2018执业药师《西药一》重要考点总结：第四章第一节

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第4章 药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用

第一节 灭菌制剂

考点一：灭菌制剂和无菌制剂的分类(2015年A型题，共1分)

注射用制剂，如小容量注射剂、大容量输液、冻干粉针等;

眼用制剂，如滴眼液、眼用膜剂、眼膏和眼用凝胶等;

植入型制剂，如植入片、植入棒、植入微球、原位凝胶等;

创面用制剂，如溃疡、烧伤及外伤用溶液、凝胶、软膏剂和气雾剂等，

手术用制剂，如冲洗剂、止血海绵剂和骨蜡等。

考点二：灭菌制剂和无菌制剂的一般质量要求

①无菌;②无热原;③可见异物和不溶性微粒，应符合药典规定;④安全性高;⑤渗透压应和血浆的渗透压相等或接近;⑥pH应和血液或组织的pH相等或相近;⑦具有一定的稳定性;⑧其降压物质需符合规定。

考点三：注射剂的分类和特点

1.注射剂的分类

(1)注射液：系指原料药物或与适宜的辅料制成的供注入体内的无菌液体制剂。包括溶液型、乳状液型或混悬型等注射液。用于皮下注射、皮内注射、肌内注射、静脉注射、静脉滴注等。中药不宜制成混悬型注射液。

(2)注射用无菌粉末：供临用前用无菌溶液配制成注射液的无菌粉末或无菌块状物。用注射用溶剂配制后注射或静脉输液配制后静脉滴注。

(3)注射用浓溶液：供临用前稀释后静脉滴注用的无菌浓溶液。生物制品不宜制成注射用浓溶液。

2.注射剂的特点

(1)药效迅速、剂量准确、作用可靠。(2)可适用于不宜口服给药的患者和不宜口服的药物。(3)可发挥局部定位作用。但注射给药不方便，注射时易引起疼痛。(4)易发生交叉污染、安全性不及口服制剂。(5)制造过程复杂，对生产的环境及设备要求高，生产费用较大，价格较高。

考点四：注射剂的质量要求

(1)pH：pH应和血液或组织的pH相或相近，一般控制在4-9的范围内。同一品种的 pH允许差异范围不超过±1.0。

(2)渗透压：用量大、静脉注射剂应具有与血浆相同或略偏高的渗透压。

(3)稳定性：应具有必要的物理稳定性和化学稳定性，确保产品在贮存期内安全有效。

(4)安全性：注射剂必须对机体无毒性、无刺激性，降压物质需符合规定，确保安全。

(5)澄明：溶液型注射液应澄明，不得含有可见的异物或不溶性微粒。

(6)无菌：注射剂内不应含有任何活的微生物。

(7)无热原：注射剂内不应含热原，热原检查必须符合规定。

考点五：注射剂的溶剂(2017年B型题，共2分)

1.制药用水

(1)纯化水：纯化水为饮用水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜方法制得的制药用水，不含任何附加剂。纯化水不得用于注射剂的配制与稀释。

(2)注射用水：为纯化水经蒸馏所得的水，是最常用的注射用溶剂。注射用水可作为注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶剂。

(3)灭菌注射用水：为注射用水按照注射剂生产工艺制备所得，不含任何添加剂。主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。

(4)注射用水的质量要求：除一般蒸馏水的检查项目，如pH、氯化物、氨、硫酸盐与钙盐、硝酸盐与亚硝酸盐、易氧化物、二氧化碳、不挥发物及重金属均应符合规定外，还必须通过细菌内毒素(热原)检查和无菌检查。

2.注射用油

常用大豆油、茶油、麻油等植物油。

3.其他注射用溶剂

(1)乙醇：可供肌内与静脉注射，浓度不超过10%

(2)丙二醇(PG)：可供肌内与静脉注射，常与水制成复合溶剂，常用浓度为10%-60%

(3)聚乙二醇(PEG)： PEG 300、PEG 400均可用作注射用溶剂。

(4)甘油：可供肌内与静脉注射，浓度一般为1%-50%。不单独作注射剂溶剂用。

考点六：注射剂的附加剂(2016年A型题，共3分)

