2015临床助理医师考试药理学第二十九单元

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　　第二十九单元 β--内酰胺类抗生素

　　β--内酰胺类抗生素――青霉素类

　　1.青霉素G的抗菌作用、临床应用及不良反应

　　(1)青霉素G(卡青霉素)的抗菌作用

　　青霉素是从青霉菌培养液中提得的抗生素，其中以青霉素G为最优，是目前治疗敏感菌(如多数革兰阳性球菌及杆菌、革兰阴性球菌如脑膜炎球菌、淋球菌，梅毒螺旋体等)所致的各种感染的首选药。

　　(2)临床应用

　　①用于治疗溶血性链球菌引起的扁桃体炎、猩红热、敏感葡萄球菌感染、气性坏疽、梅毒、鼠咬热，草绿色链球菌引起的心内膜炎等。

　　②还可治疗放线菌病、钩端螺旋体病、回归热等;它是预防感染性心内膜炎发生的首选药。

　　③肺炎球菌所致的大叶性肺炎、中耳炎和脑膜炎球菌引起的脑膜炎，与抗毒素合用治疗破伤风、白喉。

　　(3)不良反应

　　常见过敏反应，如药疹、血清病型反应等，严重者为过敏性休克。为防止过敏反应，用前应详细底部用药史、药物过敏史，并进行皮肤过敏试验。一量发生过敏性休克，立即注射肾上腺素抢救。此外，肌注可产生局部疼痛，青霉素G钾盐或钠盐大量静脉注射易引起高钾血症或高钠血症，鞘内注射可引起脑膜或神经刺激症状。

　　2.氨卡西林

　　为广谱青霉素，对革兰阴性菌有较强的作用，对肠球菌的作用优于青霉素。对青霉素敏感的金葡菌等的效力不如青霉素。主要用于伤寒、副伤寒和革兰阴性杆菌败血症，肺部、尿路及胆道感染等。严重者应合用氨基甘类抗生素。

　　3.阿莫西林

　　抗菌谱与抗菌活性与氨卡西林相似，但对肺炎球菌和变形杆菌的杀菌作用较氨卡西林强。用于治疗下呼吸道感染(尤其是肺炎球菌引起的)效果超过氨卡西林。

　　第一代头胞菌素的特点及临床应用

　　第一代中常用的有头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定等。

　　1.特点

　　(1)对革兰阳性菌作用较第二、三代强，对革兰阴性菌的作用较差。

　　(2)对青霉素酶稳定，但仍可被革兰阴性菌的β-内酰胺酶所破坏。

　　(3)对肾脏有一定毒性。

　　2.临床应用

　　主要用于耐药金葡菌感染。头孢唑啉肌内注射后血药浓度在第一代中最高，故更为广泛使用。口服主要用于轻、中度呼吸道和尿路感染。

　　第二代头胞菌素的特点及临床应用

　　第二代中常用的有头孢孟多、头孢呋辛、头孢克洛等。

　　1.特点

　　(1)对革兰阳性菌作用较第一代略差，对多数革兰阴性菌作用明显增强，部分对厌氧菌有高效，对绿脓杆菌无效。

　　(2)对多种β-内酰胺酶比较稳定。

　　(3)对肾脏的毒性较第一代有所降低。

　　2.临床应用

　　用于治疗大肠杆菌、克雷伯菌、肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌等所致的肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染和其他组织器官感染。应用较多的是头孢孟多、头孢呋辛。

　　第三代头胞菌素的特点及临床应用(4)

　　第三代中常用的有头孢他啶、头孢哌酮、头孢噻肟、头孢曲松等。

　　1.特点

　　(1)对革兰阳性菌不如第一、二代，对革兰阴性菌有较强的作用(包括肠杆菌属、绿脓杆菌、厌氧菌如脆弱类杆菌等)。

　　(2)作用时间长、体内分布广、组织穿透力强。

　　(3)对多种β-内酰胺酶有较高稳定性。

　　(4)对肾脏基本无毒。

　　2.临床应用

　　治疗尿路感染及危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎等感染，均可获满意效果。其中，头孢他定是最强的抗绿脓杆菌药的成人脑膜炎需选用第三代头孢菌素。也能有效控制严重的铜绿假单胞菌感染。

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