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2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第一章第五节

更新时间:2016-09-08 14:29:53 来源:环球网校 浏览139收藏27

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  第五节 镇痛药

  根据止痛强度(环球网校提供2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第一章第五节镇痛药):

  1.弱阿片类药:可待因、双氢可待因——用于轻、中度疼痛和癌性疼痛;

  2.强阿片类药:吗啡、哌替啶、芬太尼——用于全身麻醉的诱导和维持、术后止痛,以及中到重度癌性疼痛、慢性疼痛。

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  镇痛机制——

  通过作用于中枢神经组织内的阿片受体,选择性地抑制某些兴奋性神经的冲动传递,解除疼痛感受。

  【补充】吗啡——激动阿片受体

  ——减少P物质释放——阻断痛觉冲动传导——中枢镇痛。

  阿片类受体——

  (1)μ受体:

  ①μ1——中枢镇痛、欣快感、依赖性;

  ②μ2——呼吸抑制、胃肠道运动抑制、心动过缓和恶心呕吐。

  (2)κ受体——镇痛、镇静、轻度呼吸抑制;

  (3)δ受体——镇痛,血压下降、缩瞳、欣快感。

  其他作用:

  1.止泻——通过局部与中枢作用,改变肠道蠕动功能;

  2.镇咳——直接抑制延髓和脑桥的咳嗽反射中枢。

  (二)典型不良反应

  1.常见:呼吸抑制、支气管痉挛;

  2.身体和精神依赖性;对于晚期中、重度癌痛患者,如治疗适当,少见耐受性或依赖性。

  3.少见:瞳孔缩小、黄视。

  4.抗利尿作用——吗啡最为明显。

  (三)禁忌证

  1.支气管哮喘、肺源性心脏病、前列腺肥大、排尿困难、麻痹性肠梗阻——禁用吗啡。

  2.多痰——禁用可待因。

  3.支气管哮喘、呼吸抑制、呼吸道梗阻及重症肌无力患者——禁用芬太尼。

  4.室上性心动过速、颅脑损伤、颅内占位性病变、慢性阻塞性肺疾病、严重肺功能不全——禁用哌替啶。

  哌替啶——不可广泛用于晚期癌性疼痛。

  为什么?

  ——在体内可转变为毒性代谢产物去甲哌替啶,产生神经系统毒性:震颤、抽搐、癫痫大发作。

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  二、用药监护

  (一)妊娠期妇女、儿童和老年人的用药安全

  (1)成瘾产妇的新生儿可立即出现戒断症状——戒断治疗。

  (2)儿童及老年——清除缓慢,血浆半衰期长,尤易引起呼吸抑制——减少剂量。

  (二)减少生理或心理依赖性

  ——逐渐停药,减少用量\戒毒治疗。

  戒断症状

  (三)规避不利的应用方法

  (1)皮下或肌内注射麻醉性镇痛药时(环球网校提供2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第一章第五节镇痛药),患者应卧床休息一段时间——以免出现头痛、恶心、呕吐、晕眩甚至体位性低血压。

  (2)门诊患者的镇痛,选用与对乙酰氨基酚等非甾体抗炎药组成的复方制剂——减少本类药的用量。

  (四)监测用药过量和危象

  A.心动过缓——阿托品。

  B.呼吸抑制——给氧,人工呼吸。

  C.血压下降——升压药、补液。

  D.肌肉僵直——肌松药+人工呼吸。

  E.成瘾性镇痛药过量处理:

  (1)距口服给药时间4~6h内——洗胃;

  (2)注射给药后出现危象——静注纳洛酮。

  (五)镇痛药的使用原则

  ——8字()“阶梯”“个体” “按时”“口服” 。

  (1)按阶梯给药:

  轻度疼痛——首选非甾体抗炎药;

  中度疼痛——弱阿片类;

  重度疼痛——强阿片类药。

  (2)用药应个体化:剂量应由小到大,直至疼痛消失,不应对药量限制过严,应注意实际疗效。

  (3)“按时”,而不是“按需”给药(只在疼痛时给药)。

  (4)尽量口服——极少产生精神或身体依赖性。

  三、主要药品

  (一)吗啡——适用于其他镇痛药无效的急性锐痛:

  1.严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛;

  2.心肌梗死——使患者镇静,并减轻心脏负担;

  3.心源性哮喘;

  4.麻醉和手术前给药——保持宁静进入嗜睡。

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  【注意事项】

  (1)以下情况慎用:

  A.颅内压升高(补充扩血管)

  B.低血容量性低血压(补充扩血管)

  C.胆道疾病或胰腺炎(补充收缩Oddi括约肌)

  D.严重慢性阻塞性肺部疾病、肺心病、支气管哮喘或呼吸抑制。

  E.未明确诊断——尽量不用——掩盖病情,贻误诊断。

  F.注意!内脏绞痛——不能单独用,应与阿托品合用。

  (2)重度癌痛患者——用量不受药典中极量的限制。

  (3)中毒解救

  ①静脉注射纳洛酮。

  ②亦可用烯丙吗啡作为拮抗剂。

  (二)哌替啶

  1.剧痛——创伤性疼痛、手术后疼痛、麻醉前用药或局麻与静吸复合麻醉辅助用药。

  2.心源性哮喘。

  3.人工冬眠——哌替啶+氯丙嗪+异丙嗪——人工冬眠合剂。

  【注意事项】

  1.内脏绞痛——与阿托品配伍应用。

  2.分娩镇痛时,须监测对新生儿的抑制呼吸作用(环球网校提供2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第一章第五节镇痛药)。

  3.中毒解救——同吗啡。

  但中毒出现的兴奋惊厥等症状,拮抗药可使其症状加重——只能用地西泮或巴比妥类药解除。

  (三)可待因——“三镇”

  (1)镇咳——频繁干咳。

  (2)镇痛——中度以上疼痛。

  (3)镇静——辅助麻醉。

  (四)曲马多——中、重度疼痛。

  【注意】

  (1)禁止作为对阿片类有依赖性患者的代替品。

  (2)缓慢减药——避免戒断症状。

  (五)芬太尼——麻醉前、中、后的镇静与镇痛,是目前复合全麻中常用的药物。

  (六)羟考酮——持续的中、重度疼痛。

  (七)布桂嗪——偏头痛、三叉神经痛、牙痛、炎症性疼痛、神经痛、月经痛、关节痛、外伤性疼痛、手术后疼痛、癌性疼痛(属二阶梯镇痛药)。

  【附——中枢镇痛药的分类——教材在开始部分】

  1.非麻醉性镇痛药

  非甾体抗炎药

  中枢性镇痛药(曲马多为代表)

  2.麻醉性镇痛药——阿片类。

  (1)阿片生物碱:吗啡、可待因和罂粟碱。

  (2)半合成吗啡样镇痛药:氢吗啡酮、羟吗啡酮、双氢可待因、丁丙诺啡。

  (3)合成阿片类:

  ①苯哌啶类——芬太尼、舒芬太尼和阿芬太尼;

  ②二苯甲烷类——美沙酮、右丙氧芬;

  ③吗啡烷类——左啡诺、布托啡诺;

  ④苯并吗啡烷类——喷他佐辛、非那佐辛。

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