2008年国家执业助理医师药理学复习资料(四)

2008年临床执业助理医师基础科目一（药理学部分）

一、主要内容
（六）利尿药与脱水药
1．利尿药（1）呋塞米的作用、用途及不良反应（2）氢氯噻嗪的作用、用途及不良反应
2．脱水药：甘露醇的作用及用途
（七）抗过敏药：H1受体阻断药：马来酸氯苯那敏的作用及用途
（八）呼吸系统药：平喘药：（1）氨茶碱的作用、作用机制及用途（2）特布他林作用、机制及用途
（九）消化系统药：抗消化性溃疡药：（1）雷尼替丁的作用及用途（2）奥美拉唑的作用及用途
（十）子宫兴奋药
（1）缩宫素的作用、用途、不良反应及注意事项（2）麦角新碱的作用、用途、不良反应及注意事项
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二、内容讲解
（六）利尿药与脱水药
同学们应重点掌握：1．利尿药（1）呋塞米的作用、用途及不良反应（2）氢氯噻嗪的作用、用途及不良反应2．脱水药：甘露醇的作用及用途环球网校搜集整理www.edu24ol.com
1．利尿药
（1）呋塞米（又名呋喃苯胺酸、速尿）
1）作用：抑制髓袢升支粗段髓质部及皮质部对Cl-的主动重吸收和Na+的被动重吸收，使原尿中的Cl-、Na+浓度增高，而使髓质间液的NaCl浓度降低，从而分别影响了肾脏的稀释和浓缩功能，使大量等渗尿液排出体外，产生强大利尿作用。
2）用途
①各类严重水肿：包括心、肝、肾性水肿。也可用于急性肺水肿，对脑水肿合并左心衰尤佳。
②防治急性肾衰竭。
③加速毒物排泄：常配合静脉输液，可加速毒物、药物的排泄。
3）不良反应
①电解质紊乱：因过度利尿可出现低血钾、低血钠、低血镁及低氯性碱中毒。
②耳毒性：长期大剂量静脉给药，可出现眩晕、耳鸣、听力减退及暂时性耳聋，尤其肾功能减退者多见。禁止与氨基苷类及第一、二代头孢菌素类合用。
（2）氢氯噻嗪（又名双氢克尿噻）
1）作用
①利尿作用：抑制远曲小管近端对Cl-的主动重吸收和Na+的被动重吸收，影响肾脏的稀释功能，产生中等强度的利尿作用。
②抗利尿作用：对尿崩症病人，可抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量增加，提高了远曲小管对水的通透性；同时因利尿使Na+、Cl-排出增加，降低了血浆渗透压，使渴感减轻，饮水量减少，最终均使尿量减少。
③降压作用：早期降压作用与排钠利尿减少血容量有关；持续用药出现的降压作用与下列因素有关：一是排钠使小动脉壁细胞内的Na+浓度降低，Na+-Ca2+交换减少，Ca2+浓度降低，血管扩张；二是药物降低了血管平滑肌对去甲肾上腺素等缩血管物质的反应性；三是诱导动脉壁产生扩血管物质。
2）用途
①各类水肿：以心性及肾性水肿较好。
②高血压：单用于轻度患者；与其他降压药合用于中、重度高血压。
③尿崩症：常用于肾性尿崩症；也可辅助治疗垂体尿崩症。
3）不良反应
①电解质紊乱：同强效类，但较轻，与强心苷类合用时应注意补钾。
②代谢变化：长期用药可出现高血脂及高血糖，使尿酸增加可诱发痛风。
2．脱水药：甘露醇
（1）作用

①脱水作用：静脉注射本药的高渗溶液(20%)后，因在体内不被代谢，也不易从毛细血管透出进入组织，故能迅速提高血浆渗透压，使组织脱水。环球网校搜集整理www.edu24ol.com
②利尿作用：
一是通过扩张血容量，增加肾血流量和肾小球滤过率；
二是因本药在肾小管中不被重吸收，并阻止水分的吸收，产生较弱的利尿作用；
三是可扩张肾血管，增加肾髓质血流量。
（2）用途：可用于脑水肿、青光眼及预防急性肾衰竭。
例题：与呋塞米合用可加重耳毒性的药物是：
A．螺内酯      B．氨苯蝶啶      C．青霉素G     D．庆大霉素     E．头孢他啶
答案：D
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（七）抗过敏药
同学们应重点掌握：1。H1受体阻断药：马来酸氯苯那敏的作用及用途

