2018执业药师《西药一》重要考点总结：第四章第二节

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第4章 药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用

第二节 其他制剂

考点一：乳膏剂的特点

乳膏剂具有触变性和热敏性的特点。

乳膏剂主要用于抗感染、消毒、止痒、止痛和麻醉等局部疾病的治疗。

考点二：乳膏剂的质量要求

①基质应细腻，涂于皮肤或黏膜上应无刺激性。②有黏稠度且不易受季节变化影响，易于软化、涂布而不融化。③性质稳定，有效期内无酸败、异臭、变色、变硬变质现象。④必要时加入防腐剂、抗氧剂、增稠剂、保湿剂及透皮促进剂;保证其有良好的稳定性、吸水性与药物的释放性、穿透性。⑤无刺激性、过敏性;无配伍禁忌;用于烧伤、创面与眼用乳膏剂应无菌。

考点三：乳膏剂常用的基质与附加剂种类

乳膏剂主要组分为水相、油相和乳化剂。

常用的油相基质有：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇、凡士林、液状石蜡、植物油等。

常用的乳化剂：O/W型乳化剂有钠皂、三乙醇胺皂类、脂肪醇硫酸(酯)钠类(十二烷基硫酸钠)和聚山梨酯类;W/O型乳化剂有钙皂、羊毛脂、单甘油酯、脂肪醇等。

乳膏剂可根据需要加入保湿剂、抑菌剂、增稠剂、抗氧剂及透皮促进剂等。

考点四：凝胶剂

凝胶剂系指原料药物与能形成凝胶的辅料制成的具凝胶特性的稠厚液体或半固体制剂。除另有规定外，凝胶剂限局部用于皮肤及体腔如鼻腔、阴道和直肠。

1.凝胶剂的分类

1)据分散系统分：单相凝胶和两相凝胶。单相凝胶又可分为水性凝胶与油性凝胶。

2)据形态不同分：乳胶剂、胶浆剂(西黄芪胶凝胶剂)、混悬型凝胶剂(氢氧化铝凝胶)

2.凝胶剂的特点

由于凝胶具有良好的生物相容性，对药物释放具有缓释、控释作用，制备工艺简单且形状美观，易于涂布使用，局部给药后易吸收、不污染衣物，稳定性较好。

3.凝胶剂的质量要求

①混悬型凝胶剂中胶粒应分散均匀，不应下沉、结块。②凝胶剂应均匀、细腻，常温时保持胶状，不干涸或液化。③根据需要加入保湿剂、抗氧剂、抑菌剂、乳化剂、增稠剂和透皮促进剂等。抑菌剂的抑菌效力应符合抑菌效力检查法的规定。④凝胶剂应检查pH。⑤凝胶剂基质与药物间均不发生理化作用。⑥凝胶剂应避光密闭贮存，并应防冻。

考点五：气雾剂(2015年B型题，2016年C型题，2017年A型题，共3分)

气雾剂系指原料药物或原料药和附加剂与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤的制剂。

1.气雾剂的分类

(1)按分散系统分类

①溶液型气雾剂：均相分散体系，以雾滴状喷出。

②混悬型气雾剂：非均相分散体系，以雾粒状喷出。

③乳剂型气雾剂：非均相分散体系(O/W或W/O乳剂)，以泡沫状喷出。

(2)按气雾剂的相组成分类

二相气雾剂(气、液)：称为溶液型气雾剂;

三相气雾剂：可分为混悬型(气-液-固)与乳剂型(气-液-液)。

(3)按给药途径分类

气雾剂可分为吸入气雾剂、非吸入气雾剂及外用气雾剂。

吸入用气雾剂：雾状喷出，吸入肺部，起局部或全身治疗作用。

非吸入气雾剂：直接喷到腔道黏膜，起局部治疗作用，阴道用气雾剂多为泡沫型。

(4)按给药定量与否分类：定量气雾剂(MDIs)，通过使用定量阀门控制剂量、非定量气雾剂(连续阀控制剂量)。

2.气雾剂的特点

气雾剂的优点：①简洁、便携、耐用、方便、多剂量;②比雾化器容易准备，治疗时间短;③良好的剂量均一性;④气溶胶形成与病人的吸入行为无关;⑤所有MDIs的操作和吸入方法相似;⑥高压下的内容物可防止病原体侵入。

气雾剂的缺点：①若患者无法正确使用，就会造成肺部剂量较低和(或)不均一;②通常不是呼吸触动，即使吸入技术良好，肺部沉积量通常较低;③阀门系统对药物剂量有所限制，无法递送大剂量药物;④大多数现有的气雾剂没有剂量计数器。

3.气雾剂的质量要求

①无毒性、无刺激性;②抛射剂为适宜的低沸点液体;③气雾剂容器应能耐受所需的压力，每压一次，必须喷出均匀的细雾状的雾滴或雾粒，并释放出准确的剂量;④泄露和压力检查应符合规定，确保安全使用;⑤烧伤、创伤、溃疡用气雾剂应无菌;⑥气雾剂应置凉暗处保存，并避免暴晒、受热、敲打、撞击。

