药剂学第十八章生物技术药物制剂内部讲义_执业西药师药学专业知识一药剂学章节复习

　　【摘要】2015年执业药师药学专业知识一由原来药理学和药物分析两个小科目改为以药剂学和药物化学为主，少部分涉及药理学和药物分析的多学科的综合知识。为帮助大家更好的复习，环球网校医学考试网特整理药剂学第十八章生物技术药物制剂内部讲义_执业西药师药学专业知识一药剂学章节复习精选供大家参考，希望对大家备考有帮助。

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　　要点回顾：

　　1.特点与性质

　　2.蛋白多肽类药物的注射给药

　　3.蛋白多肽类药物的非注射制剂

　　生物技术(生物工程)：应用生物有机体(动物、植物、微生物)或其组成部分(包括器官、组织、细胞或细胞器等)发展各种生物新产品或新工艺的一种技术体系。

　　最佳选择题

　　关于生物技术的说法不正确的为

　　A.生物技术也叫生物工程

　　B.是利用生物有机体或其组成部分发展各种生物新产品新工艺的一种技术体系

　　C.生物技术一般包括基因工程、细胞工程、发酵工程和酶工程

　　D.以基因工程为核心以及具备基因工程和细胞工程内涵的发酵工程和酶工程才被称为现代生物技术

　　E.现代生物技术与传统生物技术无区别

　　【正确答案】 E

　　一、生物技术药物特点

　　多为生物大分子内源性物质，即蛋白质或多肽类药物

　　1.临床使用剂量小，药理活性高，副作用少，很少有过敏反应

　　2.药物稳定性差，在酸碱环境或体内酶存在下极易失活

　　3.分子量大，时常以多聚体形式存在，很难透过胃肠道粘膜的上皮细胞层，故吸收很少

　　4.不能口服给药，一般只注射给药

　　5.体内生物半衰期较短，从血中消除较快

　　最佳选择题

　　关于生物技术药物特点的错误表述是

　　A.生物技术药物绝大多数是蛋白质或多肽类药物

　　B.临床使用剂量小、药理活性高

　　C.在酸碱环境或体内酶存在下极易失活

　　D.易透过胃肠道黏膜吸收，多为口服给药

　　E.体内生物半衰期较短，从血中消除较快

　　【正确答案】D——注射给药

　　二、蛋白多肽类药物的理化性质

　　1.两性电解质，在水中表现出胶体的性质。还具有旋光性和紫外吸收等。

　　2.共价键的破坏：水解、氧化、消旋化及二硫键的断裂与交换等——导致变性(可逆、不可逆)

　　3.化学降解：与温度、pH值、离子强度和氧化剂的存在等密切相关，也与蛋白质的结构与性质有关。

　　4.影响变性因素：温度、pH值、化学试剂、机械应力与超声波、空气氧化、表面吸附和光照

　　三、蛋白多肽类药物的稳定化

　　1.缓冲液：pH4～10

　　2.盐类：低浓度盐溶(C↑)，高浓度盐析(C↓)

　　3.表面活性剂

　　十二烷基硫酸钠引起变性，吐温防止聚集

　　4.糖和多元醇、大分子化合物、氨基酸

　　增加蛋白质药物的稳定性

　　5.其他

　　在制备蛋白多肽药物的注射用无菌粉末(冷冻干燥制剂更常用)时，一般要考虑加入填充剂、缓冲剂和稳定剂等。

　　常用的填充剂：糖类与多元醇，如甘露醇、山梨醇、蔗糖、萄萄糖、乳糖、海藻糖和右旋糖酐等，但以甘露醇最为常用。

　　糖类和多元醇等还具有冻干保护剂的作用。

　　四、蛋白多肽药物的注射给药

　　1.微球注射制剂注射制剂

　　皮下或肌肉给药：缓释，延长作用时间(1-3月)

　　骨架材料：PLGA(聚乳酸-羟基乙酸共聚物)和PLA(聚乳酸)

　　2.疫苗微球注射制剂

　　3.缓释、控释植入剂

　　最佳选择题

　　下列说法不正确的为

　　A.蛋白质大分子是一种两性电解质，在水中表现出亲水胶体的性质，具有旋光性和紫外吸收

　　B.蛋白多肽药物的缓释、控释型注射制剂包括微球、疫苗微球及缓释控释植入剂

　　C.进行蛋白多肽药物的稳定性评价时，一般不能用高温加速实验的方法来预测药物在室温下的有效期

　　D.对多数的蛋白多肽药物而言，冷冻干燥型注射剂比溶液型注射剂具有更长的有效期

　　E.冻干制剂为不定型粉末的饼状物时，含水量偏少，加水时溶解慢而且澄清度不好

　　【正确答案】E

　　最佳选择题

　　在制备蛋白、多肽类药物的注射用无菌粉末(冷冻干燥制剂)时，常常需加入填充剂。最常用的填充剂是

　　A.乙醇

　　B.丁醇

　　C.辛醇

　　D.甘露醇

　　E.硬脂醇

　　【正确答案】D

　　蛋白多肽药物的非注射给药

　　黏膜制剂、经皮制剂

　　增加蛋白多肽药物的经皮吸收的方法：

　　超声波导入

　　离子导入

　　电穿孔

　　固体药物皮下注射

　　传递体输送

　　配伍选择题

　　A.PLGA和PLA

　　B.构橼酸钠/枸橼酸

　　C.糖、多元醇及大分子化合物血清蛋白

　　D.氨基酸

　　E.氯化钠

　　1.稳定蛋白多肽类药物

　　【正确答案】C

　　2.组成蛋白质的基本单元

　　【正确答案】D

　　3.作为蛋白多肽药物的缓冲剂

　　【正确答案】B

　　多项选择题

　　蛋白多肽药物的黏膜制剂包括

　　A.鼻腔制剂

　　B.肺部制剂

　　C.口服制剂

　　D.口腔制剂

　　E.直肠制剂

　　【正确答案】ABCDE

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