2017年中西医结合执业助理医师考试药理学复习讲义第四章

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　　第四章 抗胆碱药

　　抗胆碱药能与递质乙酰胆碱竞争胆碱受体，但与胆碱受体结合后并不引起受体发生构型变化，也不产生药理效应，却能阻断胆碱受体再与乙酰胆碱或拟胆碱药结合，因此表现出与胆碱能神经兴奋相反的现象，即不出现M作用或N样作用。按照其对胆碱受体的选择性不同，可分为M-受体阻断药和N1-受体阻断药和N2-受体阻断药三类。因N1-受体阻断药主要用于重症高血症，在兽医临床上不用。

　　第一节 M-胆碱受体阻断药

　　阿托品 Atropinum

　　[来源与性状] 阿托品是从茄科植物颠茄(Atropa belladonna)、莨菪(Hyoscyamus niger)、曼陀罗(Datura stramonium)等植物中提取的生物碱，具有旋光性。莨菪碱为其左旋体，左旋体较右旋体作用强许多倍。阿托品为其消旋品。也可人工合成。为无色或白色结晶粉末，常用其硫酸盐，有风化性，遇光易变质，应密封避光保存。

　　[体内过程] 阿托品在肠道内易被吸收，也易透过血脑屏障，所以能很快分布于全身组织。本品在组织内大部分被阿托品酯酶水解失效，少量以原形随尿排出。各种动物体内阿托品酯酶分布不一样，家兔体内各组织中均有此酶分布，而豚鼠仅存在于肝组织中，人体内根本不存在此酶。

　　[作 用] 阿托品主要通过竞争M-胆碱受体而阻断乙酰胆碱或拟胆碱药的M样作用。其作用广泛而复杂，除对平滑肌器官、腺体和心血管系统作用外，对中枢神经系统也有作用。

　　1.对平滑肌的作用：阿托品可松弛内脏平滑肌，但这一作用与内脏平滑肌的功能状态有关，即治疗量的阿托品对正常的平滑肌影响较小。而当平滑肌过度收缩或痉挛时，其松弛作用就格外明显。一般来说，阿托品对胃肠道、输尿管和膀胱逼尿肌等作用较强，而对胆管、支气管平滑肌等作用较弱，对子宫一般无作用。

　　2.对腺体的作用：阿托品能抑制唾液腺、支气管腺、胃腺、肠腺等的分泌，但对胃酸的分泌影响不大，因胃酸受体液因素胃泌素的调节。对汗腺分泌的影响因动物而异，对汗腺分泌没有影响。

　　3.对眼的作用：无论是全身用药还是局部点眼，阿托品都能使虹膜括约肌松弛，瞳孔扩大，眼压升高，故青光眼患畜禁用。瞳孔扩大，可使晶状体变薄，折光度降低，出现调视麻痹。

　　4.对心血管系统的作用：本品在治疗剂量时对正常心血管系统无明显影响，大剂量时可能由于对血管平滑肌的直接松弛作用而使外周和内脏血管及小血管扩张，改善组织循环，增加回心血量和升高血压。

　　5.对中枢神经系统的作用：大量的阿托品被吸收后，对中枢神经系统有明显的兴奋作用。除兴奋迷走神经中枢、呼吸中枢外，也能兴奋大脑皮层运动区和感觉区，中毒剂量可强烈兴奋大脑和脊髓，动物表现兴奋不安、运动亢进和不协调，随之由兴奋转入抑制，以致昏迷，终因呼吸麻痹而死。多数拟胆碱药对阿托品的外周作用虽有一定的拮抗作用，但对其中枢作用则无效，毒扁豆碱可对抗阿托品的中枢兴奋作用。

　　[应 用]

　　1.在临床上可作为解痉药用于解除各种内脏平滑肌痉挛所致的疝痛。但本品对支气管平滑肌痉挛的作用不如肾上腺素迅速而强烈，对子宫一般无效。

　　2.因本品能抑制各种腺体的分泌，特别是对唾液腺和支气管腺体分泌的抑制作用尤为明显，故在临床上可作为麻醉前给药，防止因分泌过多所致的呼吸困难。

　　3.临床上可配合缩瞳药交替使用，防止虹膜粘连，治疗虹膜睫状体炎、周期性眼炎等。此外 ，还可用其0.5-1.0%溶液点眼，出现散瞳和调视麻痹作为眼底检查用药。

　　4.当有机磷杀虫药如敌百虫、敌敌畏等发生中毒时，由于胆碱酯酶被抑制而乙酰胆碱大量蓄积，出现强烈的M样作用和N样作用，特别是解除支气管平滑肌痉挛、抑制支气管腺体分泌、缓解胃肠道症状及其对心脏的抑制作用等效果明显，对挽救有机磷中毒患畜的生命具有重要意义。若配合胆碱酯酶的复活剂，效果更为理想。