1．H1受体阻断药：马来酸氯苯那敏（又名扑尔敏）
（1）作用
①抗过敏作用：能竞争性地与组胺Hl受体结合，从而对抗组胺激动H1受体时的效应，包括毛细血管扩张、通透性增强、胃肠及支气管平滑肌收缩。
②中枢抑制作用：大多数H1受体阻断药均有程度不等的中枢抑制作用，表现为用药后出现镇静、嗜睡等，但本药此作用较弱。
③其他作用：本药尚有抗胆碱作用，与其副作用有关。但无抗晕、止吐的作用。
（2）用途：常用于治疗变态反应性疾病，对荨麻疹、花粉病、血管神经性水肿、过敏性鼻炎等皮肤粘膜症状疗效较好；对昆虫叮咬、药疹、接触性皮炎等引起的皮肤瘙痒也有疗效；对过敏性支气管哮喘疗效较差；对过敏性休克无效。
例题：阻断Hl受体而发挥抗过敏作用的药物是：
A．麻黄碱        B．葡萄糖酸钙        C．肾上腺素        D．沙丁胺醇       E．扑尔敏
答案：E
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（八）呼吸系统药
同学们应重点掌握：1．平喘药环球网校搜集整理www.edu24ol.com
（1）氨茶碱的作用、作用机制及用途（2）特布他林的作用、作用机制及用途
1．平喘药：氨茶碱
（1）作用及作用机制
①扩张支气管：对支气管平滑肌有明显松弛作用。其作用机制包括：
A．抑制磷酸二酯酶，使环磷酸腺苷降解减少，细胞内cAMP含量升高，导致支气管平滑肌松弛；
B．阻断腺苷受体：因腺苷可导致支气管痉挛，药物阻断腺苷受体后，可解除支气管痉挛；
C．促进儿茶酚胺释放：用药后可刺激肾上腺髓质释放肾上腺素，使痉挛的支气管松弛。
②兴奋心脏：能增强心肌收缩力，增加心排出量。
③利尿：通过增加肾血流量和肾小球滤过量，抑制肾小管对水、钠的重吸收而发挥利尿作用。
（2）用途
①支气管哮喘：口服用于慢性支气管哮喘的防治，因口服制剂半衰期短，有效血药浓度维时不长，故现多以其缓释剂或控释剂代替。静脉给药可用于重症哮喘或哮喘持续状态。
②急性心功能不全及心源性哮喘：可用但不作首选。
2．特布他林（又名博利康尼）：为肾上腺素β受体激动药。
（1）作用机制
①激动支气管平滑肌细胞膜上β2受体：激活腺苷酸环化酶，使细胞内cAMP含量增加，支气管平滑肌松弛。
②激动肺组织肥大细胞膜上的β2受体：抑制组胺及白三烯等过敏反应介质的释放，降低血管通透性，增强纤毛运动而发挥平喘作用。
（2）用途：用于支气管哮喘及喘息性支气管炎，对控制哮喘急性发作效果突出。用药方便，既可口服，也可吸入给药，同时该药还是同类药中惟一能做皮下注射的药物。

例题（单选）：特布他林的平喘作用机制是：
A．激动β1受体    B．激动β2受体    C．阻断M受体   D．抑制过敏递质释放   E．抑制磷酸二酯酶
答案：B
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（九）消化系统药
同学们应重点掌握：1．抗消化性溃疡药（1）雷尼替丁的作用及用途（2）奥美拉唑的作用及用途

