2019执业药师《药学专业知识一》每日一练(8月23日)

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2019执业药师《药学专业知识一》每日一练(8月23日)

（1）

A、胺碘酮

B、奎尼丁

C、硝苯地平

D、异丙肾上腺素

E、普萘洛尔

1、属于钠通道阻滞剂的是

2、属于钙通道阻滞剂的是

3、属于钾通道阻滞剂的是

4、属于β受体拮抗剂的是

（2）

A、阿托品

B、山莨菪碱

C、东莨菪碱

D、后马托品

E、丁溴东茛菪碱

1、分子6位有羟基，极性大，中枢作用弱的是

2、分子中含季铵结构，难以进入中枢的药物是

3、分子中含氧桥，中枢作用最强的药物是

下一页为答案部分

（1）

正确答案：BCAE

参考解析：本题考查抗心律失常药的分类。

1、钠通道阻滞剂

根据对钠离子通道阻滞程度的不同，分IA(适度)、IB(轻度)、IC(重度)三类。

IA类：适度阻滞钠离子通道。代表药物奎尼丁(抗疟药物奎宁的立体异构体)。

IB类：轻度阻滞钠离子通道。代表药物美西律(以醚键代替利多卡因的酰胺键，稳定性更好。用药时需经常测定尿pH值，血药浓度监测(TDM))。

IC类：强大阻滞钠离子通道。代表药物普罗帕酮(R、S两个旋光异构体，其药效和药动学存在显著差异。两者均有钠通道阻滞作用，在阻断β受体方面，S-型异构体活性是R-型的100倍)。

2、钾通道阻滞剂

代表药：胺碘酮(主要代谢物N-脱乙基胺碘酮，结构中含碘原子，进一步代谢较困难，易积蓄，长期用药导致心律失常。结构与甲状腺素类似，含碘，可影响甲状腺素代谢)。

3、β受体拮抗剂

普萘洛尔(属芳氧丙醇胺类，芳环为萘核。S-异构体具强效β受体阻断作用，R-异构体作用弱。外消旋体的毒性大。但临床上仍应用其外消旋体。主要在肝脏代谢，肝损害患者慎用)、美托洛尔(倍他洛克，酒石酸盐)、倍他洛尔(盐酸盐)、比索洛尔(高选择性的β1受体拮抗剂)、索他洛尔(甲磺胺心定，强效非选择性β受体拮抗剂)、拉贝洛尔(具有α1、β1和β2拮抗活性的药物。4个立体异构体。R,R构型为地来洛尔)、地来洛尔。

（2）

正确答案：BEC

参考解析：①山莨菪碱：山莨菪醇与托品酸结合的酯，天然品具左旋性称654 -1，合成品为外消旋体称654-2，合成品的副作用略大。山莨菪碱与莨菪碱的结构区别在于醇部分为山莨菪醇，6位多了一个β-取向的羟基，极性增强，难以透过血-脑屏障，中枢作用很弱。

②丁溴东莨菪碱

【结构】东莨菪碱季铵化。

【作用】季铵离子，难以进入中枢，系外周抗胆碱药。

③东莨菪碱：东莨菪碱的醇部分(东莨菪醇)在6，7位比阿托品多一个β-取向的氧桥基团，脂溶性增强，易进入中枢神经系统，是莨菪生物碱中中枢作用最强的。左旋东莨菪碱活性大，遇稀碱易发生消旋化。

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