①增溶剂、润湿剂或乳化剂：吐温、聚乙烯吡咯烷酮(聚维酮PVP)、卵磷脂、普朗尼克等。

②缓冲剂：醋酸，醋酸钠、枸橼酸，枸橼酸钠、乳酸、酒石酸、酒石酸钠。

③助悬剂：羧甲基纤维素、明胶、果胶。

④鳌合剂：乙二胺四乙酸二钠(EDTA·2Na)

⑤抗氧剂：亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠。

⑥抑菌剂：三氯叔丁醇、尼泊金、硝酸苯汞、苯酚、甲酚、氯甲酚。

⑦局麻剂：盐酸普鲁卡因、利多卡因。

⑧渗透压调节剂：氯化钠、葡萄糖、甘油。

⑨稳定剂：肌酐、甘氨酸、烟酰胺、辛酸钠。

⑩填充剂：乳糖、甘露醇、甘氨酸。

⑪ 保护剂：乳糖、蔗糖、麦芽糖。

考点七：热原

热原是微生物产生的一种内毒素，能引起恒温动物体温异常升高的致热物质。大多数细菌都能产生热原，致热能力最强的是革兰阴性杆菌。霉菌甚至病毒也能产生热原。热原是由磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物，脂多糖是内毒素的主要成分和致热中心，具有特别强的热原活性，大致可以认为内毒素=热原=脂多糖。

1.热原的性质

(1)耐热性：热原的耐热性较强，一般经60℃加热1h不受影响，100℃也不会发生热解，但在120℃下加热4h能破坏98%左右，在180℃～200℃干热2h或250℃ 30～45min或650℃ 1min可使热原彻底破坏。在通常采用的注射剂灭菌条件下，热原不能被完全破坏。

(2)过滤性：不能被一般滤器除去，可被活性炭等吸附剂吸附，药液除热原主要方法。

(3)水溶性：由于磷脂结构上连接有多糖，所以热原溶于水;

(4)不挥发性：热原本身无挥发性，但溶于水，蒸馏时易被水雾带入蒸馏水，注意防止，可用蒸馏法制备无热原注射用水。

(5)其他：热原能被强酸碱强氧化剂破坏，因此用酸碱处理旧输液瓶，除掉热原。热原在水溶液中带有电荷，也可被某些离子交换树脂所吸附。

2.热原的污染途径

溶剂带入，注射剂被热原污染的主要途径;原辅料带入;容器或用具带入;制备过程带入;使用过程带入。

3.热原的除去方法

(1)除去药液或溶剂中热原的方法：①吸附法;②离子交换法;③凝胶滤过法;④超滤法;⑤反渗透法;⑥其他方法：采用两次以上湿热灭菌法，或适当提高灭菌温度和时间。微波也可破坏热原。

(2)除去容器或用具上热原的方法：①高温法;②酸碱法。

考点八：溶解度与溶出速度

1.影响溶解度的因素

①药物分子结构与溶剂：极性相似者相溶。②温度影响：温度对溶解度的影响取决于溶解过程是吸热过程还是放热过程。摩尔溶解热△Hf>0为吸热过程，溶解度随温度升高而升高;△Hf<0为放热过程，溶解度随温度升高而降低。③药物的晶型：稳定晶型的溶解度小，亚稳晶型或无定型溶解度大。④粒子大小：药物微粉化(μm级)后增加溶解度。⑤加入第三种物质：助溶剂、增溶剂可以增加药物的溶解度，加入某些电解质可能因同离子效应而降低药物的溶解度。

2.增加药物溶解度的方法

(1)加入增溶剂：表面活性剂在水中形成胶束，增加难溶性药物在水中的溶解度。被增溶的物质，以不同方式与胶束相互作用，使药物分散于胶束中。

(2)加入助溶剂：常用助溶剂①某些有机酸及其钠盐：如水杨酸钠、苯甲酸钠、对氨基苯甲酸钠等;②酰胺化合物：乌拉坦、烟酰胺、乙酰胺、尿素等;③无机盐：如碘化钾等。

(3)制成盐类：难溶性弱酸、弱碱类药物可制成盐而增加其溶解度。

(4)使用混合溶剂：在混合溶剂中各溶剂在某一比例中，药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大，而且出现极大值的现象，称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂。如苯巴比妥在90%乙醇中溶解度最大。

