2019执业药师《药学专业知识一》每日一练(8月14日)

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2019执业药师《药学专业知识一》每日一练(8月14日)

1、磺胺甲噁唑和甲氧苄啶的作用机制为

A、两者都作用于二氢叶酸合成酶

B、两者都作用于二氢叶酸还原酶

C、前者作用于二氢叶酸合成酶，后者作用于二氢叶酸还原酶

D、前者作用于二氢叶酸还原酶，后者作用于二氢叶酸合成酶

E、两者都干扰细菌对叶酸的摄取

2、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述错误的是

A、吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团

B、3位羧基和4位羰基为抗菌活性不可缺少的部分

C、8位与1位以氧烷基成环，使活性下降

D、6位引入氟原子可使抗菌活性增大

E、3位羧基易与金属离子螯合，降低药物的抗菌活性

下一页为答案部分

1、

正确答案：C

参考解析：本题考查磺胺类药物的作用机制。磺胺甲噁唑作用于二氢叶酸合成酶，甲氧苄啶作用于二氢叶酸还原酶，故选C。

2、

正确答案：C

参考解析：本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识。

(1)喹诺酮类抗菌药是一类具有1，4-二氢-4-氧代喹啉(或氮杂喹啉)-3-羧酸结构的化合物。作用靶点是DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ，结构中吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团;喹诺酮类抗菌药分子中关键药效团是3位羧基和4位羰基，该药效团与DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合起至关重要的作用。3位羧基可与葡萄糖醛酸结合(主要代谢途径)，该药效团极易和金属离子螯合，降低药物的抗菌活性，使体内金属离子流失，引起妇女、老人和儿童缺钙、贫血、缺锌等副作用。

(2)诺氟沙星：第一个在喹诺酮分子引入氟原子的药物，6位引入的氟原子，增加喹诺酮药物与靶酶DNA聚合酶作用和增加进入细菌细胞的通透性，使抗菌活性增加;7位哌嗪基的碱性，使整个分子碱性和水溶性增加，抗菌活性增加。

(3)诺氟沙星分子中1位乙基被环丙基取代得到环丙沙星，在1位的取代基对抗菌活性影响较大，乙基或氟乙基等取代时活性较强，1位为环丙基时，可明显改善该类药物的药动学性质。

(4)将喹诺酮1位和8位成环得左氧氟沙星，抗菌活性增加，左氧氟沙星含手性碳原子，药用为左旋体，这源于其对DNA螺旋酶的抑制作用和抗菌作用大于右旋异构体。

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