　　5.大剂量的阿托品可使外周血管和内脏血管扩张及解除小血管痉挛，改善组织，增加回心血量和升高血压，故可用于中毒性休克。此外，还可用于洋地黄中毒，以解除迷走神经对心脏的抑制作用。

　　[不良反应] 大剂量用于消化道疾病时，可使肠蠕动减弱，分泌减少，而全部括约肌却收缩，故易致肠鼓气和肠便秘等，尤其是胃肠道过度充盈或饲料剧烈发酵时，可使胃肠过度扩张，甚至破裂。各种家畜对阿托品的敏感性不同，一般来说，肉食动物较草食动物敏感;由于禽兔各组织中都有阿托品酯酶存在，所以对阿托品耐受性很大。中毒的典型症状是口腔干燥、脉博呼吸次数增加、瞳孔散大、视觉模糊、兴奋不安、肌肉震颤，进而体温下降、昏迷、感觉和运动麻痹、呼吸浅表、括约肌松弛，最后因窒息而死。阿托品中毒的解救措施主要是对症治疗，如随时导尿，防止发生胃扩张，维护心脏机能等。当出现中枢神经症状时，可用毒扁豆碱解救。

　　东莨菪碱 Scopolaminum

　　本品为从茄科植物洋金花(北洋金花Datura innonia;南洋金花Datura metel)中提出的生物碱。

　　东莨菪碱的作用与阿托品相似，但作用强弱有所不同。其特点是：散瞳作用强但持续时间短，抑制腺体分泌的作用也较阿托品强，但心血管、支气管和胃肠平滑肌的松弛作用较弱。对中枢神经系统的作用则因动物种类和剂量不同而异，对狗给予小剂量通常表现为抑制作用，但个别情况下也能产生兴奋，大剂量可出现兴奋不安和运动失调;对马则可产生明显的兴奋作用，兴奋之后即可转为抑制。在临床上可配合氯丙嗪作为家畜手术时的麻醉药使用。

　　本品的临床应用、不良反应及应用注意，均与阿托品相同。

　　山莨菪碱 Anisodaminum

　　本品是我国首先从茄科植物唐古特莨菪(Anisodus tanguticus或Scopolia tangutica)中提取出的生物碱，称为654-1，其人工合成品为654-2，是天然山莨菪碱的消旋异构体。

　　山莨菪碱具有明显的外周抗胆碱作用，能解除平滑肌痉挛和对抗乙酰胆碱对心脏的抑制作用，作用强度与阿托品相似或稍弱。本品也能解除小血管痉挛，改善血液循环，但抑制唾液腺分泌的作用、散瞳作用均较阿托品弱。因其不易透过血脑屏障，故很少有中枢兴奋作用，毒性和副作用也较小。

　　本品的临床应用、不良反应及应用注意均与阿托品相同。

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　　制 剂

　　硫酸阿托品片 规格：0.3mg。内服量：禽0.1-0.25mg。

　　硫酸阿托品注射液 规格：1ml∶5mg;5ml∶25mg;50ml∶50mg。皮下注射量：马、牛15-30mg;猪、羊2-4mg;犬0.1-0.3mg。用于中毒性休克或解救有机磷酸酯中毒时，可肌肉或静脉注射，剂量也应适当增大。

　　氢溴酸东莨菪碱注射液 规格：1ml∶3mg;1ml∶5mg。皮下注射量：马、牛1-3mg;猪、羊0.2-0.5mg;犬0.1-0.3mg。

　　氢溴酸山莨菪碱注射液 规格：1ml∶5mg;1ml∶10mg;1ml∶20mg。其用量约为阿托品的5-10倍。

　　第二节 N2-胆碱受体阻断药

　　N2-胆碱受体阻断药又称为骨胳肌松弛药，简称肌松药。它可选择性地作用于骨胳肌的神经肌肉接头，阻断神经冲动从神经向肌肉的传导，从而使骨胳肌张力降低而表现为松弛，以便在较浅的麻醉下施实外科手术。根据该类药物的作用方式和特点分为两类。

