2016临床助理医师药理学复习笔记第二十一章抗心律失常药
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2016年临床执业助理医师医学综合笔试考试时间为9月24日一天，环球网校医学考试网特提供“2016临床助理医师药理学复习笔记第二十一章抗心律失常药”，希望能帮助准备参加2016年临床执业助理医师考试的考生复习。更多内容敬请关注环球网校医学考试网临床执业助理医师考试频道，我们会竭诚提供更多有价值的考试动态及复习资料。
第二十一章 抗心律失常药(环球网校医学考试网提供2016临床助理医师药理学复习笔记第二十一章抗心律失常药)
心律失常(arrhythmia)即心动的节律和频率异常。心律正常时心脏协调而有规律地收缩、舒张，顺利完成泵血功能。心律失常时心脏泵血功能发生障碍，影响全身器官的供血。某些类型的心律失常，如心室颤动，可危及生命，必须及时纠正。心律失常的治疗方法有药物治疗和非药物治疗(起搏器、电复律、导管消融和手术等)两种。
第一节 心律失常的发生机制
1、折返激动(reentry)
折返激动指一次冲动下传后，又可顺着另一环形通路折回再次兴奋原已兴奋过的心肌。
是引起早搏、心动过速、扑动和颤动等快速型心律失常的重要机制之一。
2、自律性增高
自律细胞以窦房结自律性最高，当①自律细胞4相自动除极速度增快或②最大舒张电位减小、或③阈电位负值增大(与静息电位之间的差距缩小)，均可致自律性升高，冲动形成增多，发生快速型心律失常。而当自律性细胞或非自律性细胞的膜电位降低到-60mv或更小时，可产生4相自发除极而发放冲动，即为异常自律性，后者常发生于心肌缺血、心肌儿茶酚胺释放增加和强心苷中毒等病理状态时。
3、后除极(afterdepolarization)
后除极是心肌细胞在一个动作电位后产生一个提前的除极化。其特点是频率高、振幅小，可呈震荡性波动，膜电位不稳定，易引起异常冲动的发放，形成触发活动。后除极可分两种：
(1)早后除极(EAD)：是指在复极化尚未完成时出现的除极，多发生在2、3相中，主要由Ca2+内流增多所致。
(2)迟后除极(DAD)：是指在完全复极之后的继发性除极，多发生在第四相中，是细胞内Ca2+过多而诱发Na+短暂内流所致。
4、基因缺陷
Q-T间期延长综合征是目前第一个被肯定的由基因缺陷引起的心肌复极异常疾病。表现为Q-T间期延长，出现尖端扭转型心动过速并发晕厥及猝死。
5、心律失常发生的离子靶点假说
心肌细胞上存在多种离子通道，这些通道表达和功能的彼此平衡是心脏正常生理功能的基础，当某种通道的功能或表达异常时，通道间平衡打破，将出现心律失常。
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第二节 抗心律失常药的作用机制及分类(环球网校医学考试网提供2016临床助理医师药理学复习笔记第二十一章抗心律失常药)
一、抗心律失常药的电生理作用
药物的基本电生理作用是影响细胞的膜离子通道，通过改变离子流而改变细胞电生理特性。
1、降低自律性：
(1)降低动作电位4相斜率：抑制快反应细胞4相Na+内流和慢反应细胞4相Ca2+内流(β受体阻断药)
(2)提高动作电位的发生阈值(钠通道或钙通道阻滞药)。
(3)促K+外流增加静息膜电位绝对值(腺苷和乙酰胆碱)。
(4)延长APD(钾通道阻滞药)。
2、减少后除极和触发活动：
早后除极发生与Ca2+内流增多有关，因此钙拮抗剂有效。
迟后除极所致的触发活动与胞内Ca2+过多和Na+内流有关，钙拮抗剂和钠通道阻滞剂有效。
3、改变膜反应性而改变传导性：
增强膜反应性取消单向阻滞，停止折返激动。如苯妥英钠促K+外流增大最大舒张电位。
减弱膜反应性，单向阻滞变双向阻滞，停止折返。如抑制钠离子内流药奎尼丁。
4、改变ERP及APD而减少折返：
(1)延长ERP和APD，主要延长ERP。
(2)缩短ERP和APD，主要缩短APD。
(3)促进邻近细胞ERP趋向均一性。
二、抗心律失常药的分类
根据对心肌电生理的影响和作用机制，分为四类：
Ⅰ类：钠通道阻滞药
ⅠA类：适度阻滞钠通道药，如奎尼丁、普鲁卡因胺。
ⅠB类：轻度阻滞钠通道药，如苯妥英钠、利多卡因。
ⅠC类：明显阻滞钠通道药，如氟卡尼、普罗帕酮。
Ⅱ类：β受体阻断药，代表药普萘洛尔、美托洛尔。
Ⅲ类：选择性延长复极过程的药物，如胺碘酮。
Ⅳ类：钙拮抗剂，代表药维拉帕米、地尔硫卓。
其他：腺苷、地高辛、新斯的明。
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第三节 Ⅰa类——适度阻滞钠通道药
(一)奎尼丁(quinidine)
