2016临床执业助理医师药理学复习笔记第二十章

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　　第二十章 离子通道理论(环球网校医学考试网提供2016临床执业助理医师药理学复习笔记第二十章)及钙通道阻滞药

　　离子通道(ion channels)

　　是细胞膜中的跨膜蛋白质分子，对某些离子能选择通透，其功能是细胞生物电活动的基础。

　　离子通道按激活方式分两类：

　　电压门控离子通道(voltage-gated channels)和化学门控离子通道(ligand gated channels)。

　　第一节 钠通道(sodium channels)

　　是选择性允许钠离子跨膜通过的离子通道。

　　均为电压门控性离子通道，主要功能是维持细胞膜的兴奋性及其传导。

　　根据对钠通道阻滞剂TTX和μ-CTX的敏感性不同分三类：

　　1、神经类钠通道：对TTX敏感性高，而对μ-CTX敏感性低。

　　2、骨骼肌类钠通道：对TTX和μ-CTX敏感性均高。

　　3、心肌类钠通道：对TTX和μ-CTX敏感性均低。

　　钠通道的特征：

　　1、电压依赖性。

　　2、激活和失活速度快。

　　3、有特异激活剂和阻滞剂：

　　激活剂：树蛙毒素(batrachotoxin，BTX)、木藜芦毒素(grayanotoxin，GTX)。

　　阻滞剂：河豚毒素(tetrodotoxin，TTX)、蛤蚌毒素(saxitoxin，STX)。

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　　第二节 钾通道(potassium channels)

　　是选择性允许钾离子跨膜(环球网校医学考试网提供2016临床执业助理医师药理学复习笔记第二十章)通过的离子通道。

　　是目前发现的亚型最多、作用最复杂的一类离子通道。广泛分布于骨骼肌、神经、心脏、血管、气管、胃肠道、血液及腺体等细胞。钾通道在调节细胞膜电位和兴奋性以及平滑肌舒缩活动中起重要作用。

　　钾通道按其电生理特征不同分三类：

　　1、电压依赖性钾通道(voltage-dependent K+ channels)：其活性受膜电位变化的调控。

　　(1)延迟整流钾通道(delayed rectifier K+ channels)：其电流为Ik，与膜的复极化有关。

　　在心肌细胞存在两种主要的延迟整流钾通道：

　　1)慢激活整流钾电流—Iks

　　2)快激活整流钾电流—Ikr

　　二者为心肌细胞动作电位复极3期的主要离子流。Ⅲ类抗心律失常药选择阻滞Ikr，延长APD。

　　在人心房肌细胞存在异种超快速延迟整流钾电流—Ikur，外向电流，在调控心房复极中有重要作用。

　　(2)瞬时外向钾通道(transient outward K+ channels)：其电流为Ito，参与动作电位1期复极过程。

　　(3)起搏电流(pacemaker channels, If)：为超极化激活时间依赖性内向整流电流，是窦房结、房室结、希浦系统起搏电流之一。

　　2、钙依赖性钾通道(Ca2+-dependent K+ channels)：其电流为Ik(Ca)，是一类具有电压和Ca2+依赖钾通道。

　　在血管平滑肌，它为调节其肌源性张力的主要离子通道之一。

　　3、内向整流钾通道(inward rectifier K+ channels)

　　(1)内向整流钾通道(inward rectifier K+ channels)：其电流为Ikl 。

　　心房肌、心室肌和普肯耶细胞均有此通道，窦房结则无。主要维持4相静息电位。

　　(2)ATP敏感性钾通道(ATP-sensitive K+ channels)：其电流为：Ik(ATP)

　　为代谢调节K+外流通道。骨骼肌、心脏血管平滑肌、胰腺B细胞、神经、内分泌细胞及肾上腺皮质细胞均有分布，对机体细胞的功能有重要的调节意义。

　　开放剂：克罗卡林(cromakalim)、二氮嗪(diazoxide)、阿普卡林(aprikalim)、吡那地尔(pinacidil)。

　　临床应用：抗高血压、心绞痛、心肌梗死、充血性心衰、中枢性镇咳等。

　　阻滞剂：格列本脲(glibenclamide)、甲苯磺丁脲(tolbutamide)、索他洛尓(sotalol)。

　　临床应用：2型糖尿病、抗心律失常。

　　(3)乙酰胆碱及获的钾通道(acetylcholine-activated K+ channels)：其电流为Ik(Ach)

　　具有内向整流性，存在于窦房结、房室结和心房肌细胞。

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　　第三节 氯通道(chloride channels)

　　氯离子是机体细胞最富于生理意义的离子，他在细胞内外的转运，除了Cl--HCO3-、Na+-K+-2Cl-和K+-Cl-共同转运外，还可通过氯离子通道进行转运。氯离子通道的生理作用是：在兴奋性细胞为稳定膜电位和抑制动作电位的产生(环球网校医学考试网提供2016临床执业助理医师药理学复习笔记第二十章)。在肥大细胞等非兴奋细胞维持其负的膜电位，为膜外 Ca2+进入细胞内提供驱动力。该通道还在调节细胞体积、维持内环境的稳定中起重要作用。

