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2016临床执业助理医师药理学复习笔记:第十二章

更新时间:2016-08-01 14:14:28 来源:环球网校 浏览113收藏56

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  第十二章 肾上腺素受体阻断药(环球网校医学考试网提供2016临床执业助理医师药理学复习笔记:第十二章肾上腺素受体阻断药)

  肾上腺素受体阻断药能阻断肾上腺素受体从而拮抗NA能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。分α受体阻断药和β受体阻断药。

  第一节 短效α受体阻断药

  酚妥拉明(phentolamine)与妥拉唑啉(tolazoline)

  【药理作用】

  竞争性阻断α受体,作用较弱。

  1、血管:静脉注射使血管舒张,血压下降,肺动脉压和外周血管阻力降低。其机制主要是直接舒张血管平滑肌,大剂量出现阻断α受体的作用。

  2、心脏:对心脏有兴奋作用,使收缩力增强,心率加快,输出量增加,其机制为:

  (1)血管舒张,血压下降,反射性兴奋心脏。

  (2)阻断突触前膜上的α2受体,NA释放增加。

  3、其他:

  (1)拟胆碱作用,胃肠平滑肌兴奋。

  (2)组胺样作用,胃酸分泌增多,皮肤潮红。

  【临床应用】

  1、外周血管痉挛性疾病,如雷诺病、血栓闭塞性脉管炎。

  2、静滴NA外漏,AD等过量所致高血压。

  3、嗜铬细胞瘤诊治及手术前准备。

  4、抗休克,主张和NA合用,注意药前补足血容量。

  5、其他药物无效的急性心梗及充血性心衰。

  6、男性勃起功能障碍,妥拉唑啉可用于治疗新生儿肺动脉高压。

  【不良反应】

  常见低血压,腹痛,腹泻、呕吐、诱发溃疡。

  静脉给药有时引起心动过速、心律失常、心绞痛。

  胃炎、胃及十二指肠溃疡、冠心病患者慎用。

  第二节 长效α受体阻断药

  酚苄明(phenoxybenzamine,竹林胺)

  【药理作用】

  酚苄明进入体内后起分子结构中的氯乙胺基须环化形成乙撑亚胺基,才能与α受体牢固结合,加以起排泄慢,故作用起效慢而持久。

  对心率的影响同酚妥拉明。

  较弱的抗胆碱和抗组胺作用。

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  【临床应用】

  外周血管痉挛性疾病、感染性休克、嗜铬细胞瘤、良性前列腺增生。

  【不良反应】

  低血压、心悸、鼻塞,恶心、呕吐及思睡。

  选择性α1R阻断药——哌唑嗪(prazosin)(抗高血压)

  选择性α2R阻断药——育亨宾(yohimbine)(工具药)

  第三节 β受体阻断药(环球网校医学考试网提供2016临床执业助理医师药理学复习笔记:第十二章肾上腺素受体阻断药)

  β受体阻断药的特殊分类(为了学习记忆方便):

  1、非选择性β受体阻断药:普萘洛尔(propranolol)、纳多洛尔(nadolol)

  2、选择性β1受体阻断药:

  美托洛尔(metoprolol)、阿替洛尔(atenolol)、艾司洛尔(esmolol)、醋丁洛尔(acebutolol)

  3、具有内在拟交感活性的β受体阻断药:吲哚洛尔(pindolol)

  4、可以治疗青光眼的β受体阻断药:噻吗洛尔(timolol)

  5、既可阻断β受体,还可阻断α受体的药物:

  拉贝洛尔(labetalol)、阿罗洛尔(arotinolol)、布新洛尔(bucindolol)、氨磺洛尔(amosulalol)

  【药理作用】

  1、β受体阻断作用

  (1)心血管系统:

  阻断心脏β1受体,心率减慢,心肌收缩力减弱,心输出量减少,耗氧下降,血压稍降低;延缓心房和房室结的传导,P-R间期延长;β2受体阻断,加之心功能受抑制,反射性引起交感兴奋,血管收缩,外周阻力增加,肝、肾、骨骼肌血流减少。

  (2)支气管平滑肌:

  β2受体阻断,支气管平滑肌收缩,此作用较弱。但对哮喘患者可诱发哮喘发作。

  (3)代谢:抑制脂肪分解,(脂肪分解与β受体激动有关)。

  不影响正常人血糖水平和胰岛素降低血糖的作用,但延缓用胰岛素后血糖的恢复。可掩盖低血糖症状。(糖原分解与α1受体和β2受体激动有关。)

  (4)肾素:阻断肾小球旁细胞β1受体,抑制肾素的释放,即β受体阻断药的降压机制。

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  2、内在拟交感活性(intrinsic sympathomi-metic activity,ISA):

  有些β受体阻断药(环球网校医学考试网提供2016临床执业助理医师药理学复习笔记:第十二章肾上腺素受体阻断药)在阻断受体的同时,尚可有部分激动作用,称之为内在拟交感活性。如吲哚洛尔,可削弱其受体阻断效应,但这种作用较弱,被其阻断作用掩盖。

  3、膜稳定作用:小剂量阻断受体的剂量无膜稳定作用,大剂量降低膜对离子的通透性,产生膜稳定作用。

  4、其他:普萘洛尔有抗血小板聚集的作用、抑制T4转化为T3和促进氧和血红蛋白的分离;噻吗洛尔可减少房水的形成,降低眼内压等。

  【临床应用】

  1、“四抗”(抗心律失常、抗心绞痛和心梗、抗高血压、抗充血性心力衰竭)。

  2、其他:如甲亢、甲状腺危象,嗜铬细胞瘤,肥厚性心肌病,青光眼。

  【不良反应】

  恶心,呕吐,轻度腹泻。

  严重不良反应为急性心力衰竭,支气管哮喘。

  无ISA的β受体阻断药长期用药,突然停药会出现反跳现象。

  【禁忌症】 心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、支气管哮喘,慎用于心梗。

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