2016年临床助理医师资格考试药理学复习笔记第四十章

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　　第四十章 抗结核病药及抗麻风病药(环球网校医学考试网提供2016年临床助理医师资格考试药理学复习笔记第四十章抗结核病药及抗麻风病药)

　　第一节 抗结核病药

　　(一)第一线抗结核药

　　异烟肼(Isoniazid,INH,Rimifon)

　　【体内过程】口服吸收快而完全,穿透力强,大部分在肝内乙酰化而失效。

　　【抗菌作用及抗药性】

　　对结核杆菌有强大的杀灭作用。单用易产生抗药性，联合用药能延缓抗药性的产生并增强疗效。

　　【临床应用】 是治疗各种类型结核病的首选药。

　　【不良反应及防治】

　　1、外周神经炎及中枢神经系统症状，与异烟肼引起维生素B6缺乏有关。可同时加维生素B6预防或治疗。

　　2、肝损害 大剂量使用可致肝损害，与利福平合用尤易产生。

　　利福平(Rifampin)

　　【体内过程】

　　口服吸收快而完全，穿透力较强,利福平可诱导肝药酶,加快自身及其它药物的代谢。

　　【抗菌作用及耐药性】

　　抗菌谱广，对结核杆菌、麻风杆菌和G+性球菌特别是抗菌性全葡菌都有很强的抗菌作用，抗结核作用仅次于异烟肼;对G-性菌、某些病毒和沙眼衣原体也有抑制作用。

　　结核杆菌对利福平易产生抗药性，故不遇单用。与异烟肼、乙胺丁醇合用有协同作用，并能延缓耐药性的产生。

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　　【临床应用】

　　主要与其它抗结核病药合用(环球网校医学考试网提供2016年临床助理医师资格考试药理学复习笔记第四十章抗结核病药及抗麻风病药)，治疗各种结核病。对抗药性金葡菌及其它细菌所致的感染也有效。还可用于治疗麻风病。

　　【不良反应】

　　较常见有胃肠道刺激症状，少数病人可有肝损害，可与异烟肼合用较易发生。

　　乙胺丁醇(ethambutol)

　　对繁殖期结核杆菌有较强抑制作用，疗效优于对氨基水杨酸，抗药性产生较慢，作用与利福平或异烟肼合用治疗结核，不良反应较少。

　　链霉素(streptomycin)

　　抗结核作用次于异烟肼和利福平、穿透力弱，临床用于结核急性期，对渗出性病灶疗效较好。

　　吡嗪酰胺(pyrazinamide,PZA)

　　单用易产生抗药，与异烟肼和利福平合用有协同作用。

　　(二)第二线抗结核药

　　对氨水杨酸钠(PAS)

　　仅对结核杆菌有抑制作用，穿透力弱,抗药性产生较慢，临床上常与异烟肼、氯霉素合用治疗各型结核病。主要不良反应是胃肠道刺激症。

　　异硫异烟胺(ethionamide)：仅用于一线药物无效患者，需联合用药。

　　卷曲霉素(capreomycin)：临床用于复治结核病人。

　　环丝氨酸(cycloserine)：临床用于复治的耐药结核杆菌患者，需联合用药。

　　(三)新一代抗结核药物

　　利福定(rifandin)：一般与异烟肼、乙胺丁醇等合用。

　　利福喷汀(rifapentine)：抗菌活性为利福平的7倍，且有抗AIDS作用。

　　丝帕沙星(sparfloxacin)：严重不良反应是光敏反应。

　　(四)抗结核病药的用药原则

　　1、早期用药。

　　2、联合用药如二联：异烟肼+利福平或链霉素;三联：异烟肼+链霉素+PAS。

　　3、适量。

　　4、坚持全规律用药。

　　第二节 抗麻风病药物

　　氨苯砜(dapsone,DDS)

　　治疗麻风病的首选药，抗菌谱与磺胺类药物相似，其作用也可被PABA拮抗。主要不良反应有溶血性贫血和发绀。

　　其他药物：氯法齐明(clofazimine，氯苯酚嗪)、巯苯咪唑(mercaptopheny limidazole，麻风宁)、

　　利福平、罗红霉素、克拉霉素。

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