2016年执业药师考试《药学专业知识二》系统复习第五章第五节

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　　第五节　调节血脂药

　　血脂异常俗称高脂血症

　　第一亚类　羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

　　(他汀类)——降低LDL-ch作用最强。

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　竞争性抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)，降低血总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL-ch)和载脂蛋白(Apo)B，也降低三酰甘油(TG)，轻度升高高密度脂蛋白(HDL-ch)。

　　还具有：

　　(1)对抗应激。

　　(2)减少心血管内皮过氧化。

　　(3)稳定或缩小动脉粥样硬化的脂质斑块。

　　(4)减少脑卒中和心血管事件。

　　(5)抑制血小板聚集。

　　(6)降低血清胰岛素，改善胰岛素抵抗。

　　——尚可用于动脉粥样硬化、急性冠脉综合征、心脑血管不良事件及脑卒中的预防。

　　【两个细节】

　　1.具有广泛的首关效应，生物利用度不高。

　　2.“6规则”----在标准剂量的基础上，剂量增加1倍，LDL-ch降幅平均仅增加6%，但不良反应增加。

　　(二)典型不良反应

　　肌毒性——肌痛、肌病、横纹肌溶解症;

　　肝毒性——肝脏转氨酶AST及ALT升高。

　　胰腺炎、史蒂文斯-约翰综合征、多形性红斑、大疱型表皮坏死松解症。

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　　(三)禁忌证

　　(1)胆汁郁积和活动性肝病、肝脏转氨酶AST及ALT持续升高者。

　　(2)妊娠期。

　　(四)药物相互作用

　　1.与红霉素类、酮康唑、环孢素增加他汀类药的代谢，使血药浓度升高，肌毒性风险增加。

　　2.与烟酸、吉非贝齐或贝特类合用，可使横纹肌溶解和急性肾衰竭的发生率增加。

　　二、用药监护

　　(一)严格遴选适应证——四类人群：

　　(1)确诊动脉粥样硬化性心血管病患者。

　　(2)原发性LDL-ch≥4.9 mmol/L。

　　(3)40～75岁、LDL-ch1.8～4.9 mmol/L的糖尿病患者。

　　(4)10年动脉粥样硬化性心血管病风险≥7.5%者。

　　(二)定期监测血脂和安全指标

　　肌：肌磷酸激酶(CK)大于正常值10倍以上

　　肝：(AST及ALT)大于正常值3倍以上

　　——停药。

　　(三)联合用药时宜慎重——监测ALT、AST和CK。

　　(四)掌握适宜的服药时间

　　提倡晚间服用——肝脏合成脂肪峰期多在夜间。

　　(五)注意肝酶代谢的差异

　　普伐他汀——适用于肝、肾功能不全者。

　　三、主要药品

　　辛伐他汀

　　阿托伐他汀

　　氟伐他汀——18岁以下不推荐使用。

　　瑞舒伐他汀

　　第二亚类　贝丁酸类药

　　吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特、环丙贝特。

　　降低TG——首选。

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　侧重于TG，平均可使TG降低20～50%。而对TC仅降低6～15%,并升高HDL-ch。

　　适应证——高TG血症或以高TG高为主的混合型高脂血症。

　　(二)典型不良反应

　　1.主要——胃肠道反应。

　　2.肌痛、肌病

　　3.肝脏转氨酶AST及ALT升高

　　4.胆石症、胆囊炎

　　5.史蒂文斯-约翰综合征、多形性红斑、大疱型表皮坏死松解症。

　　记忆——太贝了，吃了点鸡肝，胃肠反应，还得胆结石了!

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　　(三)禁忌证

　　(1)严重肝、肾功能不全。

　　(2)胆石症及有胆囊疾病史者(可引起胆结石)。

　　(3)妊娠及哺乳期。

　　(四)药物相互作用

　　1.与他汀类、烟酸以及其他同类药合用，可增加横纹肌溶解症危险。尤其禁止吉非贝齐联合他汀治疗。

　　2.增强香豆素类抗凝血药的疗效，合用时应减少抗凝血药剂量。

　　3.经肾排泄，与免疫抑制剂(环孢素)等具肾毒性的药物合用时，可致肾功能不全。

　　二、用药监护

　　(一)监测用药的安全性

　　——监测：肝酶AST及ALT;CK。

　　(二)高三酰甘油血症的治疗原则——重要!

