呋塞米的目的是
A、预防低钾
B、预防低钠
C、预防低镁
D、预防耳毒性
E、预防高尿酸血症
<2> 、下列不属于呋塞米适应症的是
A、充血性心力衰竭
B、预防急性肾衰竭
C、高钾血症
D、低镁血症
E、急性药物中毒
<3> 、长期服用呋塞米不需定期监测的是
A、血压
B、血糖
C、血尿酸
D、听力
E、肝功能
<4> 、长期服用螺内酯可导致
A、高血钠
B、碱中毒
C、高血钾
D、高血镁
E、骨质疏松
<5> 、下列不属于螺内酯禁忌证的是
A、磺酰脲类过敏
B、肝功能不全
C、高血钾
D、无尿
E、急慢性肾衰
四、X
1、下列关于避免5α还原酶抑制剂所致的性功能障碍的描述,正确的是
A、同时加用雄激素
B、加强健康教育和药学监护
C、与α受体阻断剂联合应用
D、尽量避免使用本类药物
E、妊娠期妇女禁用
2、下列关于5α还原酶抑制剂的叙述,正确的有
A、非那雄胺起效慢,见效时间为3~6个月
B、仅适用于临床确诊前列腺增生大于40g者
C、维持用药的时间必须长久,甚至终身,不宜间断用药
D、度他雄胺起效相对较快,服用1个月内即能缓解症状
E、度他雄胺具有双重作用,可阻断Ⅰ型和Ⅱ型5α还原酶
3、下列可以抗前列腺增生症的药物有
A、β受体阻断剂
B、M胆碱受体激动药
C、α1受体阻断剂
D、5α还原酶抑制剂
E、植物制剂
4、氨苯蝶啶的作用包括
A、利尿同时可能引起高血钾
B、利尿作用较强
C、作用于远曲小管和集合管
D、促进K+-Na+交换
E、常与噻嗪类利尿药合用
5、下列可引起高血钾的药物是
A、布美他尼
B、螺内酯
C、氨苯蝶啶
D、阿米洛利
E、呋塞米
6、能增强利尿效果并可以减少K+丢失的组合是
A、噻嗪类和螺内酯
B、呋塞米和吲达帕胺
C、噻嗪类和氨苯蝶啶
D、呋塞米和阿米洛利
E、呋塞米和噻嗪类
7、下列不会引起低血钾的利尿药有
A、呋塞米
B、螺内酯
C、氨苯蝶啶
D、氢氯噻嗪
E、阿米洛利
8、呋塞米临床可用于
A、急性肾功能衰竭
B、严重水肿
C、心律失常
D、调血脂
E、加速某些毒物的排泄
9、能加重强心苷所致的心肌细胞内失钾的药物是
A、呋塞米
B、氢氯噻嗪
C、氨苯蝶啶
D、氢化可的松
E、螺内酯
10、呋塞米的不良反应包括
A、低血钾
B、低血容量
C、低血钠
D、低血镁
E、低血糖
11、呋塞米的主要临床应用包括
A、高钙血症
B、高脂血症
C、苯巴比妥中毒
D、急性肺水肿和脑水肿
E、预防急性肾功能衰竭
12、利尿药的降压作用机制包括
A、排钠利尿,减少血容量
B、减少细胞内钙离子的含量,使血管平滑肌扩张
C、诱导血管壁产生缓激肽
D、诱导血管壁产生前列环素
E、降低血管平滑肌对缩血管物质的反应性
13、下列关于5型磷酸二酯酶抑制剂用药监护的描述,正确的有
A、正在使用硝普钠的患者禁用
B、肝功能不全患者不需调整剂量
C、如出现低血压可积极补液治疗
D、近期发生心肌梗死的患者慎用
E、处于消化道溃疡活动期者慎用
14、5型磷酸二酯酶抑制剂不良反应不包括
A、眩晕
B、高血糖
C、抑郁
D、视觉蓝绿模糊
E、阴茎异常勃起
15、治疗男性勃起功能障碍(ED)的一线用药有
A、育亨宾
B、西地那非
C、伐地那非
D、酚妥拉明
E、前列腺素E1
16、长期大剂量使用雄激素应进行的用药监护包括
A、血钙水平升高时需立即停药
B、男性应经常检查前列腺
C、定期监测肾功能
D、定期监测肝功能
E、密切注意心血管不良事件
17、下列属于睾酮禁忌证的有
A、高血压
B、雄激素依赖性肿瘤患者
C、已确诊的前列腺癌
D、妊娠及哺乳期妇女
E、心力衰竭患者
18、睾酮治疗勃起功能障碍的作用机制包括
