执业药师考试辅导:唑类抗真菌药(1)
更新时间:2010-07-23 09:31:18
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执业药师考试辅导:唑类抗真菌药(1)
咪唑类(imidizoles):克霉唑、咪康唑、益康唑、酮康唑、布康唑和硫康唑等,主要作为局部用药,酮康唑为第一个可口服的抗真菌药,但存在许多缺点。
三唑类(triazales):在咪唑环引入一个氮原子,即为三唑类,如氟康唑和伊曲康唑,可口服治疗全身真菌病。
均为广谱抗真菌药,对深部和浅部真菌均有效,对念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织胞浆菌属、孢子丝菌属、新型隐球菌均有抗菌活性,但对毛霉菌无效。
机制:选择性抑制真菌细胞色素P450依赖性的14-α脱甲基酶,使14-α甲基固醇蓄积,细胞麦角固醇不能合成,细胞膜通透性改变,引起细胞内重要物质丢失,导致真菌死亡。
三唑类对真菌的细胞色素P450更具有特异结合力,对固醇合成的影响较咪唑类小。
本类药物在肝内代谢,主要经胆汁排出。
主要不良反应:贫血、胃肠道反应、皮疹等。
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