　　一、去极化型肌松药

　　去极化型肌松药又称非竞争性肌松药，能选择性地与运动终板处N2-胆碱受体结合，使之发生去极化。但与乙酰胆碱所不同的是，这类药物引起的去极化作用持久，并随之使运动终板对乙酰胆碱的反应性降低，结果使肌肉松弛。抗胆碱酯酶药不仅不能对抗这类药物松弛肌肉的作用，反而还能使其加强;因此这类药物中毒时，不能用抗胆碱酯酶药物来解救。

　　琥珀胆碱 Succinylcholinum

　　[来源与性状] 本品又名司可林，为人工合成的肌松药，由琥珀酸和两分子胆碱组成。为白色结晶性粉末，遇光、碱易分解失效，应冷贮保存。

　　[作 用] 本品为去极化型肌松药，其松弛骨胳的作用具有一定的顺序性。首先是头部的眼肌、耳肌等小肌肉;继而是头部、颈部肌肉;再次为四肢和躯干肌肉;最后是膈肌。用药过量常因肌麻痹窒息而死。该药作用迅速，消失也快，所以持续时间短。原因是该药进入机体后易被血浆和肝脏中的假性胆碱酯酶迅速分解而失效。新斯的明等抗胆碱酯酶药，可以通过抑制胆碱酯酶的活性加强和延长琥珀胆碱的作用。

　　[应 用] 临床上主要用作麻醉前给药，以便在浅麻条件下就能施实手术。另外，也可作为化学性保定药或制成麻醉枪药用于野生动物的捕捉。在用以作麻醉前给药时，因该药易致膈肌麻痹引起窒息，所以用药时必须严格控制用量。如果发现动物呼吸抑制或停止时，应立即拉出舌头，用氯水刺激鼻腔，注射尼可刹米，输氧，并进行人工呼吸，对心脏衰弱者应立即注射安钠咖，严重者可注射肾上腺素。

　　二、非去极化型肌松药

　　非去极化型肌松药又称竞争型肌松药。这类药物能与乙酰胆碱竞争性地争夺运动终板上的N2-胆碱受体，但与N2-胆碱受体结合后，可阻断运动神经末梢释放的乙酰胆碱对运动终板所引起的去极化作用，结果使骨胳肌松弛，张力下降。新斯的明等抗胆碱酯酶药能拮抗这类药物的作用，因为新斯的明等能抑制胆碱酯酶的活性，使乙酰胆碱蓄积，结果使神经肌肉接头处的乙酰胆碱浓度升高，因而可削弱这类肌松药的竞争性作用。

　　筒箭毒碱 Tubocurarinum

　　筒箭毒碱是从南美洲植物箭毒(Curare)中提取的生物碱，为竞争性肌松药，可使骨胳肌松弛麻痹。其对骨胳肌的松弛作用有一定的顺序：首先是眼肌、耳肌、头部和颈部肌肉;然后为四肢和躯干肌肉;最后为呼吸肌，特别是膈肌。本品除能引起肌肉松弛外，还有阻断神经节和促进组胺释放的作用，故可出现血压暂时下降、心博减慢、支气管痉挛、唾液分泌增多等副作用。新斯的明等抗胆碱酯酶药可有效地拮抗之。

　　临床上可用于缓解破伤风等肌肉痉挛。由于本品内服不易被吸收(注射给药必须严格控制剂量)，加之来源有限，故现已少用。

　　制 剂

　　注射用氯化琥珀胆碱 每支含100mg。静脉或肌肉注射量：马0.1-0.15mg;牛0.016-0.02mg/kg;猪2mg/kg;犬0.06-0.15mg;临用前用注射水溶解。作为肌松性保定药时的肌肉注射量：公鹿11-16mg/kg;母鹿9-12mg/kg;公马鹿18-27mg;母马鹿16-19mg/kg。

　　氯化筒箭毒碱注射液 规格：1.5ml∶15mg。马静脉注射极量：35mg/500kg体重。马破伤风肌肉注射极量：112mg/500kg体重。犊牛、羔羊、猪静脉注射极量：0.075mg/kg。

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