A、可直接兴奋中枢神经系统的雄激素受体
B、可激活NO合成酶
C、可增强海绵体5型磷酸二酯酶的作用
D、主要用于性腺功能减退合并血清睾酮浓度低者
E、与5型磷酸二酯酶抑制剂有一定协同作用
一、A
1、
【正确答案】 C
【答案解析】 α1受体阻断剂松弛前列腺平滑肌,可减轻膀胱出口压力。
2、
【正确答案】 D
【答案解析】 坦洛新和西洛多辛属于第三代α1受体阻断剂,比第二代具有更好地对前列腺α1受体的选择性。阻断这些受体可以松弛前列腺和膀胱括约肌,但对外周血管平滑肌则无影响,因为他们与血管平滑肌上的α1受体较低的亲和力。
3、
【正确答案】 A
【答案解析】 5α还原酶抑制剂治疗良性前列腺增生是基于通过抑制5α还原酶进而抑制双氢睾酮的产生,引起前列腺上皮细胞的萎缩,达到缩小前列腺体积、缓解BPH临床症状的目的。对膀胱颈和平滑肌没有影响;不能松弛平滑肌。这类药物有非那雄胺、度他雄胺和依立雄胺。非那雄胺和依立雄胺为Ⅱ型5α还原酶抑制剂,度他雄胺为I型和Ⅱ型5α还原酶的双重抑制剂。可用于治疗和控制良性前列腺增生症以及预防泌尿系统事件。
4、
【正确答案】 A
【答案解析】 1.α1受体阻断剂与西咪替丁、地尔硫(艹卓)等CYP3A4抑制剂合用时代谢减少。血浆药物浓度升高。
2.卡马西平、苯妥英钠等CYP3A4诱导剂会增加α1受体阻断剂在肝脏的代谢。
3.大剂量的α1受体阻断剂与5型磷酸二酯酶抑制剂(西地那非、伐地那非、他达拉非)合用时,患者会发生体位性低血压。这与磷酸二酯酶抑制剂的扩血管作用,老年患者自体的代偿能力减弱以及表现出对静脉淤血回心血量减少的易感性等有关。
5、
【正确答案】 E
【答案解析】 坦洛新和西洛多辛属于第三代α1受体阻断剂,比第二代具有更好地对前列腺α1受体的选择性。阻断这些受体可以松弛前列腺和膀胱括约肌,但对外周血管平滑肌则无影响,因为他们与血管平滑肌上的α1受体较低的亲和力。
6、
【正确答案】 B
【答案解析】 良性前列腺增生症患者药物治疗的短期目标是缓解患者的下尿路症状,提高生活质量。
7、
【正确答案】 D
【答案解析】 常用剂量下,5α还原酶抑制剂可以使血清PSA水平下降50%。
8、
【正确答案】 C
【答案解析】 留钾利尿剂,十分常见高钾血症,尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药如青霉素钾等合用以及存在肾功能损害、少尿、无尿时。
9、
【正确答案】 D
【答案解析】 留钾利尿剂的典型不良反应:十分常见高钾血症,尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药如青霉素钾等合用以及存在肾功能损害、少尿、无尿时。即使与噻嗪类利尿剂合用,高钾血症的发生率仍可达8.6%~26%,且常以心律失常为首发表现,故用药期间必须密切随访血钾和心电图。少见低钠血症,单独应用时少见,与其他利尿剂合用时发生率增高。长期服用可致男性乳房发育、阳痿、性功能减退,可致女性乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性功能下降。长期或大剂量服用本品可发生行走不协调、头痛、嗜睡、昏睡、精神错乱等。
10、
【正确答案】 B
【答案解析】 本题考查利尿药对各种离子的影响。呋塞米、氢氯噻嗪、乙酰唑胺排钾。螺内酯、氨苯蝶啶保钾。甘露醇属脱水药,减少钠的重吸收而利尿。
11、
【正确答案】 A
【答案解析】 螺内酯作用部位在远曲小管和集合管,对肾小管其他各段无作用,故利尿作用较弱。本药化学结构与醛固酮相似,可竞争性地与胞浆中的醛固酮受体结合,拮抗醛固酮的排钾保钠作用,是保钾利尿药。其利尿作用与醛固酮水平有关。