(5)制成共晶：药物共晶是药物活性成分与合适的共晶试剂通过分子间作用力(如氢键)而形成的一种新晶型，共晶可在不破坏药物共价结构的同时改变药物的理化性质，包括提高溶解度和溶出速度。

(6)其他：提高温度、改变pH，微粉化技术减小粒径，包合技术等。

3.溶出速度

药物的溶出速度是指单位时间药物溶解进入溶液主体的量。固体药物的溶出速度主要受扩散控制，用Noyes-Whitney方程表示：dC/dt=KS(Cs-C)

式中，dC/dt为溶出速度，S为固体的表面积，Cs为溶质在溶出介质中的溶解度，C为t时间溶液中溶质的浓度，K为溶出速度常数。

同一重量的固体药物，其粒径越小，表面积越大;对同样大小的固体药物，孔隙率越高，表面积越大;温度升高，大多数药物溶解度增大、扩散增强、黏度降低，溶出速度加快。溶出介质的体积小，溶液中药物浓度高，溶出速度慢;反之则溶出速度快。

考点九：注射剂举例(2015年B型题，共1分)

维生素C 注射液

【处方】维生素C 104g 依地酸二钠0.05g 碳酸氢钠49g

亚硫酸氢钠2g 注射用水加至1000ml

【注解】维生素C是主药，显强酸性，注射时刺激性大，故加碳酸氢钠或碳酸钠，中和部分维生素C成钠盐，以避免疼痛;碳酸氢钠调节pH，增强稳定性。维生素C容易被氧化，依地酸二钠是金属螯合剂，亚硫酸氢钠是还原剂(抗氧剂)，可以防止药品被氧化。

考点十：输液的分类及临床用途

(1)电解质输液：用于补充体内水分、电解质，纠正体内酸碱平衡。如氯化钠注射液、复方氯化钠注射液、乳酸钠注射液等。

(2)营养输液：用于不能口服吸收营养的患者，用来补充供给体内热量、蛋白质、脂肪酸和水分等。如葡萄糖注射液、氨基酸输液、脂肪乳剂输液等。

(3)胶体输液：与血液等渗的胶体溶液，由于高分子不易通过血管壁，产生增加血容量和维持血压的效果。胶体输液有多糖类、明胶类、高分子聚合物等，如右旋糖酐、淀粉衍

生物、明胶、聚维酮等。

(4)含药输液：含有治疗药物的输液，如氧氟沙星葡萄糖输液。

考点十一：输液的质量要求(2017年A型题，共1分)

输液的注射量大，直接注入血液循环，质量要求更严格：无菌、无热原或细菌内毒素;不溶性微粒项目检查(肉眼只能检出50μm以上的粒子，对≥l00ml的静脉滴注应进行不溶性微粒检查);pH尽可能与血液相近;渗透压应为渗或偏高渗;不得添加任何抑菌剂，并在储存过程中质量稳定;使用安全，不引起血象的变化或过敏反应，不损害肝、肾功能。

考点十二：营养输液及举例(2015年B型题，2016年A型题，共2分)

主要有糖的输液、静脉注射脂肪乳剂、复方氨基酸输液等。

静脉注射脂肪乳剂是一种浓缩的高能量肠外营养液，以植物油脂为主要成分，加乳化剂与注射用水而制成的水包油型乳剂，供静脉注射。

(1)原料与乳化剂的选择：①植物油，如大豆油、麻油、红花油，应符合药典的要求。②乳化剂，选用高纯度原料，毒性低、乳化力强的乳化剂，常用卵磷脂、豆磷脂及普朗尼克 F-68(Pluronic F-68)，以卵磷脂为好(稳定性较差，现用现购)。③稳定剂常用油酸钠。

