2015执业药师考试药剂学第十三章经皮吸收制剂内部讲义_西药学专业知识一章节复习精选

　　【摘要】2015年执业药师药学专业知识一由原来药理学和药物分析两个小科目改为以药剂学和药物化学为主，少部分涉及药理学和药物分析的多学科的综合知识。为帮助大家更好的复习，环球网校医学考试网特整理2015执业药师考试药剂学第十三章经皮吸收制剂内部讲义_西药学专业知识一章节复习精选供大家参考，希望对大家备考有帮助。

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　　要点回顾：

　　1.TDDS的特点与基本组成

　　2.TDDS的类型：充填封闭型、复合膜型、黏胶分散型、微储库型、

　　聚合物骨架型

　　3.TDDS的特点：经皮吸收过程与途径、影响因素(药物性质、基质性质、经皮吸收促进剂、皮肤因素)

　　4.促进药物经皮吸收的新方法：前体药物法、离子导入法

　　5.TDDS的常用材料：控释膜、骨架材料、压敏胶

　　6.制备方法和质量评价

　　一、TDDS的特点

　　广义：软膏剂、硬膏剂、贴剂、涂剂、气雾剂。

　　狭义：贴剂-全身。

　　1.优点

　　①避免首过(肝脏、胃肠道);

　　②延长作用时间，减少给药次数;

　　③维持恒定的血药浓度，避免口服给药引起的峰谷现象，降低毒副作用;

　　④使用方便，可随时给药或中断给药。

　　2.缺点

　　①皮肤的屏障作用，限于剂量小药理作用强的药物

　　②大面积给药，对皮肤产生刺激性和过敏性

　　③存在皮肤的代谢与存贮作用

　　最佳选择题

　　药物透皮吸收是指

　　A.药物通过表皮到达深层组织

　　B.药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内

　　C.药物通过表皮在用药部位发挥作用

　　D.药物通过表皮，被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程

　　E.药物通过破损的皮肤，进入体内的过程

　　【正确答案】D

　　最佳选择题

　　对透皮吸收制剂的错误表述是

　　A.皮肤有水合作用

　　B.透过皮肤吸收起局部治疗作用

　　C.释放药物较持续平衡

　　D.透过皮肤吸收起全身治疗作用

　　E.根据治疗要求，可随时终止给药

　　【正确答案】B

　　二、TDDS的基本组成

　　三、TDDS的类型

　　填充封闭型、复合膜型、黏胶分散型、微储库型、聚合物骨架型。

　　四、药物的经皮吸收过程与途径

　　释放——药物从基质中释放出来

　　穿透——药物透过表皮进入真皮

　　局部作用

　　吸收——通过血管、淋巴管进入体循环产生全身作用

　　途径：表皮途径(主要途径)与皮肤附属器途径

　　最佳选择题

　　药物经皮吸收的主要途径是

　　A.透过完整表皮进入真皮和皮下组织，被毛细血管和淋巴管吸收入血

　　B.通过汗腺进入真皮和皮下组织，被毛细血管和淋巴管吸收入血

　　C.通过皮肤毛囊进入真皮和皮下组织，被毛细血管和淋巴管吸收入血

　　D.通过皮脂腺进入真皮和皮下组织，被毛细血管和淋巴管吸收入血

　　E.透过完整表皮进入真皮层，并在真皮积蓄发挥治疗作用

　　【正确答案】A

　　五、影响经皮吸收的因素

　　①药物性质：溶解性与油、水分配系数(K)(具有一定脂溶性又具有水溶性)、分子量、熔点(低)、状态

　　②基质性质：乳剂型>动物油脂>羊毛脂>植物油>烃类

　　③经皮吸收促进剂：二甲基亚砜(DMSO)及其同系物、氮酮类(Azone)、醇类(丙二醇、甘油、PEG)、表面活性剂、其他(薄荷油、桉叶油)

　　④皮肤因素

　　最佳选择题

　　适于制成经皮吸收制剂的药物是

　　A.离子型药物

　　B.熔点高的药物

　　C.每日剂量大于10mg的药物

　　D.相对分子质量大于600的药物

　　E.在水中及油中的溶解度都较好的药物

　　【正确答案】E(D大于3000)

　　多项选择题

　　影响透皮吸收的因素是

　　A.药物的分子量

　　B.药物的低共熔点

　　C.皮肤的水合作用

　　D.药物晶型

　　E.透皮吸收促进剂

　　【正确答案】ACE

　　多项选择题

　　可作为软膏透皮吸收促进剂使用的是

　　A.尿素

　　B.Azone

　　C.表面活性剂

　　D.二甲基亚砜

　　E.三氯叔丁醇

　　【正确答案】ABCD

　　六、制备方法

　　涂膜复合工艺、充填热合工艺、骨架黏合工艺

　　七、质量评价

　　①含量均匀度：±25%

　　②释放度

　　③微生物限度

　　细菌数、霉菌和酵母菌数：≤100/10cm2

　　金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌：每10cm2不得检出。

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