12、
【正确答案】 C
【答案解析】 袢利尿剂主要作用于髓袢升支粗段,利尿作用强,其代表药物是呋塞米。
13、
【正确答案】 B
【答案解析】 袢利尿剂用于高血压的治疗,是明显液体潴留心力衰竭的首选治疗药。对于高血压的治疗作用不如噻嗪类利尿剂,但对于肾小球滤过率(GFR)降低和因钠潴留导致的高血压可以使用袢利尿剂。
14、
【正确答案】 B
【答案解析】 呋塞米具有耳毒性:表现为眩晕、耳鸣、听力减退或暂时性耳聋,呈剂量依赖性。耳毒性的发生机制可能与药物引起内耳淋巴液电解质成分改变及耳蜗基底膜细胞损伤有关。肾功能不全或同时使用其他耳毒性药物,如并用氨基糖苷类抗生素时较易发生耳毒性,应避免与氨基糖苷类抗生素合用。
15、
【正确答案】 B
【答案解析】 呋塞米的不良反应:(1)水与电解质紊乱(2)高尿酸血症(3)耳毒性(4)其他可有恶心、呕吐,停药后消失,重者可出现胃肠出血。偶致皮疹、嗜酸性细胞增多、白细胞及血小板减少等变态反应和骨髓抑制等。
16、
【正确答案】 E
【答案解析】 呋塞米的药理作用有,①利尿作用。抑制髓襻升支粗段部位的Na+-K+-2Cl-同向转运系统,降低了肾脏的稀释、浓缩功能,产生迅速而强大的利尿作用。②扩血管作用。其临床应用包括,①严重水肿;②急性肺水肿和脑水肿;③预防急性肾衰竭,但禁用于无尿的肾衰竭病人;④加速毒物排出。
17、
【正确答案】 D
【答案解析】 氢氯噻嗪,用于水肿性疾病,高血压,中枢性或肾性尿崩症,肾石症(预防含钙盐成分形成结石)。
18、
【正确答案】 D
【答案解析】 氢氯噻嗪可引起尿酸水平升高。
19、
【正确答案】 C
【答案解析】 噻嗪类增强NaCl和水的排出,利尿作用中等。其作用机制一般认为是抑制远曲小管近端Na+-Cl-同向转运系统,抑制NaCl和水的重吸收,使肾小管管腔渗透压增高,水重吸收减少而利尿。
20、
【正确答案】 D
【答案解析】 一般认为噻嗪类利尿药的降压机制是通过排钠利尿、造成体内Na+和水的负平衡,使细胞外液和血容量减少而降压。这可能是噻嗪类用药初期及短期应用高效利尿药的降压机制。长期应用噻嗪类利尿药的降压机制在于排Na+,使细胞内Na+减少:①由于排Na+使血管壁细胞内Na+的含量减少,经Na+-Ca2+交换机制,使细胞内Ca2+减少,因而血管平滑肌舒张;②细胞内Ca2+的减少使血管平滑肌对收缩血管物质如去甲肾上腺素等的反应性降低;③诱导血管壁产生扩血管物质,如缓激肽、前列环素(PGI2)等。
二、B
1、
【正确答案】 B
【答案解析】 α1受体阻断剂常见体位性低血压(很少伴有晕厥),少见心悸、心动过速、外周性水肿。
【正确答案】 C
【答案解析】 5α还原酶抑制剂可引起性欲减退(6.4%)、阳痿(8.1%)、射精障碍(0.8%)、射精量减少(3.7%)等,发生率高于安慰剂。此外,还有睾丸疼痛的报道。可能为药物抑制海绵体内NO合成酶的结果。
【正确答案】 A
【答案解析】 植物制剂的作用机制复杂,难以判断具体成分生物活性和疗效的相关性。临床最多使用到药物是普适泰,是由黑麦属的几种花粉提炼出来的一种植物药,现在已广泛地应用于BPH等前列腺疾病的治疗。普适泰的安全性高,几乎无不良反应,疗效和5α还原酶抑制剂及α1受体阻断剂相当。
【正确答案】 E
【答案解析】 西地那非可引起心电图Q-T间期延长。因此当用于Q-T间期异常或已使用延长Q-T间期药(如奎尼丁)的患者时要谨慎。
【正确答案】 D