1．抗消化性溃疡药
（1）雷尼替丁（又名甲硝呋胍）：为第二代H2受体阻断药。
①作用：能选择性阻断组胺H2受体，抑制组胺所致的胃酸分泌，对五肽胃泌素、M胆碱受体激动药以及进食后引起的胃酸分泌也有抑制作用，能降低胃酸和胃酶的活性。
②用途：主要用于消化性溃疡的治疗，对十二指肠溃疡的疗效优于胃溃疡，用药后能明显减轻病人的疼痛及服用抗酸药的量。也可用于反流性食管炎、急性胃炎引起的胃出血等。环球网校搜集整理www.edu24ol.com
（2）奥美拉唑（又名洛赛克）：为一类全新的抗消化性溃疡药。
1）作用
①抑制胃酸分泌：能选择性地与胃壁细胞上的H+-K+-ATP酶（质子泵）上的巯基结合，从而抑制其功能，使壁细胞分泌H+减少，致基础胃酸及其他促胃酸分泌因素激发的胃酸分泌明显降低，是目前抑制胃酸分泌药中作用最强的。
②促进溃疡面愈合：由于胃内酸度降低，反射性引起胃窦G细胞分泌促胃液素，后者的泌酸作用已被阻断，而增加胃肠粘膜血流量及促进胃肠粘膜生长的作用尚保留，从而能促进溃疡面愈合。
③抗幽门螺杆菌：与药物抑制胃酸分泌、提高胃液pH值以及与不利于幽门螺杆菌生长有直接关系；与抗生素合用可明显提高疗效。
2）用途：适用于胃及十二指肠溃疡、反流性食管炎、上消化道出血等。用药后能迅速缓解症状，且溃疡愈合率高，复发率较低。
例题（单选）：通过阻断H2受体治疗消化性溃疡的药物是：
A 苯海拉明     B 碳酸钙        C 雷尼替丁      D 异丙阿托品         E 渥米哌唑
答案：C
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（十）子宫兴奋药
同学们应重点掌握：常用药物（1）缩宫素的作用、用途、不良反应及用药注意事项
（2）麦角新碱的作用、用途、不良反应及用药注意事项

1．缩宫素（又名催产素）
（1）作用：缩宫素主要作用于缩宫素受体，直接兴奋子宫平滑肌，其特点为：
①对子宫体兴奋作用强，加强其收缩；对子宫颈呈松弛作用。
②作用强度受剂量影响，小剂量缩宫素（2~5U）能增强子宫平滑肌的节奏性收缩；大剂量（5~10U）引起子宫平滑肌强直性收缩。
③对子宫作用的敏感性受女性激素的影响，雌激素增强子宫平滑肌对缩宫素的敏感性，孕激素则降低其敏感性。妊娠中、后期雌激素水平逐渐增高，此时药物对子宫平滑肌的作用也相应增强。
（2）用途
①催产和引产：对宫口已开全、且胎位及产道正常而宫缩无力者，用小剂量缩宫素催产，可增强子宫的节律性收缩，以促进分娩；对死胎、过期妊娠、妊娠合并严重疾病（如心脏病、妊娠中毒症、肺结核等）需提前中止妊娠者，用药后可诱发宫缩，发挥引产作用。环球网校搜集整理www.edu24ol.com
②产后出血：可用大剂量（5~10U）作皮下或肌肉注射，使子宫产生强直性收缩，从而压迫肌内血管而止血。因其作用短暂，需用麦角新碱维持。
（3）不良反应及用药注意事项：过量应用缩宫素可使子宫出现强直性收缩，引起胎儿宫内窒息，甚至出现子宫破裂。故作催产、引产时应注意：