　　(1)TG>1.70 mmol/L——改善生活方式——基石。

　　(2)2～3个月后，若TG≥2.26mmol/L——启动药物治疗。

　　(3)LDL-ch未达标者——首选他汀类;已达标者——低HDL-ch成为次级治疗目标——首选贝丁酸类药、烟酸或ω-3不饱和脂肪酸。

　　(4)伴糖尿病者——非诺贝特单药，或联合他汀。

　　(5)需要联合时——首选非诺贝特。

　　三、主要药品

　　非诺贝特

　　【适应证】高胆固醇血症(Ⅱa型)，内源性高三酰甘油血症，单纯型(Ⅳ)和混合型(Ⅱb和Ⅲ型)。

　　【注意事项】当AST及ALT升高至正常值3倍以上，应停用。

　　苯扎贝特

　　第三亚类　烟酸类

　　属于B族维生素。

　　当用量超过作为维生素作用的剂量时——降脂。

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　1.烟酸

　　①为脂肪组织细胞内酯酶系统的强抑制剂，减少游离脂肪酸向肝内转移，而使极低密度脂蛋白(VLDL-ch)生成减少;

　　②抑制肝内合成含载脂蛋白B的脂蛋白。

　　③增加VLDL-ch的清除率——降三酰甘油(TG)。

　　“较为全效” ：

　　①升高HDL-ch——最强!

　　②降低载脂蛋白LP(a)——唯一!

　　③降低TC、TG及LDL-ch。

　　【适应证】

　　(1)高脂血症辅助治疗(除Ⅰ型外)。

　　(2)烟酸缺乏症——糙皮病，等。也可用于血管扩张。

　　(3)接受肠道外营养，或因营养不良引起的体重骤减，妊娠期、哺乳期的妇女以及长期服用异烟肼者——烟酸缺乏。

　　2.阿昔莫司——烟酸衍生物。

　　作用时间较长。

　　可改善2型糖尿病患者血脂紊乱。

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　　(二)典型不良反应

　　1.强烈的扩张血管——发热、瘙痒、皮肤干燥、面部潮红、外周水肿;

　　2.少见——肌毒性：肌痛、肌病;

　　3.心血管毒性——心动过速、心房颤动、心悸、体位性低血压。

　　4.大剂量——肝毒性：AST及ALT升高。

　　记忆——

　　烟抽多了心受伤，肌肝中毒血管张。

　　(三)禁忌证

　　严重肝功能损害、活动性消化性溃疡、动脉出血、儿童、妊娠及哺乳期。

　　(四)药物相互作用

　　(1)与抗高血压药合用——体位性低血压。

　　(2)与他汀类药合用——横纹肌溶解危险。

　　(3)与异烟肼合用——烟酸缺乏。

　　二、用药监护

　　(一)控制烟酸所致的皮肤反应

　　强烈的扩张血管作用——瘙痒、皮肤干燥、面部潮红。

　　缓解——应用小剂量缓释制剂，或服药前30min合用阿司匹林，或每日服用一次布洛芬。

　　(二)与他汀类药合用——监测肝功能和肌磷酸激酶。

　　(三)监控肝功能和血糖。

　　(四)监测血尿酸水平，严重痛风者禁用。

　　第四亚类　胆固醇吸收抑制剂——依折麦布

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　选择性抑制小肠胆固醇转运蛋白(NPC1L1)活性，通过肠肝循环持续作用于小肠上皮靶点，减少肠道内胆固醇吸收。

　　用于——原发性高胆固醇血症。

　　【优点】

　　1.不抑制胆固醇在肝脏中的合成(如他汀类);

　　2.不影响胆汁酸分泌(如胆汁酸螯合药)、脂溶性维生素及其他固醇类物质吸收;

　　3.很少与其他药相互影响

　　良好的安全性和耐受性。

　　补充胆汁酸螯合剂--考来烯胺——阻断胆汁酸肝肠循环

　　(二)典型不良反应

　　常见——呕吐、吞咽困难、腹痛、腹泻、腹胀、便秘、肝脏转氨酶AST及ALT升高;

　　少见——肝炎、肌痛、肌病、关节痛、肌磷酸激酶升高;

　　罕见——横纹肌溶解症。

　　(三)药物相互作用

　　1.与他汀类药作用机制互补，联合应用降胆固醇作用显著增强。

　　2.与非诺贝特联合，可使LDL-ch降低20%。

　　不能与葡萄柚汁合用——血药浓度升高而发生不良反应。

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