【答案解析】 十一酸睾酮不良反应:可见女性男性化(如多毛、痤疮)、男性乳房痛、水钠潴留、HDL-ch降低、LDL-ch升高等。生殖系统可见阴茎异常勃起、精子减少、精液量减少。
2、
【正确答案】 C
【答案解析】 留钾利尿剂为低效利尿剂,能够减少K+排出。它可分为两类,一类为醛固酮(盐皮质激素)受体阻断剂(如螺内酯),另一类为肾小管上皮细胞Na+通道抑制剂(如氨苯蝶啶、阿米洛利),它们均主要作用于远曲小管远端和集合管。
【正确答案】 A
【答案解析】 袢利尿剂主要作用于髓袢升支粗段,利尿作用强,其代表药物是呋塞米。
【正确答案】 D
【答案解析】 噻嗪类利尿剂作用于髓袢升支厚壁段皮质部和远曲小管初段,其作用机制是直接抑制远曲小管初段腔壁上的Na+- Cl-共转运子的功能,由此减少了肾小管上皮细胞对Na+、Cl-和水的排出,其排Na+量为滤过量的23%左右,故称此类利尿剂为中效利尿剂。
【正确答案】 B
【答案解析】 乙酰唑胺是碳酸酐酶抑制剂。其利尿机制是通过作用于近曲小管前段的上皮细胞,抑制细胞内碳酸酐酶,降低细胞内氢离子的产生,减少向管腔的分泌。在经过H+-Na+交换机制,减少Na+的再吸收,水的重吸收减少。现在临床很少将该药物作为利尿剂使用。
3、
【正确答案】 A
【答案解析】 螺内酯化学结构与醛固酮相似,可竞争性地与胞浆中的醛固酮受体结合,拮抗醛固酮的排钾保钠作用,是保钾利尿药。其利尿作用与醛固酮水平有关,作用弱而缓慢,常与其他利尿药合用。
【正确答案】 E
【答案解析】 氨苯蝶啶主要作用于远曲小管远端和集合管,直接阻滞管腔Na+通道而减少Na+的重吸收;同时抑制Na+-K+交换,使钠的排出增加而利尿,同时伴有血钾升高。单用疗效较差,临床上常与排钾利尿药合用治疗顽固水肿。
4、
【正确答案】 E
【正确答案】 A
【正确答案】 D
【正确答案】 B
【正确答案】 C
【答案解析】 袢利尿剂为Na+-K+-2Cl-同向转运子抑制剂。噻嗪类抑制远曲小管初段NaCl的共转运子,此部位利尿作用不如髓袢升支粗段作用强。代表药物有氯噻嗪、苄噻嗪、氢氟噻嗪、环戊噻嗪、吲达帕胺等。留钾利尿药为低效利尿药,作用于远曲小管远端和集合管,分为两类,一类是醛固酮受体拮抗剂,如螺内酯、依普利酮、坎利酮、和坎利酸钾;另一类是Na+通道抑制剂,如氨苯蝶啶、阿米洛利。作用于近曲小管和远曲小管的碳酸酐酶抑制剂有乙酰唑胺和氯非那胺。
5、
【正确答案】 A
【答案解析】 呋塞米临床应用:(1)严重水肿(2)急性肺水肿和脑水肿(3)急慢性肾功能衰竭(4)加速毒物的排泄(5)高钙血症。
【正确答案】 E
【答案解析】 螺内酯可竞争性地与胞浆中的醛固酮受体结合,拮抗醛固酮的排钾保钠作用,主要用于有醛固酮升高引起的顽固性水肿。
【正确答案】 B
【答案解析】 噻嗪类是轻、中度心源性水肿的首选利尿药,也是慢性心功能不全的主要治疗药物之一(见抗心力衰竭药)。对肾性水肿的疗效与肾功能损害程度有关,受损较轻者效果较好。
6、
【正确答案】 E
【正确答案】 A
【正确答案】 B
【答案解析】 考查重点为利尿药的临床应用。呋塞米主要用于严重的水肿、急性肾功能衰竭、急性肺水肿和高钙血症,及加速某些毒物的排泄。螺内酯可竞争性地与胞浆中的醛固酮受体结合,拮抗醛固酮的排钾保钠作用,主要用于有醛固酮升高引起的顽固性水肿。甘露醇静注后通过其脱水作用可迅速降低颅内压及眼内压,是治疗脑水肿、降低颅内压的首选药物。也可用于急性肾功能衰竭早期的治疗。氨苯蝶啶和阿米洛利临床上常与排钾利尿药合用,治疗顽固性水肿。
7、
【正确答案】 B
【答案解析】 螺内酯是留钾利尿剂。螺内酯具有抑制心肌纤维化和改善血管内皮功能异常,增加NO生物活性的作用,使心力衰竭者获益,可以用于高血压和心力衰竭的治疗。
