2016临床执业助理医师药理学复习笔记:第十二章
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第十二章 肾上腺素受体阻断药(环球网校医学考试网提供2016临床执业助理医师药理学复习笔记:第十二章肾上腺素受体阻断药)
肾上腺素受体阻断药能阻断肾上腺素受体从而拮抗NA能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。分α受体阻断药和β受体阻断药。
第一节 短效α受体阻断药
酚妥拉明(phentolamine)与妥拉唑啉(tolazoline)
【药理作用】
竞争性阻断α受体,作用较弱。
1、血管:静脉注射使血管舒张,血压下降,肺动脉压和外周血管阻力降低。其机制主要是直接舒张血管平滑肌,大剂量出现阻断α受体的作用。
2、心脏:对心脏有兴奋作用,使收缩力增强,心率加快,输出量增加,其机制为:
(1)血管舒张,血压下降,反射性兴奋心脏。
(2)阻断突触前膜上的α2受体,NA释放增加。
3、其他:
(1)拟胆碱作用,胃肠平滑肌兴奋。
(2)组胺样作用,胃酸分泌增多,皮肤潮红。
【临床应用】
1、外周血管痉挛性疾病,如雷诺病、血栓闭塞性脉管炎。
2、静滴NA外漏,AD等过量所致高血压。
3、嗜铬细胞瘤诊治及手术前准备。
4、抗休克,主张和NA合用,注意药前补足血容量。
5、其他药物无效的急性心梗及充血性心衰。
6、男性勃起功能障碍,妥拉唑啉可用于治疗新生儿肺动脉高压。
【不良反应】
常见低血压,腹痛,腹泻、呕吐、诱发溃疡。
静脉给药有时引起心动过速、心律失常、心绞痛。
胃炎、胃及十二指肠溃疡、冠心病患者慎用。
第二节 长效α受体阻断药
酚苄明(phenoxybenzamine,竹林胺)
【药理作用】
酚苄明进入体内后起分子结构中的氯乙胺基须环化形成乙撑亚胺基,才能与α受体牢固结合,加以起排泄慢,故作用起效慢而持久。
对心率的影响同酚妥拉明。
较弱的抗胆碱和抗组胺作用。
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【临床应用】
外周血管痉挛性疾病、感染性休克、嗜铬细胞瘤、良性前列腺增生。
【不良反应】
低血压、心悸、鼻塞,恶心、呕吐及思睡。
选择性α1R阻断药——哌唑嗪(prazosin)(抗高血压)
选择性α2R阻断药——育亨宾(yohimbine)(工具药)
第三节 β受体阻断药(环球网校医学考试网提供2016临床执业助理医师药理学复习笔记:第十二章肾上腺素受体阻断药)
β受体阻断药的特殊分类(为了学习记忆方便):
1、非选择性β受体阻断药:普萘洛尔(propranolol)、纳多洛尔(nadolol)
2、选择性β1受体阻断药:
美托洛尔(metoprolol)、阿替洛尔(atenolol)、艾司洛尔(esmolol)、醋丁洛尔(acebutolol)
3、具有内在拟交感活性的β受体阻断药:吲哚洛尔(pindolol)
4、可以治疗青光眼的β受体阻断药:噻吗洛尔(timolol)
5、既可阻断β受体,还可阻断α受体的药物:
拉贝洛尔(labetalol)、阿罗洛尔(arotinolol)、布新洛尔(bucindolol)、氨磺洛尔(amosulalol)
【药理作用】
1、β受体阻断作用
(1)心血管系统:
阻断心脏β1受体,心率减慢,心肌收缩力减弱,心输出量减少,耗氧下降,血压稍降低;延缓心房和房室结的传导,P-R间期延长;β2受体阻断,加之心功能受抑制,反射性引起交感兴奋,血管收缩,外周阻力增加,肝、肾、骨骼肌血流减少。
(2)支气管平滑肌:
β2受体阻断,支气管平滑肌收缩,此作用较弱。但对哮喘患者可诱发哮喘发作。
(3)代谢:抑制脂肪分解,(脂肪分解与β受体激动有关)。
不影响正常人血糖水平和胰岛素降低血糖的作用,但延缓用胰岛素后血糖的恢复。可掩盖低血糖症状。(糖原分解与α1受体和β2受体激动有关。)
(4)肾素:阻断肾小球旁细胞β1受体,抑制肾素的释放,即β受体阻断药的降压机制。
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2、内在拟交感活性(intrinsic sympathomi-metic activity,ISA):
有些β受体阻断药(环球网校医学考试网提供2016临床执业助理医师药理学复习笔记:第十二章肾上腺素受体阻断药)在阻断受体的同时,尚可有部分激动作用,称之为内在拟交感活性。如吲哚洛尔,可削弱其受体阻断效应,但这种作用较弱,被其阻断作用掩盖。
3、膜稳定作用:小剂量阻断受体的剂量无膜稳定作用,大剂量降低膜对离子的通透性,产生膜稳定作用。
4、其他:普萘洛尔有抗血小板聚集的作用、抑制T4转化为T3和促进氧和血红蛋白的分离;噻吗洛尔可减少房水的形成,降低眼内压等。
【临床应用】
1、“四抗”(抗心律失常、抗心绞痛和心梗、抗高血压、抗充血性心力衰竭)。
2、其他:如甲亢、甲状腺危象,嗜铬细胞瘤,肥厚性心肌病,青光眼。
【不良反应】
恶心,呕吐,轻度腹泻。
严重不良反应为急性心力衰竭,支气管哮喘。
无ISA的β受体阻断药长期用药,突然停药会出现反跳现象。
【禁忌症】 心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、支气管哮喘,慎用于心梗。
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