执业药师考试复习资料：多烯脂肪酸类
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执业药师考试复习资料：多烯脂肪酸类 $lesson$
多烯脂肪酸类
多烯脂肪酸,又称多不饱和脂肪酸(PUFAs)。
根据不饱和键在脂肪酸链中开始出现位置的不同，分为：n-3(或ω-3)型、n-6(ω-6)型。
(一)n-3型多烯脂肪酸
n-3多烯脂肪酸有：二十碳五烯酸(EPA)、二十二碳六烯酸(DHA)、α-亚麻酸(α-LNA)。
主要来自海洋生物的油脂，个别陆地生物油脂中含有微量α-LNA。
二十碳五烯酸和二十二碳六烯酸
【药理作用与机制】
1.调血脂作用
二十碳五烯酸(EPA)、二十二碳六烯酸(DHA)能明显降低TG、VLDL-TG，升高HDL-C，apo A Ⅰ/apo A Ⅱ比值明显加大。
LDL-C、apo B一般无改变，甚至轻度升高。可能与制剂中EPA和DHA的比例不同有关。
机制：抑制肝脏TG和apo B合成，提高LPL活性，促进VLDL分解有关。
2.非调血脂作用
EPA和DHA较广泛地分布于细胞膜磷脂，取代花生四烯酸(AA)，产生相应的活性物质，呈多方面的作用：
①抗血小板聚集、抗血栓形成、扩张血管的作用：在血小板取代AA形成TXA2，TXA2形成减少，促血小板聚集和收缩血管作用减弱;在血管壁取代AA形成PGI3，仍有PGI2的扩张血管和抗血小板聚集作用。
②由于抗血小板，抑制了血小板衍化生长因子的释放，可控制VSMCs的增殖和迁移。
③红细胞膜的EPA和DHA，增加红细胞的可塑性，改善微循环。
④抑制炎症反应：EPA在白细胞，转化为五系白三烯的LTB5等，减弱了四系白三烯LTB4的促白细胞向血管内皮的黏附和趋化性。EPA使血中IL-1β和TNF浓度降低，抑制黏附分子的活性;EPA和DHA对动脉粥样硬化早期的白细胞-内皮细胞炎性反应的多种细胞因子表达，呈明显的抑制作用。
【临床应用】
EPA和DHA抗动脉粥样硬化，防治心脑血管病，适用于高TG性高脂血症。
与他汀类合用可增强疗效。
亦适用于糖尿病并发高脂血症等。
【不良反应】
n-3PUFAs为人体所必需的脂肪酸，一般应无不良反应，但是若长期或大剂量应用，有可能使出血时间延长，免疫反应降低。
PUFAs制剂易被氧化，产生过氧化物及0FR，使毒性增加，因此制剂中应加适量维生素E以防氧化。
(二)n-6型多烯脂肪酸
来源于植物油的n-6PUFAs，主要有：
月见草油、亚油酸：调血脂、抗动脉粥样硬化作用。
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