【正确答案】 C
【答案解析】 乙酰唑胺是碳酸酐酶抑制剂,现在临床很少将该药物作为利尿剂使用。利尿作用极弱,具有降低眼压作用。
8、
【正确答案】 E
【答案解析】 十一酸睾酮用于男性原发性、继发性性腺功能减退的替代治疗等。临床用于:(1)男性雄激素缺乏症(睾丸切除术后、性功能减退、生殖器功能不足、更年期)(2)男孩体质性青春期延迟。(3)乳腺癌转移的姑息性治疗。(4)再生障碍性贫血的辅助治疗。(5)中老年部分性雄激素缺乏综合征。(6)女性进行性乳腺癌。
【正确答案】 C
【答案解析】 5α还原酶抑制剂治疗良性前列腺增生是基于通过抑制5α还原酶进而抑制双氢睾酮的产生,引起前列腺上皮细胞的萎缩,达到缩小前列腺体积、缓解BPH临床症状的目的。这类药物有非那雄胺、度他雄胺和依立雄胺。
【正确答案】 D
【答案解析】 西地那非和伐地那非可致2%~3%患者出现光感增强,视物模糊、复视或视觉蓝绿模糊。此与该药抑制光感受器上的视杆细胞和视锥细胞中的PDE6有关,特别是当剂量超过100mg的时候。
【正确答案】 B
【答案解析】 第二代α1受体阻断剂有哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和阿夫唑嗪。
【正确答案】 A
【答案解析】 西地那非和伐地那非为脂溶性药物,食物可以影响它们的吸收时间。他达拉非的吸收则不受油脂性食物的影响。
9、
【正确答案】 E
【答案解析】 十一酸睾酮用于男性原发性、继发性性腺功能减退的替代治疗等。临床用于:①男性雄激素缺乏症(睾丸切除术后、性功能减退、生殖器功能不足),②男孩体质性青春期延迟等。
【正确答案】 C
【答案解析】 度他雄胺为Ⅰ型和Ⅱ型5α还原酶的双重抑制剂。通过抑制5α还原酶进而抑制双氢睾酮的产生,引起前列腺上皮细胞的萎缩,达到缩小前列腺体积、缓解BPH临床症状。
三、C
1、
【正确答案】 D
【答案解析】 螺内酯是醛固酮的竞争性拮抗药。螺内酯及其代谢产物坎利酮结构与醛固酮相似,结合到胞质中的盐皮质激素受体上,阻止醛固酮-受体复合物的核转位,而产生拮抗醛固酮的作用。
【正确答案】 B
【答案解析】 依普利酮抗醛固酮受体的活性约为螺内酯的2倍。它对醛固酮受体具有高度的选择性,而对肾上腺糖皮质激素、黄体酮和雄激素受体的亲和性较低,从而克服了螺内酯的促孕和抗雄激素等副作用。
【正确答案】 C
【答案解析】 螺内酯与噻嗪类利尿剂合用,增强利尿效应和预防低钾血症。
2、
【正确答案】 A
【答案解析】 排钾利尿药和保钾利尿药联合使用目的是预防低钾。
【正确答案】 D
【答案解析】 呋塞米临床适用于:(1)急性肺水肿和脑水肿的救治。(2)该类利尿剂为急、慢性肾衰竭患者的首选治疗药。(3)用于高血压的治疗,是明显液体潴留心力衰竭的首选治疗药。对于高血压的治疗作用不如噻嗪类利尿剂,但对于肾小球滤过率(GFR)降低和因钠潴留导致的高血压可以使用袢利尿剂。通常当肾小球滤过率<30 ml/min;应该用袢利尿剂替换噻嗪类利尿剂。呋塞米和托拉塞米特别适用于伴有肾功能受损的患者。(4)治疗肝硬化腹水以及加速某些毒物的排泄。
【正确答案】 E
【答案解析】 长期服用呋塞米患者需要定期监护体液和电解质平衡、定期检查体液、监测患者血压、定期监护肾功能,对肾功能障碍者应调整剂量或输液速率、定期监护患者的血糖水平、若患者出现肌痛或肌痉挛、听力障碍应立即停用利尿剂,到医院救治。
【正确答案】 C
【答案解析】 螺内酯是保钾利尿药,长期服用可能导致高血钾。
【正确答案】 B
【答案解析】 螺内酯禁忌证
