2018执业药师《西药二》重要考点归纳：第十章第五节
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第十章 抗菌药
第五节 大环内酯类抗菌药物
考点一：大环内酯类抗菌药物的药理作用与临床评价(2015年X型题，2016年B型题，共2分)
(一)作用特点
1.抗菌作用机制为抑制细菌蛋白质的合成。大环内酯类药可与细菌核糖体的50S亚基结合，结合位点在核糖体的肽基供位(P位)，竞争性阻断了肽链延伸过程中的肽基转移作用与(或)移位作用，从而终止了蛋白质的合成。
2.本类药物在低浓度时为抑菌剂，高浓度时可有杀菌作用。
3.其抗菌谱包括革兰阳性球菌、革兰阴性球菌、部分革兰阴性杆菌(如流感嗜血杆菌、百日咳杆 菌等)、非典型致病原(嗜肺军团菌、肺炎支原体、衣原体)和厌氧消化球菌。军团菌、百日咳、空肠弯曲杆菌、支原体肺炎的首选。
4.红霉素易被胃酸破坏，口服吸收少，故一般服用其肠衣片或酯化物。第二、三代大环内酯类对酸稳定性较高，口服吸收好。
(二)不良反应
(1)主要不良反应为呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、抗生素相关性腹泻等，严重时患者难以耐受。
(2)红霉素、依托红霉素可出现肝毒性。
(3)静脉滴注速度过快可发生心脏毒性。
(4)老年人、肾功能不全者或用药剂量过大时易发生耳毒性。
(三)禁忌证
对本类药过敏者。部分心脏病(包括心律失常、心动过缓、Q—T 间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等)患者。
(四)药物相互作用
与氯霉素或林可霉素合用，因竞争药物的结合位点，产生拮抗作用。
考点二：大环内酯类抗菌药物的用药监护
(一)根据 PK/PD 参数制定合理给药方案
大环内酯类如红霉素，属于时间依赖型抗菌药物，给药原则一般应按每日分次给药。
克拉霉素、阿奇霉素等属于浓度依赖型抗菌药物，尽量减少给药次数，达到满意杀菌效果的同时降低不良反应。
(二)用药过程监护
(1)监护用药过程中是否出现肝损害及肝酶的变化，避免与其他肝毒性药物合用。
(2)静脉快速滴注大环内酯类药物可发生心脏毒性。
考点三：大环内酯类抗菌药物的主要药品
红霉素
【适应证】①作为青霉素过敏患者的替代用药。②军团菌病、支原体、百日咳、空肠弯曲菌肠炎、衣原体感染、淋球菌、厌氧菌所致口腔感染。
【注意事项】①溶血性链球菌感染用本品治疗时，至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。②患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时，对其他红霉素制剂也可过敏或不能耐受。
琥乙红霉素
【适应证】风湿热复发、感染性心内膜炎及口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药(青霉素的替代用药)。
罗红霉素
【适应证】用于敏感菌株所致的感染：上、下呼吸道感染。耳鼻喉感染。生殖器感染(淋球菌感染除外)。
【注意事项】进食后服药可减少吸收，与牛奶同服可增加吸收。
克拉霉素
【适应证】与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。
【注意事项】可空腹口服，也可与食物或牛奶同服，与食物同服不影响其吸收。
阿奇霉素
【适应证】用于化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。
【注意事项】①静脉滴注宜慢：一次静脉滴注时间不得少于60min;滴注液浓度不得高于2.0mg/ml。②进食可影响吸收，口服用药需在餐前1h或餐后2h服用。
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