2014年临床助理医师药理学考试复习讲义(十六)
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第十六单元 抗心律失常药
抗心律失常药的分类
Ⅰ类 钠通道阻滞药
ⅠA类 适度阻滞钠通道,如奎尼丁、普鲁卡因胺和丙吡胺等。
ⅠB类 轻度阻滞钠通道,如利多卡因、苯妥英钠、美西律、妥卡尼等。
ⅠC类 明显阻滞钠通道,如氟卡尼、普罗帕酮。
Ⅱ类 β肾上腺素受体阻断药如普奈洛尔。
Ⅲ类 选择性延长复极的药物,如胺碘酮。
Ⅳ类 钙拮抗药,如维拉帕米。
利多卡因
1.药理作用
利多卡因抑制Na+内流,促进K+外流,仅对希-普系统有作用。
(1)降低自律性
治疗浓度能降低普肯耶纤维自律性。
(2)传导速度
治疗浓度对传导速度没有影响,但当血K+升高而血液偏酸时利多卡因能减慢传导。当血K+降低或心肌部分除极时,利多卡因可因促K+外流使普肯耶纤维超极化(静息电位下移)而加速传导速度。高浓度利多卡因可明显抑制0相上升速率而减慢传导。
(3)缩短不应期
可缩短普肯耶纤维及心室肌的APD、ERP,但以APD缩短更为明显,故相对延长ERP。
2.临床应用
主要治疗各种室性心律失常,如心脏手术、心导管术、急性心肌梗死或强心苷中毒所致室性心动过速或心室纤颤。
普奈洛尔
1.药理作用
(1)降低自律性
普奈洛尔可降低窦房结、心房传导纤维及普肯耶纤维的自律性。
(2)传导速度
普奈洛尔在阻断自受体时的浓度下,并不影响传导速度。随着剂量增大,则有膜稳定作用,此时药物能明显减慢房室结及普肯耶纤维的传导速度。
(3)不应期
治疗浓度可使普肯耶纤维的APD及ERP缩短,高浓度则可延长之。对房室结ERP证则有明显延长作用。
2.临床作用
(1)室上性心律失常
包括窦性心动过速、心房颤动、扑动及阵发性室上性心动过速,常与强心苷合用来控制心室率。
(2)室性心律失常
对由运动和情绪激动、甲状腺功能亢进和嗜铬细胞瘤等所诱发的室性心律失常有效。
胺碘酮(5)
1.药理作用
胺碘酮延长APD和ERP,阻滞Na+、Ca+及K+通道,并有一定α和β受体阻断作用。
(1)自律性
降低窦房结和普肯耶纤维的自律性。与药物阻滞Na+、Ca+通道及β受体阻断有关。
(2)传导速度
减慢普肯耶纤维和房室结传导速度。也与其阻滞Na+、Ca+通道有关。
(3)不应期
可使心房肌、心室肌和普肯耶纤维的APD、ERP明显延长,与其阻滞K+通道及Na+通道有关。
2.临床应用
用于各种室上性和室性心律失常,如用于消除房颤及维持窦性节律,治疗阵发性室上性心动过速,亦可静脉给药用于严重室性心动过速及心室颤动治疗。也可口服给药用于室性心动过速和心室颤动的预防。
维拉帕米的临床应用(4)
可用于房室结折返引起的阵发性室上性心动过速的治疗。对房颤或房扑患者可减少心室率。一般不与β受体阻断药合用。
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