【药理作用】
低浓度时可阻滞INa、Ikr，较高浓度有阻滞Iks、Ikl、Ito及ICa(L)作用
此外，本药有明显的抗胆碱作用和α受体阻断作用
1、降低自律性：
治疗浓度使普肯耶纤维自律性降低，对病窦综合症明显降低自律性。
通过植物神经间接增加窦率。
2、减慢传导速度：
心房、心室、普肯耶纤维0相上升Vmax和膜反应性降低，减慢传导;
使病理单向传导阻滞转为双向传导阻滞，从而取消折返。
3、延长不应期：
延长心房、心室、普肯耶纤维的ERP和APD(抑制钾离子外流)，取消折返。
【临床应用】
广谱抗心律失常药(环球网校医学考试网提供2016临床助理医师药理学复习笔记第二十一章抗心律失常药)：
1、适用于房颤、房扑、室性和室上性心律失常的转复和预防。
2、房颤、房扑，这两种心律失常一般用电转律，转律前合用强心苷可减慢心室率，转律后奎尼丁可维持窦性心率。
原因：奎尼丁可使房性冲动减少而加强，反而容易通过房室结下传至心室。
3、抑制或中止预激综合症时的心动过速。
【不良反应】
1、胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻
2、金鸡钠反应(chichonic reaction)：
久用出现头痛、头晕、耳鸣、听力减退、视力模糊、色觉障碍、神志不清、惊厥等。
3、心血管系统：
(1)心律失常：治疗浓度引起心动过缓，高浓度引起心动过缓或停搏，也可引起室速或室颤。
(2)低血压：减弱心肌收缩力并阻断α受体。
(3)血栓：房颤最易形成血栓引起栓塞。
4、药热和血小板减少等过敏性反应。
5、奎尼丁晕厥或猝死是偶见而严重的毒性反应。主要见于个别敏感者及过长Q-T综合症所引起的尖端扭转型心律失常(torsades de pointes，Tdp，室颤前室性心动过速)。
【禁忌症】
严重心肌损害、心功能不全、重度房室传导阻滞、强心苷中毒、高血钾及对本药过敏者禁用;低血压、肝肾功能不全者慎用。
【药物之间相互作用】
肝药酶诱导剂苯巴比妥可减弱奎尼丁的作用，奎尼丁扩血管作用合用硝酸甘油可诱发严重的体位性低血压。
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(二)普鲁卡因胺(procainamide)
【药理作用及应用】
与奎尼丁相比作用相似而弱。
对房性、室性心律失常均有效(环球网校医学考试网提供2016临床助理医师药理学复习笔记第二十一章抗心律失常药)。
主要用于利多卡因无效的室性心律失常。
【不良反应】
长期用药可出现胃肠道反应、皮疹、药热、粒细胞减少。
大剂量可致窦性停搏、房室传导阻滞。
严重者出现系统红斑狼疮综合症。
【禁忌症】 同奎尼丁。
第四节 Ⅰb类——轻度阻滞钠通道药
(一) 利多卡因(lidocaine)
【药理作用】
促K+外流，抑制Na+内流，降低4相斜率。
1、降低自律性：
降低普肯耶纤维自律性，对正常窦房结无影响，仅在其功能失常时有作用。
2、传导速度：
治疗量使缺血区的普肯耶纤维和心室肌传导减慢。
大剂量减慢传导(抑制0相上升)。
3、缩短不应期：
缩短普肯耶纤维和心室肌APD和ERP，其中以缩短APD 显著，相对延长ERP。
【临床应用】
1、仅用于室性心律失常，特别适用于危急病例：急性心梗引起的室性心律失常、强心苷中毒引起的室性心律失常及室性心动过速。
2、其优点是对心血管抑制较轻，作用时间短暂。
【不良反应】
少而轻，主要是中枢神经系统：嗜睡、眩晕、语言障碍、惊厥、呼吸抑制、窦缓、房室传导阻滞。
(二)苯妥英钠(phenytoin sodium)
原为抗癫痫药物，50年代才发现其有抗心律失常作用。
【药理作用与临床应用】
1、作用与利多卡因相似，主要治疗室性心律失常，为强心苷中毒首选。
2、对心梗、心脏手术、麻醉、电转律术、心导管术等引发的室性心律失常也有效。
【不良反应】 见抗癫痫章节。
(三)美西律(mexiletine)
电生理作用与利多卡因相似。
用于室性心律失常，特别是心肌梗死后急性室性心律失常。
第五节 Ⅰc类——明显阻滞钠通道药物
(一)普罗帕酮(propafenone，心律平)
化学结构与普奈洛尔相似，其主要特点是：
1、具有一定β受体阻断作用和钙通道阻滞作用。
2、能减慢心房、心室和普肯耶纤维的传导，延长APD和ERP。
3、适用于防治室性、室上性早搏和心动过速及预激综合征。
4、特殊不良反应：SLE。
(二)氟卡尼(flecainide)
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【药理作用】
明显减慢心肌细胞0相Vmax并降低幅度，减慢心脏传导。
