2025年执业药师西药考点:吲哚美辛
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吲哚美辛
【分类】芳基乙酸类,抑制 COX-1 和 COX-2
【化学结构】
【结构特点】
1. 抗炎活性与乙酸基酸性强度成相关。
2.室温下空气中稳定,但对光敏感。
【适应证】
急、慢性风湿性关节炎、痛风性关节炎及癌性疼痛;也可用于滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等。
【典型不良反应】
应用治疗量的本品后约有35%~50%的患者发生不良反应,约有20%的患者不能耐受而被迫停药。其主要不良反应:
(1)胃肠道反应:恶心、呕吐、厌食、腹痛、腹泻,诱发和加重溃疡,甚至造成出血或穿孔;
(2)中枢神经系统反应:头痛、眩晕、困倦等发生率较高,偶有精神失常;
(3)造血系统反应:粒细胞减少、溶血或再生障碍性贫血、紫癜、骨髓抑制及血小板减少等,但罕见;
(4)皮肤及过敏反应:表现为瘙痒、荨麻疹、结节性红斑、血管性水肿、“阿司匹林”哮喘、呼吸困难、急性呼吸抑制、血压急剧下降等。
(5)局部点眼有刺激感,烧灼感,混悬液比油溶液刺激性小。
(6)肝脏毒性:引起黄疸、肝酶增高。
(7)肾毒性:与甲氨蝶呤合用可增加肾功能损害等。
【禁忌证】
(1)与阿司匹林不宜合用:因为阿司匹林能使消炎痛在胃肠道的吸收下降,血药浓度降低,作用减弱,同时又可增强其对消化道的刺激,可能引起出血,故两药应避免合用或慎用。胃溃疡病患者更应严禁合用。
(2)不宜与保泰松或强的松合用:因为消炎痛是非甾体镇痛药,实践证明它可增强保泰松与皮质激素的致溃疡作用,故一般不宜并用。
(3)活动性消化道溃疡、肾功能不全、对非甾体类抗炎药物过敏者、震颤麻痹、癫痫、精神病患者,孕妇、哺乳妇女及儿童。
【药物相互作用】
(1)本品与对乙酰氨基酚长期合用,可增加肾脏毒副作用。与其他非甾体消炎药合用时,消化道溃疡的发病率增高。
(2)与阿司匹林或其他水杨酸盐同时应用,不能增加疗效,而肠胃道副作用明显增多,并可增加出血倾向。
【注意事项】
(1)慎用:14岁以下儿童,尤其是早产儿;震颤麻痹,癫痫、帕金森症及精神病;心功能不全、高血压;血友病及其他出血性疾病;再生障碍性贫血、粒细胞减少等造血系统疾病。
(2)药物对检验值或诊断的影响:本药因对血小板聚集有抑制作用,可使出血时间延长,停药后此作用可持续1天。用药期间血尿素氮及血肌酐含量常增高。
(3)用药前后及用药时应当检查或监测:血象及肝、肾功能。长期用药者应定期进行眼科检查,本药能导致角膜沉着、视网膜改变(包括黄斑病变)。遇有视力模糊时应立即作眼科检查。
(4)影响药物的分布:竞争血浆蛋白结合部位改变组织分布量,药物口服后存在肠 - 肝循环。
(5)服用吲哚美辛可使粪便呈绿色。
【用法用量】
口服:开始时每次服25mg,1日2~3次,饭时或饭后立即服(可减少胃肠道不良反应)。治疗风湿性关节炎等,若未见不良反应,可逐渐增至每日125~150mg。
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