　　1、电压敏感性氯通道，分三型：

　　(1)1—型通道(ClC-1)：骨骼肌氯通道。激活产生内相整流电流，在复极化和稳定膜电位中起作用。

　　(2)2—型通道(ClC-2)：细胞肿胀和胞外酸中毒时激活，产生内相整流电流。

　　(3)3—型通道(ClC-3)：为外向整流和无时间依赖性电流。主要分布在肾脏。

　　2、囊性纤维跨膜电导调节体(cystic fibrosis transmembrane conductance regulator,CFTR)

　　该通道是一种cAMP调节通道，具有轻度外向整流特性，cAMP通过PKA、cGMP、PKC调节。分布在上皮细胞，与水盐的分泌和重吸收有关。心肌细胞CAMP增加时CFTR开放，APD缩短。

　　3、GABA受体氯通道：详见地西泮的作用机制。

　　第四节 钙通道(calcium channels)

　　1、电压门控性钙通道(voltage-gated Ca2+ channels)

　　(1)L-型(long-lasting)：细胞兴奋钙内流的主要途径，二氢吡啶类可选择阻断。

　　(2)T-型(transient type)：多见心脏传导组织，调节心脏自律性。

　　(3)N-型(neuronal type)：主要存在中枢神经系统。

　　(4)P-型(pukinje type)：主要存在于大脑。

　　(5)Q-型：存在小颗粒细胞、海马三角细胞和脊髓中间神经元。

　　(6)R-型：存在于神经细胞。

　　特征：

　　(1)电压依赖性：去极化通道开放所需电压各类型不一样。

　　(2)激活速度缓慢

　　(3)对离子的选择性低：钠离子也可通过。

　　2、受体门控性钙通道(receptor-operated Ca2+ channels)：是储钙进入胞浆的主要途径。

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　　第五节 钙通道阻滞药分类

　　1、1987WHO根据药物对钙通道的选择性分类(环球网校医学考试网提供2016临床执业助理医师药理学复习笔记第二十章)：

　　1)选择性钙通道阻滞药：Ⅰ类：维拉帕米;Ⅱ类：硝苯地平;Ⅲ类：地尔硫卓。

　　2)非选择性钙通道阻滞药：Ⅳ类：氟桂利嗪;Ⅴ类：普尼拉明;Ⅵ类：其他。

　　2、1992国际药理学联合会(IUPHAR)根据电压依赖性钙通道(L、T、N、P、R、Q)分类：

　　Ⅰ类：选择性作用于L型钙通道药物

　　Ⅰa：二氢吡啶类：硝苯地平(nifedipine)、尼卡地平(nicardipine)、尼群地平(nitrendipine)、氨氯地平(amlodipine)、尼莫地平(nimodipine)

　　Ⅰb：地尔硫卓类：地尔硫卓(diltiazem)、克仑硫卓(clentiazem)、二氯呋利(diclofurine)

　　Ⅰc：苯烷胺类：维拉帕米(verapamil)、加洛帕米(gallopamil)、噻帕米(tiapamil)

　　Ⅰd：粉防己碱(tetrandrine)

　　Ⅱ类：选择性作用于其他钙通道的药物

　　1)T型钙通道：米贝地尔(mibefraclil)、苯妥英(phenytoin)

　　2)N型钙通道：conotoxin

　　3)P型钙通道：某些蜘蛛毒素。

　　Ⅲ类：非选择性钙通道调节药：普尼拉明(prenylamine)、苄普地尔(bepridil)、卡罗维林(carover-ine)、氟桂利嗪(flunarizine)

　　3、按应用时间先后分类：

　　1)第一代：硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓。

　　2)第二代：非洛地平(felodipine)、尼莫地平、尼群地平、尼卡地平等。

　　3)第三代：普尼地平、氨氯地平、苄普地尔等。

　　【药理作用】

　　1、对心肌的作用

　　1)负性肌力作用 2)负性频率和负性传导作用。

　　2、对平滑肌的作用

　　1)血管平滑肌 2)其他平滑肌

　　3、抗动脉粥样硬化作用

　　1)减少钙内流，减轻钙超载动脉壁损害。

　　2)抑制平滑肌增殖和动脉基质蛋白质合成，增加血管顺应性。

　　3)抑制脂质过氧化，保护内皮细胞。

　　4)硝苯地平可因增加细胞内CAMP，促进胆固醇水解。

　　4、对红细胞和血小板结构与功能的影响。

　　1)保护红细胞的稳定。 2)抑制血小板活化。

　　5、对肾功能的影响—排钠利尿作用。

　　【临床应用】

　　1、高血压 2、心绞痛 3、心律失常 4、脑血管疾病

　　5、其他：抗动脉粥样硬化、外周血管痉挛性疾病、支气管哮喘、偏头痛等。

　　【不良反应】

　　严重的不良反应有：低血压、心动过缓、房室传导阻滞、心功能抑制等。

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