(2)注射用乳剂要求：①90%微粒直径<1μm，微粒大小均匀;不得有>5μm的微粒;②成品耐受高压灭菌，在贮存期内乳剂稳定，成分不变;③无副作用，无抗原性，无降压作用与溶血作用。

(3)静脉注射脂肪乳剂举例

静脉注射用脂肪乳

【处方】精制大豆油50g 精制大豆磷脂15g 注射用甘油25g 注射用水加至l000ml

【注解】精制大豆油是油相和主药，精制大豆磷脂是乳化剂，注射用甘油是等渗调节剂。

考点十三：注射用无菌粉末(2015年C型题，共1分)

注射用无菌粉末又称粉针，是指药物制成的供临用前用适宜的无菌溶液配制成澄清溶液或均匀混悬液的无菌粉末或无菌的块状物。

1.注射用无菌粉末的特点

注射用无菌粉末在临用前需经灭菌注射用水或生理盐水等溶解后才可注射，主要适用于水中不稳定药物，尤其是对湿热敏感的抗生素和生物制品。

2.注射用无菌粉末的质量要求

①粉末无异物，配成溶液后可见异物检查合格。②粉末细度或结晶度需适宜，便于分装。③无菌、无热原或细菌内毒素。④冻干制品是完整块状物或海绵状物。⑤外形饱满，色泽均一，多孔性好，水溶解后能快速恢复冻干前状态。⑥不溶性微粒、装量差异、含量均匀度检查符合规定。

3.冻干制剂常见问题及产生原因

(1)含水量偏高：装入液层过厚;真空度不够;干燥时供热不足;干燥时间不够;冷凝器温度偏高等。

(2)喷瓶：预冻温度过高或时间太短;产品冻结不实;升华供热过快、局部过热等。

(3)产品外观不饱满或萎缩：冻干过程首先形成的外壳结构较致密;黏度较大的样品。

考点十四：眼用制剂的质量要求(2015年A型题，共1分)

(1)pH：兼顾药物的溶解度、稳定性和刺激性的要求，同时考虑pH对药物吸收和药效的影响。

(2)渗透压：与泪液等渗。

(3)无菌：①用于眼外伤或术后的眼用制剂：必须满足无菌，不加入抑菌剂，单剂量包装，一经使用不能放置再用。②用于无外伤的滴眼剂：要求无致病菌，不得检测出铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌。滴眼剂是多剂量剂型，可适当加入抑菌剂于下次再用前恢复无菌。

(4)适当增大滴眼剂的黏度可延长药物在眼内停留时间，从而增强药物作用。

(5)混悬型眼用制剂大于50μm的粒子不超过2个，且不得检出超过90μm的粒子;沉降体积比≥0.9。

(6)除另有规定外，滴眼剂每个容器的装量不得超过10ml;洗眼剂每个容器的装量应不得超过200ml。

(7)眼用制剂贮存应密封避光，启用后最多可用4周。

考点十五：眼用液体制剂的附加剂

1.pH调节剂：常用的缓冲液有：磷酸盐缓冲液(无水磷酸二氢钠和无水磷酸氢二钠);硼酸缓冲液;硼酸盐缓冲液(硼酸和硼砂)。

2.渗透压调节剂：一般眼用溶液剂渗透压在相当于0.8%-1.2%氯化钠浓度的范围内即可。常用氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂等。

3.抑菌剂：硝酸苯汞、硫柳汞、三氯叔丁醇、苯乙醇、对羟基苯甲酸酯(尼泊金类)、氯化苯甲羟胺等。

4.黏度调节剂：甲基纤维素、聚乙二醇、聚维酮、聚乙烯醇等。

5.其他：增溶剂、助溶剂、抗氧剂等。

考点十六：植入剂的分类与特点

1.植入剂的分类

植入泵、高分子聚合物植入系统(最多)、降解型注射式原位植入给药系统。

2.植入剂的特点

具有定位给药、用药次数少、给药剂量小、长效恒速作用及采用立体定位技术特点，适于半衰期短、代谢快，尤其是不能口服的药物。

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