①严格掌握剂量及滴速：根据宫缩和胎心情况及时调整滴速，以免产生子宫强直性收缩。
②严格掌握禁忌证：凡产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘、多胎妊娠、三次以上妊娠的经产妇及有剖宫产史者均属禁忌。
2．麦角新碱
（1）兴奋子宫作用：能选择性兴奋子宫平滑肌、使其收缩，与缩宫素比较，具有以下特点：
①作用强大、迅速而持久，剂量稍大即引起子宫强直性收缩。
②对宫体和宫颈的作用无选择性。
③对子宫的敏感性与其功能状态有关：对妊娠子宫比未孕子宫敏感，临产时和新产后子宫最敏感。
（2）用途：①子宫出血：如产后、刮宫术后的出血及月经过多。
②产后子宫复原：用药后可促进子宫收缩，加速子宫复原，避免子宫出血及宫内感染。
（3）不良反应及用药注意事项：注射给药后可导致恶心、呕吐、面色苍白、血压升高等，故对妊娠高血压患者产后应用须慎重。偶见过敏反应。环球网校搜集整理www.edu24ol.com
例题（单选）：催产、引产时缩宫素的用法是小剂量：
A．皮内注射    B．肌内注射    C．皮下注射    D．静脉注射     E．静脉滴注
答案：E
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作业：
1．急性肾功能衰竭少尿期宜静注
A．甘露醇
B．山梨醇
C．呋塞米   
D．氢氯噻嗪
E．螺内酯
答案：C
2．使用呋塞米一般不引起
A．高钙血症   
B．高尿酸血症
C．高氮质血症   
D．低钾血症
E．低钠血症
答案：A
3．关于呋喃苯胺酸的论述，哪―项是错误的：
A 排钠效价比氢氯噻嗪高     B 促进前列腺素释放          C 可能引起低氯性碱血症   
D 增加肾血流量             E 反复给药不易引起蓄积中毒
答案：A
4．噻嗪类利尿药的作用部位是：
A 髓袢升支粗段皮质部            B 髓袢升支粗段髓质部          C 髓袢降支粗段皮质部
D 髓袢降支粗段髓质部            E 髓袢升支粗段全段
答案：A
5．哪种利尿药不宜与卡那霉素合用环球网校搜集整理www.edu24ol.com：
A 氨苯螺旋           B 螺内酯           C 呋喃苯胺酸             D 氢氯噻嗪          E 环戊氯噻嗪
答案：C
6．能抑制磷酸二酯酶，减少cAMP的破坏而使cAMP增多的约物是：
A 异丙肾上腺素         B 二丙酸氯地米松           C 舒喘宁          D 异丙阿托品         E 氨茶碱
答案：E
7．心源性呼喘选用：
A 舒喘宁         B 异丙肾上腺素        C 异丙阿托品           D 氨茶碱          E 色甘酸钠
答案：D

8．对雷尼替丁，哪一项是错误的：
A 可用于治疗皮肤粘膜过敏症               B 是H2 受体阻断药           C 可用于治疗胃和十二指肠溃疡
D 对反流性胃炎也有效                     E 反流性食管炎
答案：A
注：它是竞争性拮抗H2受体，抑制组胺引起的胃酸分泌，用于十二指肠溃疡、胃溃疡、胃肠吻合口溃疡、反流性食管炎等治疗。
9．奥美拉唑抑制胃酸分泌的机制环球网校搜集整理www.edu24ol.com是
A 阻断H2 受体                B 抑制胃壁细胞H+ 泵的功能             C 阻断M受体
D 阻断胃泌素受体              E 直接抑制胃酸分泌
答案：B
10抗酸药物治疗胃溃疡的基本原理是：
A 抑制酶的活性             B 干扰细胞的物质代谢                C 改变细胞周围的理化性质 
D 促进胃粘膜上皮细胞再生                  E 以上均是
答案：C
11．缩宫素兴奋子宫平滑肌的作用机理是
A 增加子宫平滑肌内Ca2+水平           B 阻断子宫肌细胞膜上的β受体
C 直接兴奋子宫平滑肌                 D 促进子宫平滑肌细胞膜上的Ca2+内流
E 作用于子宫平滑肌细胞膜上的缩宫素受体
答案：E
12．伴有糖尿病的水肿病人，不宜选用哪一种利尿药：
A 氢氯噻嗪          B 氨苯蝶啶         C 呋喃苯胺酸          D 乙酰唑胺          E 螺内酯
答案：A
13．麦角制剂禁用催产和引产的原因是：
A 抑制胎儿呼吸             B 妊娠子宫对药物敏感性不高                 C 作用时间短暂
D 对子宫体和子宫颈均有强大的兴奋作用          E 容易引起神经系统病变
答案：D
14．H1受体阻断药对哪种病最有效环球网校搜集整理www.edu24ol.com
A 支气管哮喘     B 皮肤粘膜过敏症状     C 血清病高热     D 过敏性休克     E 过敏性紫癜
答案：B
15．哮喘病因末明者宜选用何药平喘：
A．吗啡   
B．氨茶碱
C．异丙肾上腺素
D．呋塞米
E．毒毛花甙K
答案：B