2016临床助理医师药理学复习笔记第二十二章
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2016年临床执业助理医师医学综合笔试考试时间为9月24日一天，环球网校医学考试网特提供“2016临床助理医师药理学复习笔记第二十二章”，希望能帮助准备参加2016年临床执业助理医师考试的考生复习。更多内容敬请关注环球网校医学考试网临床执业助理医师考试频道，我们会竭诚提供更多有价值的考试动态及复习资料。
第二十二章 肾素-血管紧张素系统药理(环球网校医学考试网提供2016临床助理医师药理学复习笔记第二十二章肾素-血管紧张素系统药理)
肾素-血管紧张素系统(renin-angiotensin system,RAS)是由肾素、血管紧张素及其受体构成的重要体液系统，在调节心血管系统的正常生理功能与高血压、心肌肥大、充血性心力衰竭等病理过程具有重要作用。RAS不仅存在于体液系统，而且在肾脏、心脏、血管与脑组织中也有RAS，协调激肽系统调节局部的生理病理过程。
第一节 血管紧张素转化酶抑制剂
(一)化学结构与分类
1、ACEI的构效关系：ACE活性部位有两个结合位点，其中Zn2+是必须结合位点。与Zn2+结合的基团分三类：
1)含有巯基：卡托普利(captopril)
2)含有羧基：依那普利(enalapril)、雷米普利(ramipril)、培多普利(perindopril)、贝那普利(benazepril)
3)含有磷酸基：福辛普利(fosinopril)
2、活性药与前药：有些药物必须在体内转化为含Zn2+结合基团的结构才有效，即前药(如依那、福辛普利)。
(二)药理作用与应用
【基本药理作用】
1、阻止AngⅡ的生成及其作用。
2、保存缓激肽的活性。
3、保护血管内皮细胞与抗动脉粥样硬化作用。
4、抗心肌缺血与心肌保护作用。
5、对胰岛素敏感性的影响。
6、阻止心血管病理性重构。
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【临床应用】
1、治疗高血压。
2、治疗充血性心力衰竭与心肌梗死。
3、治疗糖尿病性肾病和其他肾病。
【不良反应】
1、首剂低血压 2、咳嗽 3、高血钾 4、低血糖 5、肾功能损伤。
6、妊娠与哺乳：可致畸胎，雷米普利和福辛普利可经乳汁排泄。
7、血管神经性水肿(环球网校医学考试网提供2016临床助理医师药理学复习笔记第二十二章肾素-血管紧张素系统药理)。
8、一过性味觉丧失、脱发、白细胞缺乏等。
第二节 血管紧张素Ⅱ受体(AT1受体)拮抗剂
(一)基本药理作用与应用
【药理作用】
AT1受体阻断后，AngⅡ收缩血管与刺激肾上腺释放醛固酮作用抑制：
1、血压降低。
2、能防治心血管的重构。
3、反馈使肾素释放增加，引起AngⅡ升高，但AT1受体已阻断。AngⅡ激动AT2受体，激活缓激肽-NO途径，产生舒张血管、降压、抑制心血管重构等。
【临床应用】 与ACEI相似。
(二)AT1受体拮抗药与ACEI比较及合用
1、AT1拮抗药不抑制ACE，因而不产生BK引起咳嗽。
2、AngⅡ可通过糜酶旁路产生，故AT1拮抗药比ACEI更全面。
3、AT1拮抗药无胰岛素增敏作用。
4、两药合用治疗作用协同，不良反应未见增加。
(三)代表药
氯沙坦(losartan)、缬沙坦(valsartan)、伊白沙坦(erbesartan)、坎替沙坦(candesartan)
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