(1)对螺内酯或对其他磺酰脲类过敏者。
(2)高钾血症者(>5mmol/L)。
(3)急慢性肾衰竭者、肾功能不全者。
(4)无尿者以及肾排泌功能严重损害者。
四、X
1、
【正确答案】 BDE
【答案解析】 应对5α还原酶抑制剂所致的性功能障碍:1.将风险告诉患者,自己选择,2.有意保持性功能的患者尽量不要使用5α还原酶抑制剂,3.对患者加强健康学教育和药学监护,4.禁用于妊娠期妇女。
2、
【正确答案】 ABCDE
【答案解析】 5α还原酶抑制剂仅适用于临床确诊前列腺增生大于40g者,使膀胱最大容量得到改善。5α还原酶抑制剂的作用可逆,停药后其血浆DHT和前列腺体积可以复旧和反弹,因此维持用药的时间必须长久,甚至终身,不宜间断用药。非那雄胺、依立雄胺起效慢,见效时间为3~6个月,连续6年后疗效趋于平稳,对BPH症状严重者、尿流率严重减慢者、残余尿量较多者不宜选用,推荐应用度他雄胺。后者显效快,服用1个月内即能缓解症状,2周可降低DHT水平约90%,24个月降低93%,缩小前列腺体积20%~30%,改善患者症状评分20%~30%,降低患者发生急性尿潴留和手术干预的风险57%和48%,同时显著降低前列腺癌的发生率。造成此种显著差异是度他雄胺具有双重作用,可同时阻断1型和2型两种5α还原酶。
3、
【正确答案】 CDE
【答案解析】 良性前列腺增生症的治疗药主要包括:(1)α1受体阻断剂:松弛前列腺平滑肌,减轻膀胱出口压力(减少动力因素)。(2)5α还原酶抑制剂:干扰睾酮对前列腺的刺激作用,减少膀胱出口梗阻(减少静力因素)。(3)植物制剂等。
4、
【正确答案】 ACE
【答案解析】 氨苯蝶啶属于肾小管上皮细胞钠离子通道抑制剂,主要作用于远曲小管远端和集合管,十分常见高钾血症。
5、
【正确答案】 BCD
【答案解析】 留钾利尿剂的典型不良反应:十分常见高钾血症,尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药如青霉素钾等合用以及存在肾功能损害、少尿、无尿时。螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利均属于留钾利尿剂。
6、
【正确答案】 ACD
【答案解析】 呋塞米,噻嗪类和吲达帕胺均属于排钾利尿药,而螺内酯,氨苯蝶啶和阿米洛利属于保钾利尿药;所以两组合用可以增强利尿并减少K的丢失。
7、
【正确答案】 BCE
【答案解析】 BCE都属于保钾利尿药,不会引起低血钾。
8、
【正确答案】 ABE
【答案解析】 呋塞米用于:(1)充血性心力衰竭,肝硬化,肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急慢性肾衰竭)与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。(2)预防急性肾衰竭,用于各种原因导致的肾脏血流灌注不足,如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等。在纠正血容量不足的同时及时应用,可减少急性肾小管坏死的机会。(3)高血压危象。(4)高钾血症、高钙血症、稀释性低钠血症(尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时)。(5)抗利尿激素分泌过多症。(6)急性药物及毒物中毒。
9、
【正确答案】 ABD
【答案解析】 呋塞米、氢氯噻嗪、氢化可的松均可引起低血钾,加重强心苷所致的心肌细胞内失钾。
10、
【正确答案】 ABCD
