2018执业药师《西药二》重要考点归纳：第十章第八节

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第十章 抗菌药

第八节 多肽类抗菌药物

考点一：多肽类抗菌药物的药理作用与临床评价(2015年A型题，共1分)

(一)作用特点

1.糖肽类抗菌药物抑制细菌细胞壁的合成，对革兰阳性菌具有强大的抗菌活性，临床主要用于耐药金黄色葡萄球菌或对β-内酰胺类抗菌药物过敏的严重感染，因全身应用可产生严重的肾毒性，故目前仅限于局部应用，常用于革兰阳性菌引起的皮肤感染如疖、痈、溃疡等和眼、耳、鼻、喉等感染的局部治疗。代表药万古霉素。

2.多黏菌素B和多黏菌素E均为结构简单的碱性肽，抗菌作用机制为药物插入到细菌细胞膜中，使细菌通透性屏障失效，导致细菌胞死亡。多黏菌素B和多黏菌素E只对革兰阴性杆菌有效，临床主要用于对β-内酰胺类和氨基糖苷类耐药而难以控制铜绿假单胞菌及其他革兰阴性杆菌引起的严重感染，对大肠埃希菌、克雷伯菌属等革兰阴性杆菌引起的脑膜炎、败血症有一定疗效。因本类药物口服不吸收，可作肠道手术前准备用药或白血病中性粒细胞缺乏者的细菌感染预防。但其肾毒性均较大，故使应用得到限制。

(二)典型不良反应

1.糖肽类药

①耳毒性：听力减退，甚至耳聋。

②肾毒性：急性肾功能不全、肾衰竭。

③红颈综合征或红人综合征：快速滴注时可出现血压降低，甚至心跳骤停，上部躯体发红、胸背部肌肉痉挛。

④过敏反应及过敏样症状(皮疹、瘙痒)。

2.多黏菌素类药

剂量过大或疗程过长时，对肾脏有一定损害。

考点二：多肽类抗菌药物的用药监护(2017年C型题，共1分)

(一)根据 PK/PD 参数制定合理给药方案

糖肽类药属于时间依赖型抗菌药物，给药原则一般应按每日分次给药。

万古霉素具有一定抗生素后效应(PAE)。

(二)用药过程中应警惕耳毒性、肾毒性及“红人综合征”

(1)关注万古霉素和去甲万古霉素用药期间可能出现的耳毒性和肾毒性，如有发生，应及时调整用药方案。

(2)滴速过快可致由组胺引起的非免疫性与剂量相关反应(红人综合征)，突击性大量注射不当，可致严重低血压。滴速控制宜慢，滴注时间控制在 2h 以上。

(3)监测多黏菌素类药用药期间患者肾功能的变化情况。

(4)使用万古霉素时，推荐对下列情况进行治疗药物监测：肾功能不全、老年人、新生儿等特殊群体患者;合用其他耳毒性、肾毒性药物的患者等。

考点三：多肽类抗菌药物的主要药品(2017年A型题、C型题，共4分)

万古霉素

【适应证】(1)对甲氧西林耐药的葡萄球菌引起的感染。(2)对青霉素过敏的患者及不能使用其他抗生素包括青霉素、头孢菌素类，或使用后治疗无效的葡萄球菌、肠球菌和棒状杆菌、类白喉 杆菌属等感染(如心内膜炎、骨髓炎、败血症或软组织感染等)。(3)防治血液透析患者发生的葡萄球 菌属所致的动、静脉血分流感染。(4)长期服用广谱抗生素所致难辨梭状杆菌引起的抗生素相关性腹泻或葡萄球菌性肠炎。

【注意事项】不宜肌内注射，静滴时尽量避免药液外漏，且应经常更换注射部位，滴速不宜过快。

【用法与用量】口服：成人一日剂量为0.5g-2g，分3-4次服用，一日量不超过4g，连服7-10日。儿童一日总剂量40mg/kg，分3～4次服用，连服7～10日，一日量不超过2g。

静脉滴注：成人用的药物浓度为5mg/ml;给药速度不高于10mg/min。老年人每隔12h给予500mg或每24h给予1g，滴注时间在60min以上。

去甲万古霉素

【适应证】(1)耐甲氧西林金黄色葡萄球菌所致的系统感染和难辨梭状芽孢杆菌所致的肠道感染和系统感染。(2)青霉素过敏者、不能应用青霉素类或头孢菌素类或经上述抗生素治疗无效的严重葡萄球 菌感染。(3)对青霉素过敏患者的肠球菌心内膜炎、棒状杆菌属(类白喉杆菌属)的心内膜炎。(4)对青霉素过敏与青霉素不过敏的血液透析患者发生葡萄球菌属所致动、静脉分流感染。

替考拉宁

【适应证】用于：(1)各种严重的革兰阳性菌感染，包括不能用青霉素类及头孢素类抗生素治疗或上述抗生素治疗失败的严重葡萄球菌感染，或对其他抗生素耐药的葡萄球菌感染。(2)敏感菌金黄色葡 萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌(包括对甲氧西林敏感及耐药菌)、链球菌、肠球菌、李斯特菌、棒状杆菌、艰难梭菌、消化链球菌等所致的感染，包括下呼吸道感染、泌尿道感染、败血症、心内膜炎、腹膜炎、骨关节感染、皮肤软组织感染。(3)作为万古霉素和甲硝唑的替代药。

多粘菌素E

【适应证】(1)肠道手术前准备，或大肠埃希菌性肠炎及对其他药物耐药的菌痢。(2)由敏感细菌所致的败血症、尿路感染、肺部感染以及皮肤、眼、鼻旁窦、耳等局部感染。

多粘菌素B

【适应证】用于绿脓杆菌及其他假单胞菌引起的创面、尿路以及眼、耳、气管等部位感染，败血症、腹膜炎。

【注意事项】静脉滴注可致呼吸抑制，一般不采用。

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