本药对Ikr和Iks有明显抑制作用，使心房、心室的ERP和APD延长。
本药致心律失常发生率高，主要与抑制INa和Ikr有关。
【临床应用】
本药为广谱抗快速心律失常药(环球网校医学考试网提供2016临床助理医师药理学复习笔记第二十一章抗心律失常药)，可用于室性和室上性心律失常。
第六节 Ⅱ类——β受体阻断药
(一)普萘洛尔(propranolol,心得安)
【药理作用】
交感神经兴奋时或儿茶酚胺释放增多时，心肌自律性升高，传导加快，不应期缩短，易致快速型心律失常，心得安则能阻断此效应。
1、降低自律性：
降低窦房结、心房、普肯耶纤维自律性，也能降低儿茶酚胺所致后除极和触发活动。
2、传导速度：
阻断β受体的浓度并不影响传导速度。
浓度达100ng/kg以上，有膜稳定作用，能明显减慢房室结和普肯耶纤维的传导速度。
3、不应期
治疗浓度缩短普肯耶纤维的APD和ERP，高浓度则延长;对房室结的ERP有明显的延长作用，这和减慢传导是抗室上性心律失常的基础。
【临床应用】
1、主要用于室性心律失常。
2、对交感兴奋、甲亢及嗜铬细胞瘤等所致窦性心动过速效果良好。
3、室上性心律失常：
包括房颤、房扑、阵发性室上性心动过速，治疗时常与强心苷合用。
4、室性心律失常：
特别是对运动和情绪激动诱发的室性心律失常。
5、对心肌梗死患者可降低心律失常的发生，缩小梗死面积，降低死亡率。
(二)阿替洛尔(atenolol)
1、长效的选择性β1受体阻断药，心脏选择性强。
2、抑制窦房结、房室结的自律性，减慢房室结传导。
3、主要用于室性及室上性心律失常(房扑、房颤)。
4、可用于糖尿病和哮喘患者。
(三)艾司洛尔(esmolol)
1、短效的选择性β1受体阻断药，心脏选择性强。
2、抑制窦房结、房室结的自律性、传导性。
3、主要用于室上性心律失常(房扑、房颤)。
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第七节 Ⅲ类——选择性延长复极过程的药物
(一)胺碘酮(amiodarone)
【药理作用】
对心脏的多种离子通道有抑制作用：INa、ICa(L)、Ik、Ikl、Ito等。
还有非竞争阻断α受体和β受体和阻断T3、T4与受体结合作用。
1、自律性：
主要降低窦房结和普肯耶纤维的自律性。
2、传导速度：
减慢普肯耶纤维和窦房结的传导速度。
3、延长不应期(比其他抗心律失常药物强)：
心房肌、心室肌和普肯耶纤维的APD和ERP显著延长，延长Q-T间期和QRS波(环球网校医学考试网提供2016临床助理医师药理学复习笔记第二十一章抗心律失常药)。
胺碘酮延长APD无翻转使用依赖性(re-verse use-dependence)。
翻转使用依赖性是指心率快时，药物延长APD的作用不明显，而当心率减慢时，却使APD明显延长。此作用易诱发Tdp。
【临床应用】
广谱抗心律失常药。
对房颤、房扑、室上性心动过速和室性心动过速都有效。
【不良反应】
1、甲亢或甲低。
2、诱发肝炎、肝坏死。
3、角膜色素沉着，停药可恢复。
4、胃肠道反应。
5、过敏反应，如皮疹和皮肤光敏(呈灰兰色)。
6、严重肺纤维化。
7、心律失常(窦性心动过缓、房室传导阻滞、Tdp)。
(二)索他洛尔(sotalol)
阻断β受体，降低自律性。
减慢房室传导。
阻滞Ik，延长心房、心室、普肯耶纤维的APD和ERP。
无首过消除、生物利用度高、肝脏不代谢，原型肾排泄。
用于各种严重室性心律失常、阵发性室上性心动过速、房颤。
少数Q-T延长患者可出现Tdp。
(三)多非利特(dofetilide)
新近开发的特异性Ikr通道阻滞药，此外无其他作用。
延长APD具有翻转使用依赖性，可诱发Tdp。
口服可有效维持房颤、房扑转律后的窦性心律。
第八节 Ⅳ类——钙拮抗剂
代表药：维拉帕米(verapamil)
【药理作用】
对激活态和失活态的L-型钙通道均有抑制作用，对Ikr也有抑制作用。
1、自律性：
降低窦房结自律性。
降低缺血心房、心室及普肯耶纤维的异常自律性，减少或取消后除极和触发活动。
2、传导速度：
减慢房室结的传导性，有利于消除折返，防止房颤、房扑引起的心室率加快。
3、不应期：
延长慢反应细胞动作电位的ERP。
高浓度延长普肯耶纤维的APD和ERP 。
【临床应用】
首选：房室结折返所引起的阵发性室上性心动过速。
急性心梗、心肌缺血及洋地黄中毒引起的室性早搏有效。
【不良反应】
恶心呕吐、头痛、眩晕、颜面潮红，静注引起窦性心动过缓、低血压。
一般不与β受体阻断药合用。
窦房结疾病、房室阻滞及严重心功能不全者应慎用或禁用。
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