4.气雾剂的抛射剂与附加剂

(1)抛射剂

抛射剂在气雾剂的作用：主要是喷射的动力，其次还兼有药物溶剂的作用。

抛射剂的分类：抛射剂一般可分为氯氟烷烃、氢氟烷烃、碳氢化合物及压缩气体四大类。

①氢氟烷烃：是目前最有应用前景的一类氯氟烷烃的替代品，主要为HFA-134a(四氟乙烷)和HFA-227(七氟丙烷)。

②碳氢化合物：主要品种有丙烷、正丁烷和异丁烷。易燃、易爆，不宜单独应用，常与氯氟烷烃类抛射剂合用。

③压缩气体：主要有二氧化碳、氮气、一氧化氮等。

(2)潜溶剂

潜溶剂为提高难溶性药物的溶解度常使用的混合溶剂。在混合溶剂中各溶剂达到一定比例时，药物的溶解度出现极大值，这种现象称为潜溶，这种混合溶剂称为潜溶剂。常与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油和聚乙二醇等。

(3)润湿剂

某些药物粉末本身没有黏性，通过加入适当的液体诱发物料黏性，此时加入的液体叫作润湿剂。常用的湿润剂为表面活性剂。

5.气雾剂的注意事项

(1)使用前摇匀，使药物和抛射剂混合。首次使用前或距上次使用超过1周时，先向空中试喷一次。

(2)患者吸药前需张口、头略后仰、缓慢地呼气，直到不再有空气以从肺中呼出。垂直握住雾化吸入器，用嘴唇包绕住吸入器口，开始深而缓慢吸气并按动气阀，尽量使药物随气流方向进入支气管深部，然后闭口并屏气10秒钟后用鼻慢慢呼气。如需多次吸入，休息1min后重复操作。

(3)吸入结束后用清水漱口，清除口腔残留的药物。激素类药物应刷牙，避免药物对口腔黏膜和牙齿的损伤。

(4)气雾剂药物压力较高，使用耐压容器，储存时避光、避热、避冷冻、避摔碰。

考点六：气雾剂、喷雾剂、粉雾剂对比

考点七：栓剂的分类

(1)按给药途径分类：直肠栓、阴道栓、尿道栓，直肠栓和阴道栓最常用。

(2)按制备工艺与释药特点分类：①双层栓：使药物具有不同的释放速度。②中空栓：达到快速释药目的。③缓、控释栓：微囊型、骨架型、渗透泵型、凝胶缓释型。

考点八：栓剂的特点

(1)局部作用栓剂：通常不需要吸收，将栓剂置腔道内，药物与直肠黏膜密切接触，在病灶维持较高的药物浓度，以起到滑润、收敛、抗菌消炎、杀虫、止痒、局麻作用。如通便用的甘油栓，治疗阴道炎的蛇黄栓。

(2)全身作用栓剂：主要途径是直肠栓，通过与直肠黏膜接触发挥镇痛、镇静、兴奋、扩张支气管和血管、抗菌作用，如吗啡栓、苯巴比妥钠栓等。

考点九：栓剂的质量要求(2015年B型题，共1分)

①药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整光滑，无刺激性。②塞入腔道后，应能融化、软化或溶解，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用。③有适宜的硬度，以免在包装、储存或使用时变形。④供制备栓剂用的固体药物，应预先用适宜的方法制成细粉或最细粉。根据使用腔道和使用目的不同，制成各种适宜的形状。

考点十：栓剂的常用基质(2017年A型题，共1分)

1.油脂性基质

(1)可可豆脂：天然产物，化学组成为脂肪酸、棕榈酸、油酸、亚油酸和月桂酸等的甘油酯，常温下为白色或淡黄色、脆性蜡状固体，无刺激性，可塑性好，熔点30℃-35℃。

(2)半合成或全合成脂肪酸甘油酯：具有适宜的熔点，不易酸败，为目前取代天然油脂的较理想的栓剂基质。包括：①椰油酯;②棕榈酸酯;③混合脂肪酸甘油酯(又称山苍子油酯，是月桂酸与硬脂酸的甘油酯混合物)。

2.水溶性基质

(1)甘油明胶：塞入腔道后可缓慢溶于分泌物中延长药物的疗效。

常用量为水：明胶：甘油=10：20：70;药物溶出速度与甘油、明胶、水的用量有关。易霉变，应加入抑菌剂，不能与鞣酸、重金属盐等配伍。

(2)聚乙二醇(PEG)：难溶性药物常用载体。①常用PEG1000、4000、6000。通常将两种或两种以上的不同分子量的聚乙二醇加热熔融、混匀，制得所要求的栓剂基质。②吸湿性较强，对黏膜产生刺激性，加入约20%的水润湿或在栓剂表面涂鲸蜡醇、使用硬脂醇薄膜可减轻刺激。③PEG基质不宜与银盐、奎宁、苯佐卡因、乙酰水杨酸、氯碘喹啉、磺胺类等药物配伍。

(3)泊洛沙姆(Poloxamer)：常用的型号有泊洛沙姆188(商品名普朗尼克F68)具有表面活性作用，促进药物吸收;泊洛沙姆407(商品名普郎尼克F127)，是目前液体栓剂基质中应用最为广泛的高分子材料。

考点十一：栓剂的附加剂

(1)表面活性剂：增加药物的亲水性;

(2)抗氧剂：抗氧化作用，如叔丁基羟基茴香醚(BHA)、2,6-二叔丁基对甲酚(BHT)、没食子酸酯类等;

(3)防腐剂：含水性溶液的栓剂的防腐抑菌，如羟苯酯类;

(4)硬化剂：加入白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕榈蜡等调节硬度;

(5)增稠剂：常用氢化植物油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝等;

(6)吸收促进剂：非离子表面活性剂、脂肪酸酯、脂肪酸(醇)、尿素、水杨酸钠、苯甲酸钠、羧甲基纤维素钠、环糊精类衍生物等。

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