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2015临床助理医师考试药理学第十一单元

更新时间:2015-02-12 10:18:41 来源:|0 浏览0收藏0

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  第十一单元 抗帕金森药

  左旋多巴

  1.体内过程

  左旋多巴口服后可由小肠吸收,血药浓度达峰值时间为0.5~2小时,血浆t1/2为1~3小时。口服吸收经门静脉入肝脏后,即有大部分药物被脱羧,转变为多巴胺;还有一部分在肠、心、肾中被脱羧生成多巴胺。外周多巴胺不易进入脑内,因而进入中枢的左旋多巴尚不足用量的1%。而外周形成的大量多巴胺是造成左旋多巴不良反应的原因。进入脑内的左旋多巴,在中枢多巴脱羧酶作用下,可转化为多巴胺。

  2.药理作用及临床应用

  (1)抗帕金森病

  左旋多巴进入脑内后转化为多巴胺,可补充脑内多巴胺含量不足,发挥抗帕金森病作用。经本品治疗后,约75%的患者可获较好疗效。其作用特点为:

  ①对轻症及年轻患者疗效较好,而重症及年老患者疗效较差。

  ②对肌肉僵直及运动困难疗效较好,而对肌肉震颤疗效较差。

  ③作用较慢,用药2~3周出现疗效,1~6月才获最大疗效。

  ④作用较持久。

  ⑤对其他原因引起的帕金森综合征也有效,但对吩噻嗪类等抗精神病药所引起者则无效。

  (2)治疗肝昏迷

  左旋多巴能在脑内转化为去甲肾上腺素,使正常神经活动得以恢复,患者可从昏迷状态下苏醒。仅作短时治疗。

  卡比多巴的药理作用及临床应用

  卡比多巴为α-甲基多巴肼的左旋体,具有较强的抑制L-芳香氨基酸脱羧酶的活性。本品不易进入脑内,故与左旋多巴合用时,仅能抑制外周多巴脱羧酶,可减少左旋多巴外周脱羧为多巴胺,使进入脑内的左旋多巴浓度明显升高,同时也使其不良反应明显减少。本品单独应用时并无治疗意义。常将卡比多巴与左旋多巴按1:10剂量合用,可使左旋多巴的有效剂量减少75%。

  苯海索的药理作用及临床应用

  苯海索又称安坦,可阻断中枢胆碱受体,减少纹状体中乙酰胆碱的作用。其外周抗胆碱作用为阿托品的1/10~1/2。抗震颤疗效较好,但改善僵直及动作迟缓较差,对某些继发性症状如过度流涎有改善作用。

 

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