2010临床执业医师药理学辅导：人工合成抗菌药

　　人工合成抗菌药

　　(1)环丙沙星

　　1)抗菌作用：为广谱抗菌药物，是第三代喹诺酮类药中作用最强的药物。对多数G十和G-菌都有良好抗菌活性;对结核分枝杆菌较敏感，对第三代头孢菌素及氨基糖苷类药耐药的细菌仍然有效。

　　2)用途：伤寒、急慢性骨髓炎、化脓性关节炎可作为首选，也用于敏感细菌所致的呼吸道、胃肠道、泌尿生殖道、骨、关节及皮肤软组织感染及淋病。

　　(2)磺胺类

　　1)抗菌作用：最早用于临床的广谱抗菌药物。对大多数G十和G-细菌均有良好抗菌作用。在G+细菌中具有高度敏感性的是溶血性链球菌和肺炎球菌;G-细菌中脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、鼠疫耶氏菌、大肠埃希菌、伤寒沙门菌、变形杆菌等较敏感。

　　2)作用机制：药物通过抑制二氢叶酸合成酶发挥抗菌作用。

　　由上述作用机制提示使用磺胺类药时应注意：

　　①首剂加倍，因PABA与二氢叶酸合成酶的亲和力远大于磺胺类药。

　　②局部用药时先清创排脓，因脓液中含大量PABA。

　　③对人体毒性小，因人体能直接利用外源性叶酸。

　　3)用途：全身用药时常与抗菌增效剂甲氧苄啶(TMP)合用，既可增强磺胺类药的抗菌作用，又可延缓细菌耐药性的产生。

　　①磺胺嘧啶(SD)：易进入血脑屏障，在脑组织中含量较高，是预防和治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药;也可用于敏感细菌所致的肺部及泌尿道感染。 .

　　②磺胺甲嗯唑(SMZ)：适用于敏感细菌所致的呼吸道、消化道、泌尿道感染，也可作为流行性脑脊髓膜炎的预防用药。

　　③柳氮磺吡啶(SASP)：用于溃疡性结肠炎以及肠道手术前的准各。

　　4)不良反应

　　①泌尿道损害：引起尿痛、结晶尿、管型尿、血尿、尿闭等，以SD常见，大量使用SMZ也易发生。老年人、肾功能不良者慎用。

　　②过敏反应：常见为药热、皮疹，严重者引起多行性红斑、剥脱性皮炎。对本类药过敏者禁用。

　　③造血系统反应：长期用药可抑制骨髓造血系统，引起粒细胞、血小板减少甚至再生障碍性贫血，先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏者，可发生急性溶血性贫血。

　　例题(单选)：磺胺类药抗菌作用机制是：

　　A.抑制细菌细胞壁合成B.抑制菌体蛋白质合成C.影响胞浆膜通透性D.抑制核酸代谢 E.抑制细菌二氢叶酸代谢

　　答案：E

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