【答案解析】 呋塞米的不良反应主要包括以下几点
1.水与电解质紊乱
低血容量、低血钾、低血钠、低氯性碱血症及低血压,长期应用可引起低血镁。
预防:补充钾盐,或加服留钾利尿药——螺内酯。
2.耳毒性——注意!眩晕、耳鸣、听力减退或暂时性耳聋——避免与氨基苷类(链霉素为代表)抗生素合用。
3.高尿酸血症——诱发或加重痛风。
4.其他:恶心、呕吐,重者可出现胃肠出血。偶致皮疹、嗜酸细胞增多、白细胞及血小板减少等过敏反应和骨髓抑制等。
11、
【正确答案】 ACDE
【答案解析】 呋塞米临床用于严重水肿、急性肺水肿和脑水肿、急慢性肾功能衰竭、加速毒物的排泄、高钙血症。
12、
【正确答案】 ABCDE
【答案解析】 考查重点是利尿药的降压作用机制。噻嗪类利尿药用药初期降压作用可能是通过排钠利尿,减少细胞外液和血容量,导致心输出量减少而降低血压;长期降压作用可能是通过排钠降低平滑肌细胞内Na+浓度;使Na+-Ca2+交换降低,细胞内Ca2+浓度降低,从而使血管平滑肌对去甲肾上腺素等缩血管物质的反应性减弱,血管平滑肌舒张,血压下降;还可诱导血管壁产生扩血管物质,如缓激肽、前列环素等。
13、
【正确答案】 ACDE
【答案解析】 用药监护
(一)关注5型磷酸二酯酶抑制剂的药物相互作用:因其扩张血管,正在使用扩血管药如硝普钠的患者禁用,如出现低血压患者可取头低位,并积极补液增加血容量。
(二)关注特殊人群的用药:
近期发生心肌梗死的患者慎用,出血性疾病或处于消化道溃疡活动期者慎用
(三)警惕诱发心脏疾病的风险
(四)关注对视力的影响:飞行员应注意。
14、
【正确答案】 BC
【答案解析】 5型磷酸二酯酶抑制剂典型不良反应:常见头痛(11%)、面部潮红(12%)、消化不良(5%)、鼻塞(3.4%)和眩晕(3%),这是因为抑制生殖器以外的PDE5的同工酶,导致血管扩张或平滑肌松弛所致。西地那非和伐地那非可致2%~3%患者出现光感增强,视物模糊、复视或视觉蓝绿模糊。此与该药抑制光感受器上的视杆细胞和视锥细胞中的PDE6有关,特别是当剂量超过100mg的时候。西地那非和伐地那非可引起阴茎异常勃起,但属罕见,可能是与PDE5抑制剂使用过量或联合使用其他治疗勃起功能障碍的药物有关。
15、
【正确答案】 ABC
【答案解析】 勃起功能障碍(ED)的治疗分为一线、二线、三线治疗。一线ED治疗中的口服药物主要是选择性5型磷酸二酯酶抑制剂(西地那非、伐地那非、他达拉非)以及育亨宾、阿扑吗啡等,对于睾丸功能障碍引起雄激素水平降低的ED患者可用睾丸制剂(十一酸睾酮)治疗。如果口服选择性PDE5抑制剂无效或有明显禁忌时,患者可以选择罂粟碱、酚妥拉明和前列腺素E1等(任选一种)采用阴茎海绵体内药物注射或经尿道给药等二线治疗方法。ED的三线治疗为手术治疗。
16、
【正确答案】 ABDE
【答案解析】 长期应用高剂量雄激素注意监测电解质、心功能和肝功能:
(1)钙水平升高时需立即停药,(2)男性应经常检查前列腺,(3)定期监测肝功能,(4)密切注意心血管不良事件。
17、
【正确答案】 BCD
【答案解析】 禁忌证:雄激素依赖性肿瘤患者。已确诊或怀疑为前列腺癌者,妊娠及哺乳期妇女。
18、
【正确答案】 ABCDE
【答案解析】 分类与作用特点:
睾酮可以直接兴奋中枢神经系统上的雄激素受体,激活NO合成酶,增加海绵体内NO浓度,并增强海绵体中PDE5作用,可用于雄激素缺乏引起的勃起功能障碍,治疗具有原发性或继发性性腺功能减退症,与PDE5抑制剂合用有一定的增效作用。
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