2018执业药师《西药二》重要考点归纳:第十三章第七节
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第十三章 抗肿瘤药
第七节 放疗与化疗止吐药
考点一:放疗与化疗止吐药的作用机制及特点(2016年B型题,共3分)
1.止吐药按作用机制可分为三类:多巴胺受体阻断剂、5-HT3受体阻断剂和神经激肽-1(NK-1)受体阻断剂。
2.多巴胺受体阻断剂
其代表药是甲氧氯普胺,为多巴胺D2受体阻断剂,与糖皮质激素联用,可增加疗效并减轻毒副作用。但长期反复或大剂量使用因阻断多巴胺受体,使胆碱能受体相对亢进而发生神经中枢抑制或锥体外系反应,表现为肌震颤、发音困难、共济失调等。
3.5-HT3受体阻断剂
高选择性的5-HT3受体阻断剂渐成为目前临床上化疗止吐的主要用药。5-HT3受体阻断剂与糖皮质激素(地塞米松)联合应用,可显著提高预防急性呕吐的疗效。已经上市的5-HT3受体阻断剂主要有昂丹司琼、格雷司琼、托烷司琼等。由于该药具有高效选择性,所以没有锥体外系反应、神经抑制症状等不良反应。
4.神经激肽-1受体阻断剂
选择性NK-1受体阻断剂则能抑制P物质所致呕吐。随着对迟发性化疗所致恶心与呕吐的重视,P物质及NK-1成了开发止吐药的新靶点。阿瑞吡坦是目前唯一应用于临床的NK-1受体阻断剂。
考点二:放疗与化疗止吐药的用药监护(2015年X型题,2017年A型题,共2分)
(一)化疗药所致恶心与呕吐的分级
对轻度恶心与呕吐反应可口服多潘立酮、甲氧氯普胺进行处理,如效果不佳,可合并应用地塞米松或劳拉西泮作为补充。对严重呕吐或处理效果不佳者,可给予5-HT3受体阻断剂,包括昂丹司琼、 格雷司琼、雷莫司琼和托烷司琼;对化疗后的急性或延迟性恶心与呕吐发作者,也可给予神经激肽受体拮抗剂阿瑞吡坦,提高对恶心和呕吐的控制。为预防迟发症状,可口服地塞米松,可以单独使用,也可与甲氧氯普胺、苯海拉明联合应用。
(二)依据化疗药的致吐性选用止吐药
(1)重度致吐性化疗药所引起恶心呕吐的治疗,每天化疗前,联合应用5-HT3受体阻断剂、口服地塞米松和阿瑞吡坦,化疗后从第2日到第4日,口服地塞米松,以及第2日到第3日口服阿瑞吡坦。
(2)中度致吐性化疗药所引起恶心呕吐的治疗,每天化疗前,联合应用5-HT3受体阻断剂和口服地塞米松,化疗后从第2日到第3日口服地塞米松或应用5-HT3受体阻断剂。
(3)低度致吐性化疗药所引起恶心与呕吐的治疗,每日化疗前,应用5–HT3受体阻断剂或地塞米松口服,化疗后不需应用。
(4)微弱致吐性化疗药所引起恶心与呕吐可不需治疗,必须时每天于化疗前,应用 5-HT3受体阻断剂,化疗后不需应用。
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